【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６の各々は明細書で定義したいずれかの意味を有する）のキノリン誘導体又はそれらの薬学的に許容できる塩、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物、及び細胞増殖障害の治療に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は式の新規化合物で、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ３１はここに規定している。又この発明はその生成法と同様に以前に知られた薬剤とこの新規化合物との組み合わせに関する。この発明は、又異種高血圧の治療、異種臓器損傷の緩和、糖尿病性腎症の治療又は予防、エンドセリンとアンジオテンシン仲介障害の治療、及び前立腺癌の治療用の薬物調合のために上述の化合物及び組み合わせの使用に関する。

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オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグもしくは放射標識体［式中、Ｒ^１はアルキル、Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキル）メチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅおよびＲ^２ｆはそれぞれ独立に、水素、メチルまたはフルオロメチルであり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄはそれぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり、ただしＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの１以上がアルキルである場合、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの少なくとも１個がフルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり；Ｌ^１は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（−Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^４−または−ＮＲ^４Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ^４は水素またはアルキルであり；Ｃｙ^１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｚは、置換基Ｒ^６または−Ｌ^３−Ｃｙ^３によって表される基であり；Ｒ^６は、水素、アシル、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシイミノ、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、フルオロアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ＮＨＲ^７、ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８またはＮ（Ｒ^７）ＳＯ_２（Ｒ^１０）であり；Ｌ^３は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−または−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｃｙ^３は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は各場合で独立に、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル）アミンである。］は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール化合物、そのような化合物の使用方法、それらを製造するための組成物およびそのような化合物の製造方法が、本明細書では開示されている。

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本発明は、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式（Ｉ）のキノリン誘導体：又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＧＲＫ阻害作用を有し、心不全等の予防または治療に有用な新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香環を示し、環Ｂは置換されていてもよい５員の含窒素芳香族複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい含窒素芳香族複素環を示し、Ｘは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンを示し、Ｙは置換されていてもよいイミノ、−Ｏ−または−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは０、１または２を示す。）を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、特に、細胞増殖を阻害する、癌を治療するなどのある種の２−［３Ｈ−チアゾール−２−イリジンメチル］ピリジン化合物およびその類似体に関し、そしてより具体的には以下の式［式中、Ｒ^Ａ１、Ｒ^Ａ２、Ｒ^Ａ３、Ｒ^Ａ４、Ｒ^Ｂ１、Ｒ^Ｂ２、Ｒ^ＮＡ、Ｒ^ＮＢ、およびＸ⁻は本明細書で定義したとおりである］の化合物に関する。
本発明はまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、およびそのような化合物および組成物の細胞増殖を阻害するための、さらには癌などの増殖性病態を治療する際のインビトロおよびインビボの両方の使用に関する。
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