α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規アナバシン誘導体を開示する。また、医薬組成物、炎症状態を治療する方法、ＣＮＳ障害を治療する方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物(これは、その塩、溶媒和物及び製薬上許容される誘導体を包含する)、それらを含んでいる医薬製剤、それらの調製方法及びそれらを使用する治療方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式I


（式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン又はシアノであり； U、V、W及びXの一つ又は二つは、Nを表し、残りは各々独立してCHを表し、又はXの場合、CR^aを表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し；A¹は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、CH(OH)CH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH(OH)又はOCH₂を表し；A²は、CH₂、CO、CH₂CH=CH又はCOCH=CHを表し；R²は、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、アルキルカルバモイル、シアノ又はCH₂R³を表し；R³は、(i)ヒドロキシカルバモイル、アルキニルメトキシカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル、(ヒドロキシアルキル)カルバモイル、(アリールアルキル)カルバモイル、シアノ、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、アルコキシイミノ、ヒドロキシイミノ、5員のヘテロアリール、若しくはヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアルキル、又は(ii)-NR⁴R⁵が5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-NR⁴R⁵基、又は(iii)CH(OH)R⁶基、又は(iv)-NR^xR^yが、場合によりヒドロキシで置換された5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-CO-NR^xR^y基であり；R⁶は、ヒドロキシメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、場合により置換されたフェニルアミノメチル若しくはベンジルアミノメチル、ヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアミノメチル、又は-NR⁷R⁸が、5員若しくは6員のヘテロ環式環である-CH₂-NR⁷R⁸基であり；Dは、アリール又はヘテロアリールを表す）の抗生物質テトラヒドロピラン誘導体及びこれら式Iのテトラヒドロピラン誘導体の塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法でＨＩＶ感染由来の標的細胞に保護効果を示し、そして標的細胞のＣＸＣＲ４などの受容体への天然リガンド又はケモカインの結合に影響を与える化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

【課題】 カンナビノイドの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 パルミドロールなどのカンナビノイドアゴニストは、優れた掻痒抑制効果を有するので、眼掻痒、皮膚掻痒、全身性掻痒などあらゆる掻痒の治療剤として有用である。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、ｎ、R³、ｍ、R⁴、R⁵およびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法が開示されている。
（もっと読む）

【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、トリチウム、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｘは、Ｎであり、そしてＹは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ−低級アルキルであるか、あるいはＸは、ＣＨであり、そしてＹは、Ｎであり；Ｑは、ＣＨ_２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アルキル又はＮ−ＳＯ_２−トルエン−４−イルであり；Ｗは、ＣＨ_２又は結合であり；ｍ及びｎは、互いに独立して、１、２又は３であり；ｍが、２又は３である場合、Ｒ^２は、同一であっても異なっていてもよく；ｎが、２又は３である場合、Ｒ^１は、同一であっても異なっていてもよく；点線は、互いにそれぞれ独立して、結合であってもそうでなくてもよい］で示される化合物の使用、ならびに、うつ、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変異性障害、てんかん、偏頭痛、高血圧、摂食障害のような物質依存及び代謝障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化作用の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管の障害を処置する医薬を製造するための、その薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び式（Ｉ）で示される化合物の互変異性型に関する。
（もっと読む）