化合物
本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法でＨＩＶ感染由来の標的細胞に保護効果を示し、そして標的細胞のＣＸＣＲ４などの受容体への天然リガンド又はケモカインの結合に影響を与える化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
〔式中：
ｔは、０、１又は２であり；
各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ１０、−ＲａＮ（Ｒ１０）２又は−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ１０であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｍは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８ アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５又は−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり、ここで、Ｒ２は、アミン若しくはアルキルアミンではなく、又はアミン若しくはアルキルアミンで置換されておらず；
Ｒ３は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、−Ｓ（Ｏ）ｑＨｅｔ、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ａｙであり；
ｐは、０又は１であり；
Ｙは、−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒ１０）−又は−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙ又は−ＨｅｔＲａＨｅｔであり；
各Ｒａは、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニレン又はＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、そして任意により１個以上のＣ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシル又はオキソで置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５、ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７又はＲａＨｅｔであり、
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５であり、
Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮ（Ｒ８）Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルから選択され；
各ｑは、独立して、０、１又は２であり；
各Ａｙは、独立して、任意によりＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノ及びＣ１−Ｃ８アルキルアミノの１個以上で置換されたＣ３−Ｃ１０アリール基であり；そして
各Ｈｅｔは、独立して、 任意によりＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノ及びＣ１−Ｃ８アルキルアミノの１個以上で置換されたＣ３−Ｃ７ヘテロシクリル又はヘテロアリール基である〕；又はその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
ｔが１である、請求項１の化合物。
【請求項３】
ｍが０である、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｍが１又は２である、請求項１の化合物。
【請求項５】
ｍが１である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７又はシアノである、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり、そしてＸが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、Ｒ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして−Ｈｅｔが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項１１】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが１であり；Ｙが−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−又は−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｘが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、そしてＲ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして−Ｈｅｔが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項１２】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが１であり；Ｙが−Ｎ（Ｒ１０）−又は−Ｏ−であり、そしてＸが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換された−Ｈｅｔである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
置換基−Ｙｐ−Ｘが、式（Ｉ−Ａ）：
【化２】
に示すベンゾイミダゾール環上に位置する、請求項１の化合物
又はその医薬上許容される誘導体。
【請求項１４】
Ｈｅｔがピペリジン、ピペラジン、アゼチジン、ピロリジン、イミダゾール又はピリジンである、請求項１の化合物。
【請求項１５】
ｐが０であり、そしてＸが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、Ｒ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｈｅｔが非置換であるか又は１個以上のＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛（シクロプロピルメチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（フェニルメチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−エチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
Ｎ−［３−クロロ−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−１，２−エタンジアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｓ）−３−メチル−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｓ）−３，４−ジメチル−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
１−［５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］エタノン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−ブロモ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［８−フルオロ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；及びそれらの医薬上許容される誘導体
からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
実施例の何れか一つに関して実質的に定義されるとおりの、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
錠剤又はカプセルの形態にある、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２１】
液体又は懸濁液の形態にある、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２２】
上記の医薬組成物が、ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザリシタビン、アバカビル、スタビジン、アデフォビル、アデフォビルジピボキシル、フォジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタジン及び同様の物質；非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（イムノカル、オルチプラズなどのような抗酸化活性を有する物質を包含する）、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンズ、ロビリド、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、ＴＭＣ−２７８、ＴＭＣ−１２５、エトラビリン及び同様の物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アムプレナビル、フォスアムプレナビル、ブレカナビル、パリナビル、ラシナビル、アタザナビル、チプラナビル及び同様の物質；エントリー阻害剤、例えばエンフビルチド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８６０，５−Ｈｅｌｉｘ及び同様の物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び同様の物質；出芽阻害剤、例えばＰＡ−３４４及びＰＡ−４５７及び同様の物質；並びにＣＸＣＲ４及び／又はＣＣＲ５阻害剤、例えばビクリビロク（Ｓｃｈ−Ｃ）、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、マラビロク（ＵＫ４２７，８５７）、ＴＡＫ４４９；及び同様の物質からなる群から選択される少なくとも一つの追加の治療剤を含む、請求項１９の組成物。
【請求項２３】
上記の組成物が、ＣＸＣＲ４及び／又はＣＣＲ５阻害剤、例えばビクリビロク（Ｓｃｈ−Ｃ）、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、マラビロク（ＵＫ４２７，８５７）、ＴＡＫ４４９；及び同様の物質からなる群から選択される少なくとも一つの追加の治療剤を含む、請求項２２の組成物。
【請求項２４】
ウイルス感染の治療における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項２５】
