国際特許分類[A61K31/451]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | 複素環に直接結合した炭素環基を持つもの,例.グルテチミド,メペリジン,ロペラミド,フェンシクリジン,ピミノジン (290)
国際特許分類[A61K31/451]に分類される特許
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γ−セクレターゼのピペリジニル及びピペラジニル調節物質
本発明は次に示される式(I)の化合物に関し、Het、R0、R1R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8,及びR9の定義は本明細書に提供される。式(I)の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】
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レボカバスチンとグリチルリチン酸を含有する水性医薬組成物
【課題】本発明の目的は、レボカバスチン及び/又はその塩の粒子サイズの経時的な増大が抑制され、当該粒子サイズが安定に保持される水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】キサンチン誘導体を配合せず、且つレボカバスチン及び/又はその塩と共に、グリチルリチン酸及び/又はその塩、並びにメントールを水性医薬組成物に配合することによって、レボカバスチン及び/又はその塩の粒子サイズの経時的な増大を抑制することができる。
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レボカバスチンとリドカインを含有する水性医薬組成物
【課題】本発明の目的は、レボカバスチン及び/又はその塩の粒子サイズの経時的な増大を抑制し、当該粒子サイズが安定に保持される水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】レボカバスチン及び/又はその塩と共に、リドカイン及び/又はその塩、並びにメントールを水性医薬組成物に配合することによって、懸濁されたレボカバスチン及び/又はその塩の粒子サイズの増大抑制が図られ、当該粒子サイズを安定に保持することができる。
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レニン阻害剤
本発明は、式(I)のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。
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レボカバスチン及び/又はその塩を含有する水性医薬組成物
【課題】本発明の目的は、血管収縮剤の細胞毒性の軽減、花粉の破裂抑制、レボカバスチン及び/又はその塩の粒子サイズの増大抑制、或いは優れた清涼感の増強を可能にする水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(a)レボカバスチン及び/又はその塩、(b)イミダゾリン系血管収縮剤、及び(c)メントールを組み合わせて配合して、水性医薬組成物を調製する。特に、当該水性医薬組成物において、(b)血管収縮剤としてイミダゾリン系化合物を使用する、或いは粘稠剤を更に配合する。
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CNS障害の処置のためのベンズアミド誘導体の使用
本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
本出願は式(I):
(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R1、R3、R4、R5、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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フィルム状製剤およびその製造方法
【課題】苦味成分のマスキング効果に優れたフィルム状製剤およびその製造方法を提
供すること。
【解決手段】メキタジンまたは塩酸ロペラミドを含む薬物含有層の両面に、直接又は中間層を介して積層された、アセスルファムカリウムまたはスクラロースを含む水膨潤性ゲル形成層を有することを特徴とするフィルム状製剤およびその製造方法である。
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神経保護のためのNMDA受容体拮抗薬
化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、NMDA受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Iの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる
(式中、(L)k−Ar1は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Wは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Xは、結合、NR1、またはOであり、それぞれのR1およびR2は独立して、H、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したR1およびR2は5員から8員の環を形成し、R3からR6は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Yは、結合、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(アルキル)、またはNHC(=O)であり、Zは、OH、NR6R7、NR8SO2(アルキル)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(O)O(アルキル)、NR8−ジヒドロチアゾール、またはNR8−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはZはAr2と縮合し、選択された複素環を形成することができる。)。
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ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、下記の化合物(II)、(III)を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−、−NRx−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NRx−C(=O)−、−C(=O)−Z−、−NRx−C(=O)−Z−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NRx−C(=S)−、−C(=S)−Z−、−NRx−C(=S)−Z−を表し、ZはC1−6アルカンジイル、C2−6アルケンジイルまたはC2−6アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記C1−6アルカンジイル、C2−6アルケンジイルまたはC2−6アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつC1−6アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している2個の水素原子が場合によりC1−6アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Yは−C(=O)−NRx−または−NRx−C(=O)−を表し、R1はアダマンタニル、C3−6シクロアルキル、アリール1またはHet1を表し、R2はC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、R7は水素;ハロ;C1−4アルキル;ヒドロキシルで置換されているC1−4アルキルを表す]で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をDGAT阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。
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