チロシンキナーゼインヒビターとしてのキノリノン誘導体
【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式I:
【化1】
を有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Yは、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3およびR4は、同一であっても異なっていてもよく、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第1級アルキル基、第2級アルキル基、および第3級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群から独立して選択され;
R5、R6、R7およびR8は、同一であっても異なっていてもよく、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第1級アルキル基、第2級アルキル基、および第3級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され;
R9およびR14は、同一であっても異なっていてもよく、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群から独立して選択され;
R10は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され;
R11は、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−O−アルキル基、O−アリール基、ヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基からなる群から選択され;
R15およびR19は、同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され;
R16およびR20は、同一であっても異なっていてもよく、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から独立して選択され;
R17およびR21は、同一であっても異なっていてもよく、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基からなる群から独立して選択され;
R18、R23、R24およびR25は、同一であっても異なっていてもよく、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群から独立して選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物。
【請求項2】
Yが、−OR10基、−NR12R13基、ならびに置換および非置換のアルキニル基からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Zが、−NR14基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
以下:
【化2】
の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Yは、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群から選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=0)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R9は、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群から選択され;
R10は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され;
R11は、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−O−アルキル基、O−アリール基、置換および非置換のアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R14は、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群より選択され;
R15およびR19は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R16およびR20は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R17およびR21は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキルからなる群から選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、および−N(アリール)O−アリール基からなる群から選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
、化合物。
【請求項5】
請求項4に記載の化合物であって、ここでYが、−OR10基、−NR12Rl3基、ならびに置換および非置換のアルキニル基からなる群より選択される、化合物。
【請求項6】
請求項4に記載の化合物であって、ここでZが、−NR14基である、化合物。
【請求項7】
以下の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
【化3】
ここで、
Yが、−OH、SH、アルキルチオ基、アリールチオ基、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、−CN、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群より選択され;
Zが、O、S、およびNR14基からなる群より選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なってもよく、そしてH、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第一級アルキル基、第二級アルキル基、および第三級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群より独立して選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであっても異なってもよく、そしてH、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第一級アルキル基、第二級アルキル基、および第三級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R9およびR14は、同じであっても異なってもよく、そしてH、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群より独立して選択され;
R10が、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R11が、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群より選択され;
R12が、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R13が、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R15およびR19は、同じであっても異なってもよく、そして置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R16およびR20は、同じであっても異なってもよく、そしてH、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より独立して選択され;
R17およびR21は、同じであっても異なってもよく、そしてH、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであっても異なってもよく、そしてH、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群より独立して選択され;ならびに
R22が、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
そしてさらにここで、R5、R6、R7、またはR8のうちの少なくとも1つが、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基;−OR19基であって、ここでR19が、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択される、−OR19基;−NR20R21基であって、ここでR20が、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択される、−NR20R21基;−NR20R21基であって、ここでR21が、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択される、−NR20R21基;ならびに−C(=O)R25基であって、ここでR25が、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアリールオキシ基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択される、−C(=O)R25基、からなる群より選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項8】
Yが、−NR12R13基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Yが、−NR12R13基であり、Zが、−NR14基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項10】
R1が、Fである、請求項7に記載の化合物。
【請求項11】
R2が、Hである、請求項7に記載の化合物。
【請求項12】
R5、R6、R7またはR8のうちの少なくとも1つが、置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項13】
R5、R6、R7またはR8のうちの少なくとも1つが、置換および非置換のモルホリン基、ならびに置換および非置換のピペラジン基からなる群より選択される置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項14】
以下:
【化4】
の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Yは、−OH、SH、アルキルチオ基、アリールチオ基、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、−CN、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および−C(=O)R18基からなる群から選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R9およびR14は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群から選択され;
