国際特許分類[A61K31/454]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として窒素を有する5員環を含むもの,例.ピモジド,ドンペリドン (2,408)
国際特許分類[A61K31/454]に分類される特許
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肥満症の処置のためのアリールアルキル酸誘導体の製造および使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 (もっと読む)
ヒスタミン−3受容体リガンドとしての縮合二環式置換アミン
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;R1およびR2の内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;R1およびR2のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、R3は存在せず、およびR3が存在しているとき、R3は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;R4およびR5は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、R4およびR5は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]n−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体およびδオピオイド受容体アゴニストとしてのそれらの使用
一般式(式I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化1】
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C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼインヒビター結合ポケット
HCV NS5Bポリメラーゼは、特定のインヒビターと複合体を形成するとき、アミノ酸残基18〜35によって定義されるフィンガーループ領域が移動して、一般的にアミノ酸残基392、393、395、396、399、424、425、428、429、492、493、494、495、500及び503によって定義される結合ポケットを露出する立体配置を採択する。この新しく露出した結合ポケットは、HCV NS5Bに結合してHCV NS5Bのポリメラーゼ活性を調節、好ましくは阻害しうるさらなる化学エンティティーの検索における新しい標的を定義する。
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c−fmsキナーゼ阻害剤
【化1】
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけc−fmsキナーゼを阻害する、式(I)、(II)および(III)[式中A、R1、R2、R3、R4、X、YおよびWは明細中に示される]の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
本発明は、式Iまたは式IIの化合物:
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。
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C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤としてのインドールアセトアミド
本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物
(式中、X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、R1、R2およびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】
(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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