式
【化１】


の化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用し得る。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインを特徴とする他の酵素の阻害剤としても用い得る。従って、式(Ｉ)の化合物を肥満、耐糖能障害、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病の合併症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用い得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用い得る。
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【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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【課題】11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】下記式（ １ ）


で表されるイミダゾリジノン誘導体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの水和物又はそれらの溶媒和物。〔式中、Ａは、芳香族炭化水素の基本環；芳香族炭化水素化合物と飽和環化合物が縮合した化合物の基本環；芳香族複素環化合物の基本環；又は芳香族複素環化合物と飽和環化合物が縮合した化合物の基本環を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、静脈内（ＩＶ）投与のために適当であるチピファルニブ（ｔｉｐｉｆａｒｎｉｂ）の新規調合物に関する。さらに、本発明は、そのような調合物の使用およびそのような調合物の製造方法および該調合物を投与することによる処置の方法に関する。
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本発明は、（３Ｓ，５Ｓ）−７−［３−アミノ−５−メチルーピペリジニル］−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸のリンゴ酸塩類、及びその多形体類に関する。本発明は更に、記載した塩類及び多形体類を含む医薬組成物に関する。
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【課題】 本発明は、哺乳動物における心臓血管疾患、狭心症、虚血、卒中、高血圧、肥満、冠状動脈疾患などの障害または症状の治療方法を提供するものである。
【解決手段】 コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤、このような阻害剤を含む医薬組成物、一定の疾患／症状を治療するための、場合により一定の治療剤、例えばＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤と組み合わせた、このような阻害剤を使用することよりなる。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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一般式（Ｉ）の化合物のカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩、リジン塩、ジエチルアミン塩、トロメタミン（ＴＲＩＳ）塩、ピペラジン塩、エチレンジアミン塩およびエタノールアミン塩（式中、Ｒ¹はハロまたはシアノであり、Ｒ²はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ³はメタンスルホニルで置換されたキノリルまたはフェニルである）は、新規な方法によって調製でき、これらは幅広い種類の溶媒において親遊離酸よりも溶解度が大幅に高い。
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本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）