ＰＴＰａｓｅのチアジアゾリジノン阻害剤
式
【化１】
の化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用し得る。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインを特徴とする他の酵素の阻害剤としても用い得る。従って、式(Ｉ)の化合物を肥満、耐糖能障害、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病の合併症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用い得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用い得る。
【化１】
の化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用し得る。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインを特徴とする他の酵素の阻害剤としても用い得る。従って、式(Ｉ)の化合物を肥満、耐糖能障害、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病の合併症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用い得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用い得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑは：
ｉ)−Ｘ、または
ii)−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであって、ここで；
Ｙは酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙは−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙはシクロプロピルであるかまたは
Ｙは存在せず；
ｎおよびｍは、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐは０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚは存在せず；
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−であるか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−アルキレン−または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−アルキレン−Ｏ−であり、ここで、ＲαはＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚは−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−、または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−Ｏ−であり、ここでｐ'は０または１の整数であり、ｎ'およびｍ'は、互いに独立して、０または１から８の整数であり、Ｒ８'およびＲ９'は、互いに独立して、水素または低級アルキルであり、ＲαはＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚは−ＮＲα'−Ｃ(Ｏ)−、または−ＮＲα'−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であり、ここで、Ｒα'はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲα'およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−Ｓ(Ｏ)２−、または−Ｓ(Ｏ)−であるか；または
Ｚは−ＮＲβ−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、ＲβはＨ、低級アルキルであるか、またはＲβおよびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚは−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−ＮＲγ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲγ'−であり；ここで、Ｒγ'はＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、または低級アルコキシであり、そしてＲγはＨ、低級アルキルであるか、またはＲγおよびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；またはＲγ'およびＸは、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するかまたは
Ｚは−ＮＲτ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、ＲτはＨまたは低級アルキルであり、
Ｘは水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、アルキル、−Ｓ(Ｏ)−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリール、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、アラルキルチオ、アリールチオであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル(heterocylclyl)基は、置換されていないか、または所望により１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ１は水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはアルキルであり、所望によりハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはアルキルであり、所望によりハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、ハロゲン、(Ｃ１−３)アルキルまたは
(Ｃ１−３)アルコキシである。
そして、ここで、Ｘがアリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは＞１または０であり、
Ｘが−Ｏ−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘが−Ｓ−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘが−ＣＨ２−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘがアリールであり、Ｚが存在せず、そしてＹが−Ｏ−であるかまたはＹが−Ｓ−であるとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
ここで、Ｑは−ＣＨ２−アリール、−Ｓ−アリールまたは−Ｏ−アリールではない。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が水素；
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素；
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項１から４のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｙが酸素であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるかまたは
Ｙが存在せず；そして
Ｘが、水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキル、−Ｓ(Ｏ)−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリールオキシである、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであり；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが存在せず；
Ｚが−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｚが−ＣＯ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオ；
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｙが酸素であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在しない；
請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルコキシ、アルカノイル、アルコキシカルボニル、アラルキル、アリール、またはアルキルである；
請求項７または８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｘが水素、ヒドロキシ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリールである；
請求項７から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項７から１０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から４である、
請求項７から１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり；
Ｚが存在せず；
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオ；
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルコキシ、アルカノイル、アルコキシカルボニル、アラルキル、またはアルキルである；
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘが水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール；
である、請求項１３または１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１３から１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から６または好ましくは０から４である、
請求項１３から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＣＯ−ＮＲα−アルキレン−または−ＣＯ−ＮＲα−アルキレン−Ｏ−、ここで、ＲαがＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚが−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−、または−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−Ｏ−であり、ここで、ｐ'が０または１の整数であり、ｎ'およびｍ'が互いに独立して、０または１から８の整数であり、Ｒ８'およびＲ９'が、互いに独立して、水素または低級アルキルであり、ＲαがＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚが−ＮＲα'−ＣＯ−、または−ＮＲα'−ＣＯ−Ｏ−であり、ここで、Ｒα'が、Ｈまたは低級アルキル、またはＲα'およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚが−ＣＯ−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙが存在しない；
請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルカノイルアミノ、アラルキル、アリール、またはアルキルである；
請求項１８または１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリールオキシである；
請求項１８から２０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１８から２１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から６または好ましくは０から４である、
請求項１８から２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ｎ'およびｍ'が互いに独立して、０または１から６の整数であり、そして
ｐ'が０または１の整数である、
請求項１８から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ｐ'＋ｎ'＋ｍ'が０から５、または３から５を構成し、
請求項１８から２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０であり；
ｐが０であり；
Ｚは存在せず；
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｘがハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールであるか、または
Ｘがハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換低級アルキルである、
請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＳＯ２−、または−ＳＯ−であるか；または
Ｚが−ＮＲβ−ＳＯ２−であり、ここで、ＲβがＨ、低級アルキルであるか、またはＲβおよびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環、好ましくは５、６または７員環を形成するか；または