活性治療物質として使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２６】
ＣＸＣＲ４の不適切な活性により引き起こされる疾患及び状態の治療に使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２７】
ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患の治療に、化学療法の副作用の制御に、骨髄移植の成功率の向上に、傷の治癒及び火傷治療の向上に、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌との闘いに使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２８】
状態又は疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌である、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
状態又は疾患がＨＩＶ感染である、請求項２７の化合物。
【請求項３０】
ケモカイン受容体により調節される状態又は疾患の治療に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項３１】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である、請求項３０の化合物の使用。
【請求項３２】
ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患の治療に、化学療法の副作用の制御に、骨髄移植の成功率の向上に、傷の治癒及び火傷治療の向上に、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌との闘いに使用するための医薬の製造における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項３３】
状態又は疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌である、請求項３２の化合物の使用。
【請求項３４】
状態又は疾患がＨＩＶ感染である、請求項３２の化合物の使用。
【請求項３５】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ケモカイン受容体により調節される状態又は疾患の治療方法。
【請求項３６】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である、請求項３５の方法。
【請求項３７】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患を治療し、化学療法の副作用を制御し、骨髄移植の成功率を向上させ、傷の治癒及び火傷治療を向上させ、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌と闘う方法。
【請求項３８】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌の治療方法。
【請求項３９】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
〔式中：
ｔは、０、１又は２であり；
各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ１０、−ＲａＮ（Ｒ１０）２又は−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ１０であり；
各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｍは、０、１又は２であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８ アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＡｙ、−ＲａＯＲ５又は−ＲａＳ（Ｏ）ｑＲ５であり、ここで、Ｒ２は、アミン若しくはアルキルアミンではなく、又はアミン若しくはアルキルアミンで置換されておらず；
Ｒ３は、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＯＲ１０、−ＯＡｙ、−ＯＨｅｔ、−ＲａＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７、−ＲａＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＲａＣＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｙ、−Ｓ（Ｏ）ｑＨｅｔ、シアノ、ニトロ又はアジドであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ａｙであり；
ｐは、０又は１であり；
Ｙは、−ＮＲ１０−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｓ（Ｏ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒ１０）−又は−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）ｑ−であり；
Ｘは、−ＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＮ（Ｒ１０）２、−ＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＡｙＲａＮ（Ｒ１０）２、−Ｈｅｔ、−ＲａＨｅｔ、−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＲａＨｅｔＲａＮ（Ｒ１０）２、−ＨｅｔＲａＡｙ又は−ＨｅｔＲａＨｅｔであり；
各Ｒａは、独立して、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニレン又はＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、そして任意により１個以上のＣ１−Ｃ８アルキル、ヒドロキシル又はオキソで置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５、ＲａＮ（Ｒ６）Ｒ７又はＲａＨｅｔであり、
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５であり、
Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−Ｒａシクロアルキル、−ＲａＯＲ５、−ＲａＮ（Ｒ８）Ｒ９、−Ａｙ、−Ｈｅｔ、−ＲａＡｙ、−ＲａＨｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲ５から選択され；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ８アルキルから選択され；
各ｑは、独立して、０、１又は２であり；
各Ａｙは、独立して、任意によりＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノ及びＣ１−Ｃ８アルキルアミノの１個以上で置換されたＣ３−Ｃ１０アリール基であり；そして
各Ｈｅｔは、独立して、 任意によりＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、シアノ、アミド、アミノ及びＣ１−Ｃ８アルキルアミノの１個以上で置換されたＣ３−Ｃ７ヘテロシクリル又はヘテロアリール基である〕；又はその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
ｔが１である、請求項１の化合物。
【請求項３】
ｍが０である、請求項１の化合物。
【請求項４】
ｍが１又は２である、請求項１の化合物。
【請求項５】
ｍが１である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＯＲ１０、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ６Ｒ７又はシアノである、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが０であり、そしてＸが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、Ｒ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして−Ｈｅｔが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項１１】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが１であり；Ｙが−Ｎ（Ｒ１０）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−又は−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｘが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、そしてＲ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、そして−Ｈｅｔが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項１２】
ｔが１又は２であり；ＲがＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルであり；Ｒ２がＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は−Ｒａシクロアルキルであり；Ｒ３がハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２又はシアノであり；ｎが０であり；ｍが０であり；ｐが１であり；Ｙが−Ｎ（Ｒ１０）−又は−Ｏ−であり、そしてＸが非置換であるか又はＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換された−Ｈｅｔである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
置換基−Ｙｐ−Ｘが、式（Ｉ−Ａ）：
【化２】
に示すベンゾイミダゾール環上に位置する、請求項１の化合物
又はその医薬上許容される誘導体。
【請求項１４】
Ｈｅｔがピペリジン、ピペラジン、アゼチジン、ピロリジン、イミダゾール又はピリジンである、請求項１の化合物。
【請求項１５】