R10は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、および−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群から選択され;
R11は、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R15およびR19は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R16およびR20は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R17およびR21は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキルからなる群から選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、および−N(アリール)O−アリール基からなる群から選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され、
さらに、ここで、R1、R2、R3、またはR4の少なくとも1つは、−OR15基であり、そしてR15は、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、ならびに置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項15】
請求項14に記載の化合物であって、R1は、−OR15基であり、R15は、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、ならびに置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基からなる群から選択される、化合物。
【請求項16】
請求項14に記載の化合物であって、Zが−NR10基である、化合物。
【請求項17】
以下の構造II:
【化5】
を有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Yは、−OH、−OR10基、−SH、−SR11基、−NR12R13基、−CN、−C(=O)−R14基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
X1、X2、X3、およびX4は、CならびにNから選択され、ここでX1、X2、X3、またはX4のうちの少なくとも1つはNであり;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−CN、−OH、−OR15基、−NR16R17基、−C(=O)R18基、−SH、−SR19基、−S(=O)R20基、S(=O)2R21基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;R5は、存在しないかまたはX1がNの場合にはHであり;R6は、存在しないかまたはX2がNの場合にはHであり;R7は、存在しないかまたはX3がNの場合にはHであり;R8は、存在しないかまたはX4がNの場合にはHであり;
R9は、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群より選択され;
R10は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R11およびR19は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、置換および非置換のアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群より選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R14は、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R12およびR13は、一緒に結合して、5〜7員の飽和または不飽和の置換および非置換のN含有基を形成し得;
R15は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R16は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R17は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R16およびR17は、一緒に結合して、5〜7員の飽和または不飽和の置換および非置換のN含有環を形成し得;そして
R18、R20、およびR21は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群より選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項18】
Yが、−H、−OH、−OR10基、および−NR12R13基からなる群より選択される、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
X1、X2、X3、およびX4のうちの少なくとも2つがCであり、そして対応する置換基R5、R6、R7、およびR8が水素であり、X1、X2、X3、およびX4のうちの少なくとも1つがNである、請求項17に記載の化合物。
【請求項20】
請求項7に記載の化合物であって、該化合物が、4−アミノ−5−フルオロ−3−[5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]キノリン−2(1H)−オン、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項21】
薬学的処方物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて請求項1、4、7、14、17または20のいずれかに記載の化合物を含む、薬学的処方物。
【請求項22】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼのインヒビターを必要とする患者を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項21に記載の薬学的処方物の有効量を含有する、組成物。
【請求項23】
医薬の調製のための、請求項1、4、7、14、17または20のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項24】
請求項20に記載の使用であって、前記医薬が、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害を必要とする患者の処置のためのものである、使用。
【請求項25】
癌の処置のための、請求項21に記載の処方物。
【請求項26】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼによって引き起こされる癌の処置のための、請求項22に記載の組成物。
【請求項27】
前記医薬が、癌の処置のためのものである、請求項23に記載の使用。
【請求項28】
請求項24に記載の使用であって、前記医薬が、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼによって引き起こされる癌の処置のためのものである、請求項24に記載の使用。
【請求項1】
以下の式I:
【化1】
を有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Yは、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3およびR4は、同一であっても異なっていてもよく、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第1級アルキル基、第2級アルキル基、および第3級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群から独立して選択され;
R5、R6、R7およびR8は、同一であっても異なっていてもよく、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第1級アルキル基、第2級アルキル基、および第3級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され;
R9およびR14は、同一であっても異なっていてもよく、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群から独立して選択され;
R10は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され;
R11は、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−O−アルキル基、O−アリール基、ヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基からなる群から選択され;
R15およびR19は、同一であっても異なっていてもよく、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から独立して選択され;
R16およびR20は、同一であっても異なっていてもよく、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から独立して選択され;
R17およびR21は、同一であっても異なっていてもよく、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、ならびに−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基からなる群から独立して選択され;
R18、R23、R24およびR25は、同一であっても異なっていてもよく、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリールオキシ基、ヘテロシクリルオキシ基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群から独立して選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物。
【請求項2】
Yが、−OR10基、−NR12R13基、ならびに置換および非置換のアルキニル基からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Zが、−NR14基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
以下:
【化2】
の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Yは、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群から選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=0)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R9は、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群から選択され;