Ｚが−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｙが存在しない；
請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル、カルバモイルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する；
請求項２８または２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルである；
請求項２８から３０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項２８から３１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項２８から３２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＮＲγ−ＣＯ−ＮＲγ'−であり；ここで、Ｒγ'がＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、または低級アルコキシであり、そして、ＲγがＨ、低級アルキルであるか、またはＲγおよびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；またはＲγ'およびＸが、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚが−ＮＲτ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ２−であり、ここで、ＲτがＨまたは低級アルキルであり、
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｙが存在しない；
請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素である；
請求項３４または３５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル(ycloalkyl)、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルである；
請求項３４から３６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項３４から３７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項３４から３８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ−メチルベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ−メチルベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−安息香酸
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−安息香酸
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゾニトリル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゾニトリル
５−(２−ヒドロキシ−４−フェネチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(３−メトキシフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(３−フルオロフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２−フルオロフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ペンタフルオロフェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ｐ−トリルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−オクチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ビフェニル−４−イル−エチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,５−ジメチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,４−ジメチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
酢酸４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−フェニルエステル
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−フェノキシフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ピリジン−４−イルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ピリジン−３−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ナフタレンエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−キノリン−３−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(４,６−ジアミノ−[１,３,５]トリアジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシ−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２−アミノフェニル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−フェニルプロピオン酸エチルエステル
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メチル−２−フェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(６−メトキシピリジン−２−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−((Ｅ)−２−ピリジン−３−イル−ビニル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メトキシ−２−フェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソ−２−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−チアゾール−５−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,４−ジメチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−[１,２,４]トリアゾール−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−イミダゾール−１−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−メチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−プロピル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[４−メチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−５−イル]−エチル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(３,４−ジメトキシフェニル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−フェネチルオキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(４−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
５−[４−(３−アミノプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−１,１−ジメチルプロピル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
５−(２−ヒドロキシ−４−ピペリジン−３−イルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
４−フルオロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アセトアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−プロピオンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−イソブチルアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−２,２−ジメチル−プロピオンアミド
アダマンタン−１−カルボン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アセトアミド
４−フルオロ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンズアミド
−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−プロピオンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−イソブチルアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,２−ジメチル−プロピオンアミド
アダマンタン−１−カルボン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
５−[２−ヒドロキシ−４−((Ｓ)−５−オキソピロリジン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
６−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン
６−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−２−オン
７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−アゼパン−２−オン
(Ｒ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
(Ｓ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｃ]アゼピン−１−オン
(Ｒ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−２,３,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｃ]アゼピン−１−オン
１−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１,２,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｃ]アゼピン−３−オン
１−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１,３,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｄ]アゼピン−２−オン
７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−６,７−ジヒドロ−ジベンゾ[ｃ,ｅ]アゼピン−５−オン
(Ｓ)−７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−６,７−ジヒドロ−ジベンゾ[ｃ,ｅ]アゼピン−５−オン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト[１,８−ｃｄ]アゼピン−１−オン
５−{４−[２−(１−アセチルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−アセトアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−２,２,２−トリフルオロアセトアミド
Ｎ−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−フタラミン酸
２−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−イソインドール−１,３−ジオン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルプロピオンアミド
５−{４−[３−(３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−３−オキソプロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ'−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニル}−ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｎ−ブチル−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ペンチルプロピオンアミド
Ｎ−ヘキシル−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェニルブチル)−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(５−フェニルペンチル)−プロピオンアミド
