国際特許分類[A61K31/4545]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.ピパンペロン,アナバシン (2,072)
国際特許分類[A61K31/4545]に分類される特許
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BACE阻害薬としてのイミノチアジアジンジオキシド化合物、組成物およびその使用
多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R9、環A、環B、m、n、p、−L1−、L2−およびL3−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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ERK阻害剤である新規化合物
式1.0:(式(A1))のERK阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Qは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式A1の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。
【化1】
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新規化合物
本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療
【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
ピリド[3,4−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)
ピリド[4,3−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド[4,3−b]インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態の治療において使用することができる。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10A阻害剤としてのイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびAは、明細書および特許請求の範囲において定義されるとおりである)で表される新規イミダゾピリジン誘導体ならびにその生理学的に許容しうる塩およびエステルに関する。これらの化合物は、PDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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光学活性ピペリジン誘導体の酸付加塩及びその製法
【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている(S)−4−〔4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩及びその製造法の提供。
【解決手段】(±)−4−〔(4−クロロフェニル)(2−ピリジル)メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して得ることを特徴とする下記式記載の光学活性体化合物の製造法。
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ピリド[3,4−B]インドールおよび使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド[3,4−b]インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および/または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Gタンパク質共役受容体および/または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および/または状態を治療することにおいて使用することができる。 (もっと読む)
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