R10は、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基からなる群から選択され;
R11は、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−O−アルキル基、O−アリール基、置換および非置換のアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R14は、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群より選択され;
R15およびR19は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R16およびR20は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R17およびR21は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキルからなる群から選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、および−N(アリール)O−アリール基からなる群から選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
、化合物。
【請求項5】
請求項4に記載の化合物であって、ここでYが、−OR10基、−NR12Rl3基、ならびに置換および非置換のアルキニル基からなる群より選択される、化合物。
【請求項6】
請求項4に記載の化合物であって、ここでZが、−NR14基である、化合物。
【請求項7】
以下の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
【化3】
ここで、
Yが、−OH、SH、アルキルチオ基、アリールチオ基、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、−CN、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群より選択され;
Zが、O、S、およびNR14基からなる群より選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なってもよく、そしてH、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第一級アルキル基、第二級アルキル基、および第三級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに−C(=O)R18基からなる群より独立して選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであっても異なってもよく、そしてH、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の第一級アルキル基、第二級アルキル基、および第三級アルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R9およびR14は、同じであっても異なってもよく、そしてH、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群より独立して選択され;
R10が、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R11が、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群より選択され;
R12が、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R13が、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R15およびR19は、同じであっても異なってもよく、そして置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R16およびR20は、同じであっても異なってもよく、そしてH、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より独立して選択され;
R17およびR21は、同じであっても異なってもよく、そしてH、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より独立して選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであっても異なってもよく、そしてH、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群より独立して選択され;ならびに
R22が、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
そしてさらにここで、R5、R6、R7、またはR8のうちの少なくとも1つが、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の飽和ヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基;−OR19基であって、ここでR19が、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択される、−OR19基;−NR20R21基であって、ここでR20が、置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択される、−NR20R21基;−NR20R21基であって、ここでR21が、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択される、−NR20R21基;ならびに−C(=O)R25基であって、ここでR25が、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアリールオキシ基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択される、−C(=O)R25基、からなる群より選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項8】
Yが、−NR12R13基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Yが、−NR12R13基であり、Zが、−NR14基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項10】
R1が、Fである、請求項7に記載の化合物。
【請求項11】
R2が、Hである、請求項7に記載の化合物。
【請求項12】
R5、R6、R7またはR8のうちの少なくとも1つが、置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項13】
R5、R6、R7またはR8のうちの少なくとも1つが、置換および非置換のモルホリン基、ならびに置換および非置換のピペラジン基からなる群より選択される置換または非置換のヘテロシクリル基である、請求項7に記載の化合物。
【請求項14】
以下:
【化4】
の構造Iを有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、
Yは、−OH、SH、アルキルチオ基、アリールチオ基、−OR10基、−C(=O)−R11基、−NR12R13基、−CN、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、ならびに置換および非置換のアリールオキシアルキル基からなる群から選択され;
Zは、O、S、およびNR14基からなる群から選択され;
R1、R2、R3、およびR4は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−CN、−NO2、−OH、−OR15基、−NR16R17基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、および−C(=O)R18基からなる群から選択され;
R5、R6、R7、およびR8は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−OH、−OR19基、−NR20R21基、−SH、−SR22基、−S(=O)R23基、−S(=O)2R24基、−CN、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の1級、2級、および3級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)R25基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R9およびR14は、同じであってもよいし異なっていてもよく、独立して、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、および−C(=O)−アリール基からなる群から選択され;
R10は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、および−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群から選択され;
R11は、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群から選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R15およびR19は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群から選択され;
R16およびR20は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され;
R17およびR21は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキルからなる群から選択され;
R18、R23、R24、およびR25は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)(アルキル)基、−N(ヘテロシクリル)(アリール)基、−N(ヘテロシクリル)2基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、および−N(アリール)O−アリール基からなる群から選択され;そして
R22は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群から選択され、
さらに、ここで、R1、R2、R3、またはR4の少なくとも1つは、−OR15基であり、そしてR15は、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、ならびに置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基からなる群から選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項15】
請求項14に記載の化合物であって、R1は、−OR15基であり、R15は、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、ならびに置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基からなる群から選択される、化合物。