Ｎ−(２−ヒドロキシフェニル)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−フェニルプロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ｏ−トリル−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−イソプロピル−プロピオンアミド
２−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−２−メチルプロピオン酸
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸メチルエステル
２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸メチルエステル
２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェノキシブチル)−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(２−トリフルオロメチルフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(２−メタンスルホニルフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(３−メトキシフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２,３−ジメトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メチルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−アセチル−３−メトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６,Ｎ,Ｎ−トリメチルベンズアミド
２−フルオロ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸
Ｎ−[４−(２−アセチル−３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−シアノ−３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メタンスルフィニルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メタンスルホニルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
２−(４−{２−アセチルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル
２−(４−{(Ｓ)−２−アセチルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオン酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチルプロピオン酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチルプロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
(１Ｒ＊,２Ｒ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル
(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル
Ｎ−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
ブタン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
プロパン−２−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
オクタン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド
４−フルオロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
３,４−ジクロロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
３−(４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチルスルファモイル}−フェニル)−プロピオン酸
２−ヒドロキシ−５−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチルスルファモイル}−安息香酸
ナフタレン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−Ｃ−フェニルメタンスルホンアミド
Ｃ−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４)−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホンアミド
Ｃ−(３−アミノフェニル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,４,６−トリイソプロピルベンゼンスルホンアミド
２−ヒドロキシ−５−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピルスルファモイル}−安息香酸
３−アミノ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
４−アミノ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３,５−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
４−(１,１−ジメチルプロピル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３,４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ビス−(２,２,２−トリフルオロエトキシ)−ベンゼンスルホンアミド
ビフェニル−４−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル−フェニル]−プロピル}−２−フェノキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３−フェノキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ビス−(２,２,２−トリフルオロエトキシ)−ベンゼンスルホンアミド
２,２−ジフェニルエタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｃ−(２−アミノフェニル)−Ｎ{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
ナフタレン−１−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
２−フェニル−２−(２−トリフルオロメチルフェニル)−エタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
２−オキソ−２Ｈ−クロメン(chomene)−６−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニルプロピル}−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−(１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−シクロプロピル)−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(Ｒ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニルメタンスルホンアミド
Ｎ−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{５−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ペンチル}−メタンスルホンアミド
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メタンスルホニルピペリジン−３−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−メタンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｓ)−１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｒ)−１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピロリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−ピロール−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピロリジン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルアゼパン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−((Ｒ)−２−メタンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｒ)−２−ベンゼンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[２−(４−トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル]−エチル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−フェニルメタンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１,１−ジオキソ−１,２−チアジナン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(１Ｒ,２Ｓ)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(１Ｓ,２Ｒ)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−アミドＮ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−ベンゼンスルホンアミド
(Ｓ)−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ペンチルプロピオンアミド
(Ｓ)−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェニルブチル)−プロピオンアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
ｔｅｒｔ−ブチル[({２−[４−(１,１−ジオキシド−４−オキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−３−ヒドロキシフェニル]エチル}アミノ)スルホニル]カルバメート
１−シクロヘキシル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−３−フェニル−ウレア
１−エチル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−アダマンタン−１−イル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
ベンゼンスルホニル−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−(２,４−ジメトキシベンジル)−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−(２−ヒドロキシエチル)−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−１,１−ビス−(２−メトキシエチル)−ウレア
モルホリン−４−カルボン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
４−(３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレイド)−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−３−ピペリジン−４−イル−ウレア
１−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３−フェニル−ウレア
１−シクロヘキシル−３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ウレア
１−アダマンタン−１−イル−３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン(thiaidiazolidin)−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ウレア
３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−１−カルボン酸エチルアミド
