本発明は、（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３ 類似体、およびより具体的には（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンＤ受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 （もっと読む）

【課題】２α位に置換基を有する新規なビタミンＤ_３誘導体の提供．
【解決手段】１７位側鎖は１〜３個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数３〜１７の飽和脂肪族炭化水素基，２α位はカルボン酸又はスルホン酸，あるいはこれらの酸のエステル体，シアノ基から選択される同一または異なる１個以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の飽和脂肪族炭化水素基，１位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンＤ誘導体． （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるプレビタミンＤ_３誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化１】


［式中、Ｒは、水酸基で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、フェニル基、またはＣ_７−Ｃ_１２のアラルキル基を表す。］ （もっと読む）

種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

２−プロピリデン−１９−ノル−ビタミンＤ化合物、並びにこれらの化合物の医薬的使用及びこれらの化合物を合成する方法が開示される。これらの化合物は、高い骨カルシウム移動活性及び高い腸内カルシウム運搬活性によって特徴付けられる。これは、骨の形成が所望される疾患、特に骨粗鬆症、並びに多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡のような自己免疫性疾患の治療及び予防のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、更に未分化細胞の増殖を阻止し、そしてその単核細胞への分化を誘導し、従って抗癌剤としての使用を立証し、そして乾癬のような皮膚疾患の治療のための顕著な活性を示す。これらの化合物は、更に骨の破壊強度及び圧縮強度の両方を増加し、股関節及び膝関節置換のような骨置換手術に関連する使用を立証する。 （もっと読む）

式中X¹およびX²が、個々に、Hまたはヒドロキシ保護基から選ばれる式1Aおよび1Bの化合物を提供する。そのような化合物は、製薬組成物の調製に使用し得、種々の生物学的障害を治療するのに有用である。
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本発明は、１９，２６，２７−トリノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシビタミンＤ_３の２α−メチルおよび２β−メチル類似体、およびそれらの薬学的使用を開示する。これら化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し且つ単球へのそれらの分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤としての、および乾癬などの皮膚疾患、更には、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の処置のための使用が示される。これら化合物は、更に、カルシウム血症活性（calcemic activity）を、あったとしてもほとんど有していないので、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、更には、腎性骨ジストロフィを処置するのに用いることができる。これら化合物は、更に、肥満症の処置または予防に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、炭素（１６）が単結合又は二重結合、及び炭素（２３）が単結合、二重結合又は三重結合である、メチル又はシクロプロピルで炭素（２０）位が置換されている、コレカルシフェロールの（１，３）ジアシル化ビタミンＤ_３類縁体を提供する。種々のアルキル又はハロアルキル置換基が炭素（２５）位に取り込まれている。本発明は、薬学的に許容されるそれらのエステル、塩及びプロドラッグを提供するものであり、更に、ビタミンＤ_３が関与する症状を治療するために当該化合物を使用する方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物も開示している。 （もっと読む）