【請求項16】
請求項14に記載の化合物であって、Zが−NR10基である、化合物。
【請求項17】
以下の構造II:
【化5】
を有する化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Yは、−OH、−OR10基、−SH、−SR11基、−NR12R13基、−CN、−C(=O)−R14基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のアラルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
X1、X2、X3、およびX4は、CならびにNから選択され、ここでX1、X2、X3、またはX4のうちの少なくとも1つはNであり;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、H、Cl、Br、F、I、−NO2、−CN、−OH、−OR15基、−NR16R17基、−C(=O)R18基、−SH、−SR19基、−S(=O)R20基、S(=O)2R21基、置換および非置換のアミジニル基、置換および非置換のグアニジニル基、置換および非置換の一級、二級および三級のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のアルケニル基、置換および非置換のアルキニル基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;R5は、存在しないかまたはX1がNの場合にはHであり;R6は、存在しないかまたはX2がNの場合にはHであり;R7は、存在しないかまたはX3がNの場合にはHであり;R8は、存在しないかまたはX4がNの場合にはHであり;
R9は、H、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、ならびに−C(=O)−アリール基からなる群より選択され;
R10は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アルキル)(アリール)基、−N(アリール)2基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−C(=O)N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R11およびR19は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、置換および非置換のアルキル基、ならびに置換および非置換のアリール基からなる群より選択され;
R12は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R13は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノ基、置換および非置換のアリールアミノ基、置換および非置換のジアルキルアミノ基、置換および非置換のジアリールアミノ基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノ基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R14は、H、−OH、アルコキシ基、アリールオキシ基、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−NH(ヘテロシクリル)基、−N(ヘテロシクリル)2基、−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、ならびに−N(アリール)(ヘテロシクリル)基からなる群より選択され;
R12およびR13は、一緒に結合して、5〜7員の飽和または不飽和の置換および非置換のN含有基を形成し得;
R15は、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のジヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アルキル)アミノアルキル基、置換および非置換の(ヘテロシクリル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R16は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリル基からなる群より選択され;
R17は、H、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、置換および非置換のヘテロシクリル基、OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、−NH2、−C(=O)H、−C(=O)−アルキル基、−C(=O)−アリール基、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(アルキル)基、−C(=O)NH(アリール)基、−C(=O)N(アルキル)2基、−C(=O)N(アリール)2基、−C(=O)N(アルキル)(アリール)基、−C(=O)O−アルキル基、−C(=O)O−アリール基、置換および非置換のアミノアルキル基、置換および非置換のアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のジアルキルアミノアルキル基、置換および非置換のアリールアミノアルキル基、置換および非置換のジアリールアミノアルキル基、置換および非置換の(アルキル)(アリール)アミノアルキル基、置換および非置換のヘテロシクリルアルキル基、−C(=O)−ヘテロシクリル基、−C(=O)−O−ヘテロシクリル基、−C(=O)NH(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(ヘテロシクリル)2基、−C(=O)−N(アルキル)(ヘテロシクリル)基、−C(=O)−N(アリール)(ヘテロシクリル)基、置換および非置換のヘテロシクリルアミノアルキル基、置換および非置換のヒドロキシアルキル基、置換および非置換のアルコキシアルキル基、置換および非置換のアリールオキシアルキル基、ならびに置換および非置換のヘテロシクリルオキシアルキル基からなる群より選択され;
R16およびR17は、一緒に結合して、5〜7員の飽和または不飽和の置換および非置換のN含有環を形成し得;そして
R18、R20、およびR21は、同じであっても異なってもよく、そして独立して、H、−NH2、−NH(アルキル)基、−NH(アリール)基、−N(アルキル)2基、−N(アリール)2基、−N(アルキル)(アリール)基、置換および非置換のアルキル基、置換および非置換のアリール基、−OH、置換および非置換のアルコキシ基、置換および非置換のアリールオキシ基、置換および非置換のヘテロシクリル基、−NHOH、−N(アルキル)OH基、−N(アリール)OH基、−N(アルキル)O−アルキル基、−N(アリール)O−アルキル基、−N(アルキル)O−アリール基、ならびに−N(アリール)O−アリール基からなる群より選択され;そして
ここで、該アルキル基およびアルキル由来の基が、1〜20個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル基が、3〜8個の環員を有する、
化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩。
【請求項18】
Yが、−H、−OH、−OR10基、および−NR12R13基からなる群より選択される、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
X1、X2、X3、およびX4のうちの少なくとも2つがCであり、そして対応する置換基R5、R6、R7、およびR8が水素であり、X1、X2、X3、およびX4のうちの少なくとも1つがNである、請求項17に記載の化合物。
【請求項20】
請求項7に記載の化合物であって、該化合物が、4−アミノ−5−フルオロ−3−[5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]キノリン−2(1H)−オン、その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、または該互変異性体の薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項21】
薬学的処方物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて請求項1、4、7、14、17または20のいずれかに記載の化合物を含む、薬学的処方物。
【請求項22】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼのインヒビターを必要とする患者を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項21に記載の薬学的処方物の有効量を含有する、組成物。
【請求項23】
医薬の調製のための、請求項1、4、7、14、17または20のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項24】
請求項20に記載の使用であって、前記医薬が、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害を必要とする患者の処置のためのものである、使用。
【請求項25】
癌の処置のための、請求項21に記載の処方物。
【請求項26】
血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼによって引き起こされる癌の処置のための、請求項22に記載の組成物。
【請求項27】
前記医薬が、癌の処置のためのものである、請求項23に記載の使用。
【請求項28】
請求項24に記載の使用であって、前記医薬が、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼによって引き起こされる癌の処置のためのものである、請求項24に記載の使用。
【公開番号】特開2007−191486(P2007−191486A)
【公開日】平成19年8月2日(2007.8.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−62683(P2007−62683)
【出願日】平成19年3月12日(2007.3.12)
【分割の表示】特願2002−526851(P2002−526851)の分割
【原出願日】平成13年9月11日(2001.9.11)
【出願人】(591076811)カイロン コーポレイション (265)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成19年8月2日(2007.8.2)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年3月12日(2007.3.12)
【分割の表示】特願2002−526851(P2002−526851)の分割
【原出願日】平成13年9月11日(2001.9.11)
【出願人】(591076811)カイロン コーポレイション (265)
【Fターム(参考)】
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