５−(２−ヒドロキシ−４−メタンスルホニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エタンスルホニルメチル−２−ヒドロキシ−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(プロパン−２−スルホニルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゼンスルホニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メタンスルフィニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エタンスルフィニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(プロパン−２−スルフィニルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メチルスルファニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エチルスルファニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−イソプロピルスルファニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゼンスルホニルエチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(４−ベンゼンスルホニルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(１,１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロプ−１−イニル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(１,１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソペンチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−オキソペンチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゾイルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゾイルペンチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソ−２,３−ジフェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンジル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２,２−ジメチル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−オキソ−インダン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(６−オキソ−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メトキシ−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(ヒドロキシルフェニルメチル)−ブチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(ヒドロキシフェニルメチル)−ペンチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンジル−３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−ヒドロキシインダン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２−メトキシ−３−フェニル−プロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−ビニルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−ヒドロキシエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシヘキシル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−ヒドロキシシクロヘキシル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(４,４,４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(３−ヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(３,３'−ジヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
[３'−ヒドロキシ−４'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−４−イル]−酢酸
５,５'−(３,３'−ジヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１,１',１'−テトラオキソ−１,１',２,２',５,５'−ジシアジアゾリジン−３,３'−オン
５−(４−フラン−３−イル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チオフェン−３−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゾフラン−３−イル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(６−メトキシベンゾフラン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−５−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−２−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピロール−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[１−(３−メチルブチル)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(テトラヒドロフラン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２,３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−２−イルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−ピラゾール−１−イルメチル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ペンタン酸
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブタン−１−スルフィン酸
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチロニトリル
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチル−ブチロニトリル
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−３,３−ジメチルブチロニトリル
[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−酢酸２−トリメチルシラニルエチルエステル
[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−酢酸
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−１,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−２−オン
５−(４−エチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ヘキシル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−イソブチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(３,３−ジメチルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３,３,３−トリフルオロプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−シクロペンチルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−シクロヘキシルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[１−(２,４,６−トリメチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−アミノベンジル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシ−５−メチルベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−アミノメチルベンジル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メトキシメチルベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−アセトニトリル
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−酢酸メチルエステル
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−酢酸
Ｎ−エチル−２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−アセトアミド
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[２−(４−メチルピペリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−ベンジル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−ヒドロキシエチル)−ベンジル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(ピリジン−２−カルボニル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゼンスルホニル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンゾニトリル、
５−(４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン、
５−(４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(２−ヒドロキシ−４,６−ジメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(４,５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、および
５−(３,５−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
から成る群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、ＰＴＰａｓｅ活性を阻害する方法。
【請求項４２】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置方法。
【請求項４３】
該化合物と抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の治療的有効量の組合せを投与することを含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＰＴＰ−１Ｂ活性が仲介する状態の処置方法。
【請求項４５】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるグルコースレベルを調節する方法。
【請求項４６】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置方法。
【請求項４７】
治療的有効量の請求項１から４０のいずれかに記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項４８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
併用で治療的有効量の請求項１から４０のいずれかに記載の化合物を、抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
医薬として使用するための、請求項４９または５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用医薬の製造のための、請求項４９または５０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項５３】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５４】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態が、インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患から選択される、請求項５２または５３に記載の使用。
【請求項５５】
医薬として使用するための、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｑは：
ｉ)−Ｘ、または
ii)−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであって、ここで；
Ｙは酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙは−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙはシクロプロピルであるかまたは
Ｙは存在せず；
ｎおよびｍは、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐは０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚは存在せず；
