【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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本発明は、式（Ｉ）の５−ＨＴ₆受容体リガンドとしての新規スルホン化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物に関する。本発明はまた、上述の前記新規化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物の調製のためのプロセスに関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な疾患の治療／予防に有用である。

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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（ｍおよびｎは、０、１等であり；
Ｒ⁵は、置換されていてもよいＣ_1-6アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ_6-10アリール基等であり；Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3аおよびＲ^3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基等であり；ｐは１、２等であり；ｑは０等であり；Ｘは、酸素原子、または硫黄原子であり；Ｙは、酸素原子等であり；Ｚは、単結合、酸素原子等である。］
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本発明は、固体調製物の製造する方法を開示しており：該方法は水不溶性及び／又は水難溶性のアルカリ性薬物活性成分を、酸性化剤を含んだ酸性溶液中に溶解させ、薬を含んだ酸性液体を得る；アルカリ化剤、アジュバント及び上述の薬を含んだ酸性液体を、均一に混ぜ、湿式造粒法を行うものであり；ここで、上述のアルカリ化剤は、薬を含んだ酸性液体の酸性に対して、アルカリ化剤と薬を含んだ酸性液体の混合液の酸性度を低減させる試薬である。本発明は又、上述の方法によって調製された固体調製物を開示する。本発明の調製方法は環境汚染、大きい損耗、重大な安全上のリスクなど、機械粉砕処理における問題を除去する。本発明の方法は、操作が簡便であり、安全係数は高く、工業化の生産に応用し易い。この方法によって調製された固体調製物は従来技術により生産されるものに比べて溶解特性がよく、そのうえ従来技術と比べてよいまたは少なくとも同等の安定性と含有量均一性がある。
なし （もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書中の記載の通りである］の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、Ｒ３が（ＩＩ）である式（Ｉ）の化合物が提供されている。
【化１】

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化合物：［４−（５−アミノメチル−２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］［７−フルオロ−１−（２−メトキシエチル）−４−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］メタノンを用いる、炎症性腸疾患の処置が開示されている。 （もっと読む）