ｐが０であり、そしてＸが−Ｈｅｔ又は−ＨｅｔＮ（Ｒ１０）２であり、ここで、Ｒ１０がＨ又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｈｅｔが非置換であるか又は１個以上のＣ１−Ｃ８アルキル若しくはＣ３−Ｃ８シクロアルキルで置換されている、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（｛（シクロプロピルメチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］−２−（｛（フェニルメチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛エチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛プロピル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］−２−（｛（１−メチルエチル）［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−エチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−クロロ−５−（４−メチルヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
Ｎ−［３−クロロ−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−１，２−エタンジアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｓ）−３−メチル−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（３Ｓ）−３，４−ジメチル−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛３−クロロ−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
１−［５−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（｛メチル［（８Ｓ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリニル］アミノ｝メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］エタノン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［３−ブロモ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−｛［８−フルオロ−５−（４−メチル−１−ピペラジニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；
（８Ｓ）−Ｎ−（｛５−［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル｝メチル）−Ｎ−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−８−キノリンアミン；及びそれらの医薬上許容される誘導体
からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
実施例の何れか一つに関して実質的に定義されるとおりの、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
錠剤又はカプセルの形態にある、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２１】
液体又は懸濁液の形態にある、請求項１９の医薬組成物。
【請求項２２】
上記の医薬組成物が、ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、例えばジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザリシタビン、アバカビル、スタビジン、アデフォビル、アデフォビルジピボキシル、フォジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタジン及び同様の物質；非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（イムノカル、オルチプラズなどのような抗酸化活性を有する物質を包含する）、例えばネビラピン、デラビルジン、エファビレンズ、ロビリド、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、ＴＭＣ−２７８、ＴＭＣ−１２５、エトラビリン及び同様の物質；プロテアーゼ阻害剤、例えばサキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アムプレナビル、フォスアムプレナビル、ブレカナビル、パリナビル、ラシナビル、アタザナビル、チプラナビル及び同様の物質；エントリー阻害剤、例えばエンフビルチド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ−５４２、ＰＲＯ−１４０、ＴＮＸ−３５５、ＢＭＳ−８６０，５−Ｈｅｌｉｘ及び同様の物質；インテグラーゼ阻害剤、例えばＬ−８７０，１８０及び同様の物質；出芽阻害剤、例えばＰＡ−３４４及びＰＡ−４５７及び同様の物質；並びにＣＸＣＲ４及び／又はＣＣＲ５阻害剤、例えばビクリビロク（Ｓｃｈ−Ｃ）、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、マラビロク（ＵＫ４２７，８５７）、ＴＡＫ４４９；及び同様の物質からなる群から選択される少なくとも一つの追加の治療剤を含む、請求項１９の組成物。
【請求項２３】
上記の組成物が、ＣＸＣＲ４及び／又はＣＣＲ５阻害剤、例えばビクリビロク（Ｓｃｈ−Ｃ）、Ｓｃｈ−Ｄ、ＴＡＫ７７９、マラビロク（ＵＫ４２７，８５７）、ＴＡＫ４４９；及び同様の物質からなる群から選択される少なくとも一つの追加の治療剤を含む、請求項２２の組成物。
【請求項２４】
ウイルス感染の治療における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項２５】
活性治療物質として使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２６】
ＣＸＣＲ４の不適切な活性により引き起こされる疾患及び状態の治療に使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２７】
ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患の治療に、化学療法の副作用の制御に、骨髄移植の成功率の向上に、傷の治癒及び火傷治療の向上に、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌との闘いに使用するための、請求項１〜１７の何れか１項の化合物。
【請求項２８】
状態又は疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌である、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
状態又は疾患がＨＩＶ感染である、請求項２７の化合物。
【請求項３０】
ケモカイン受容体により調節される状態又は疾患の治療に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項３１】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である、請求項３０の化合物の使用。
【請求項３２】
ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患の治療に、化学療法の副作用の制御に、骨髄移植の成功率の向上に、傷の治癒及び火傷治療の向上に、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌との闘いに使用するための医薬の製造における、請求項１〜１７の何れか１項の化合物の使用。
【請求項３３】
状態又は疾患がＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌である、請求項３２の化合物の使用。
【請求項３４】
状態又は疾患がＨＩＶ感染である、請求項３２の化合物の使用。
【請求項３５】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ケモカイン受容体により調節される状態又は疾患の治療方法。
【請求項３６】
ケモカイン受容体がＣＸＣＲ４である、請求項３５の方法。
【請求項３７】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染、心筋梗塞、造血に関連する疾患を治療し、化学療法の副作用を制御し、骨髄移植の成功率を向上させ、傷の治癒及び火傷治療を向上させ、白血病における細菌感染症、炎症、炎症性又はアレルギー性疾患、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸性肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎又は皮膚筋炎、全身性アナフィラキシー又は過敏性反応、薬物アレルギー、虫刺されアレルギー、自己免疫疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、若年発症糖尿病、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶反応、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症；乾癬、Ｔ細胞仲介乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、じん麻疹、血管炎、壊死性の、皮膚の、過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、並びに脳、乳房、前立腺、肺又は造血組織の癌と闘う方法。
【請求項３８】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染、関節リウマチ、炎症又は癌の治療方法。
【請求項３９】
請求項１〜１７の何れか１項の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療方法。
【公表番号】特表２００９−５２４６９０（Ｐ２００９−５２４６９０Ａ）
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５２５４９（Ｐ２００８−５５２５４９）
【出願日】平成１９年１月２４日（２００７．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６０９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７５４９
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月２４日（２００７．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６０９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７５４９
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
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