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−であるか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−アルキレン−または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−アルキレン−Ｏ−であり、ここで、ＲαはＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚは−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−、または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−Ｏ−であり、ここでｐ'は０または１の整数であり、ｎ'およびｍ'は、互いに独立して、０または１から８の整数であり、Ｒ８'およびＲ９'は、互いに独立して、水素または低級アルキルであり、ＲαはＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚは−ＮＲα'−Ｃ(Ｏ)−、または−ＮＲα'−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であり、ここで、Ｒα'はＨまたは低級アルキルであるか、またはＲα'およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚは−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−Ｓ(Ｏ)２−、または−Ｓ(Ｏ)−であるか；または
Ｚは−ＮＲβ−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、ＲβはＨ、低級アルキルであるか、またはＲβおよびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚは−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)２−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であるか；または
Ｚは−ＮＲγ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲγ'−であり；ここで、Ｒγ'はＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、または低級アルコキシであり、そしてＲγはＨ、低級アルキルであるか、またはＲγおよびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；またはＲγ'およびＸは、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するかまたは
Ｚは−ＮＲτ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、ＲτはＨまたは低級アルキルであり、
Ｘは水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、アルキル、−Ｓ(Ｏ)−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリール、アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシ、アラルキルチオ、アリールチオであり、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル(heterocylclyl)基は、置換されていないか、または所望により１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ１は水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒ４、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６または−Ｃ(Ｏ)ＯＲ７であり、ここで
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはアルキルであり、所望によりハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはアルキルであり、所望によりハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルから成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、ハロゲン、(Ｃ１−３)アルキルまたは
(Ｃ１−３)アルコキシである。
そして、ここで、Ｘがアリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは＞１または０であり、
Ｘが−Ｏ−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘが−Ｓ−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘが−ＣＨ２−アリールであり、そしてＹおよびＺが存在しないとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
Ｘがアリールであり、Ｚが存在せず、そしてＹが−Ｏ−であるかまたはＹが−Ｓ−であるとき、ｎ＋ｍ＋ｐは０ではなく、または
ここで、Ｑは−ＣＨ２−アリール、−Ｓ−アリールまたは−Ｏ−アリールではない。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が水素；
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素；
である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項１から４のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｙが酸素であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるかまたは
Ｙが存在せず；そして
Ｘが、水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキル、−Ｓ(Ｏ)−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリールオキシである、
請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであり；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが存在せず；
Ｚが−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｚが−ＣＯ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオ；
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｙが酸素であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在しない；
請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルコキシ、アルカノイル、アルコキシカルボニル、アラルキル、アリール、またはアルキルである；
請求項７または８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｘが水素、ヒドロキシ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリールである；
請求項７から９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項７から１０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から４である、
請求項７から１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙがシクロプロピルであるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり；
Ｚが存在せず；
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオ；
である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルコキシ、アルカノイル、アルコキシカルボニル、アラルキル、またはアルキルである；
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘが水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール；
である、請求項１３または１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１３から１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から６または好ましくは０から４である、
請求項１３から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＣＯ−ＮＲα−アルキレン−または−ＣＯ−ＮＲα−アルキレン−Ｏ−、ここで、ＲαがＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚが−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−、または−ＣＯ−ＮＲα−(ＣＨ２)ｎ'−(ＣＲ８'Ｒ９')ｐ'−(ＣＨ２)ｍ'−Ｏ−であり、ここで、ｐ'が０または１の整数であり、ｎ'およびｍ'が互いに独立して、０または１から８の整数であり、Ｒ８'およびＲ９'が、互いに独立して、水素または低級アルキルであり、ＲαがＨまたは低級アルキルであるか；または
Ｚが−ＮＲα'−ＣＯ−、または−ＮＲα'−ＣＯ−Ｏ−であり、ここで、Ｒα'が、Ｈまたは低級アルキル、またはＲα'およびＲ９は、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚが−ＣＯ−ＮＨ−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙが存在しない；
請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アルカノイルアミノ、アラルキル、アリール、またはアルキルである；
請求項１８または１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリールオキシである；
請求項１８から２０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ｎが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から３の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項１８から２１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から６または好ましくは０から４である、
請求項１８から２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ｎ'およびｍ'が互いに独立して、０または１から６の整数であり、そして
ｐ'が０または１の整数である、
請求項１８から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ｐ'＋ｎ'＋ｍ'が０から５、または３から５を構成し、
請求項１８から２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０であり；
ｐが０であり；
Ｚは存在せず；
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｘがハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールであるか、または
Ｘがハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換低級アルキルである、
請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑは０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＳＯ２−、または−ＳＯ−であるか；または
Ｚが−ＮＲβ−ＳＯ２−であり、ここで、ＲβがＨ、低級アルキルであるか、またはＲβおよびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環、好ましくは５、６または７員環を形成するか；または
Ｚが−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−であるか；または
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｙが存在しない；
請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル、カルバモイルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成する；
請求項２８または２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルである；
請求項２８から３０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項２８から３１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項２８から３２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｑが−Ｙ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ８Ｒ９)ｐ−(ＣＨ２)ｍ−Ｚ−Ｘであり、ここで、
Ｙが酸素またはＳ(Ｏ)ｑであり、ここで、ｑが０または１もしくは２の整数であるか；または
Ｙが−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ＝Ｃ−であるか；または
Ｙが存在せず；
ｎおよびｍが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルアミノ、アルコキシカルボニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルバモイル、アリール、またはアルキルであるか；または
Ｒ８およびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成し；
ｐが０または１もしくは２から選択される整数であり
Ｚが−ＮＲγ−ＣＯ−ＮＲγ'−であり；ここで、Ｒγ'がＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、または低級アルコキシであり、そして、ＲγがＨ、低級アルキルであるか、またはＲγおよびＲ９が、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；またはＲγ'およびＸが、一体となってアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒になって３から７員環を形成するか；または
Ｚが−ＮＲτ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ２−であり、ここで、ＲτがＨまたは低級アルキルであり、
Ｘが水素、ヒドロキシ、ＮＨ２、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルチオ、−ＳＯ−ＯＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルコキシ、置換または非置換アシル、置換または非置換アシルオキシ、置換または非置換カルバモイル、所望により置換されていてよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、置換または非置換エステル化カルボキシ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクロオキシ、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アリールオキシ、置換または非置換アラルキルチオ、置換または非置換アリールチオである；
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｙが存在しない；
請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ９が、互いに独立して、水素である；
請求項３４または３５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｘが水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル(ycloalkyl)、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルである；
請求項３４から３６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
ｎが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｍが０であるかまたは１から４の整数であり；
ｐが０または１である；
請求項３４から３７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
ｍ＋ｎ＋ｐが０から７または好ましくは０から５である、
請求項３４から３８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ−メチルベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｎ−メチルベンズアミド
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−安息香酸
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−安息香酸
４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゾニトリル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゾニトリル
５−(２−ヒドロキシ−４−フェネチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(３−メトキシフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(３−フルオロフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２−フルオロフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ペンタフルオロフェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ｐ−トリルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−オクチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ビフェニル−４−イル−エチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,５−ジメチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,４−ジメチルフェニル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−トリフルオロメチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
酢酸４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−フェニルエステル
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(４−フェノキシフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ピリジン−４−イルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ピリジン−３−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ナフタレンエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−キノリン−３−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(４,６−ジアミノ−[１,３,５]トリアジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシ−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２−アミノフェニル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−フェニルプロピオン酸エチルエステル
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メチル−２−フェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(６−メトキシピリジン−２−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−((Ｅ)−２−ピリジン−３−イル−ビニル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メトキシ−２−フェニルエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソ−２−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−チアゾール−５−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(２,４−ジメチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−[１,２,４]トリアゾール−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−イミダゾール−１−イル−エチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−メチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−プロピル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[４−メチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−５−イル]−エチル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(３,４−ジメトキシフェニル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−フェネチルオキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(４−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
５−[４−(３−アミノプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−１,１−ジメチルプロピル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
５−(２−ヒドロキシ−４−ピペリジン−３−イルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
４−フルオロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アセトアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−プロピオンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−イソブチルアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−２,２−ジメチル−プロピオンアミド
アダマンタン−１−カルボン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アセトアミド
４−フルオロ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンズアミド
−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−プロピオンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−イソブチルアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,２−ジメチル−プロピオンアミド
アダマンタン−１−カルボン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
５−[２−ヒドロキシ−４−((Ｓ)−５−オキソピロリジン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
６−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１Ｈ−ピリジン−２−オン
６−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−２−オン
７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−アゼパン−２−オン
(Ｒ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
(Ｓ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｃ]アゼピン−１−オン
(Ｒ)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−２,３,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｃ]アゼピン−１−オン
１−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１,２,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｃ]アゼピン−３−オン
１−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−１,３,４,５−テトラヒドロベンゾ[ｄ]アゼピン−２−オン
７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−６,７−ジヒドロ−ジベンゾ[ｃ,ｅ]アゼピン−５−オン
(Ｓ)−７−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−６,７−ジヒドロ−ジベンゾ[ｃ,ｅ]アゼピン−５−オン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト[１,８−ｃｄ]アゼピン−１−オン
５−{４−[２−(１−アセチルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−アセトアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−２,２,２−トリフルオロアセトアミド
Ｎ−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−フタラミン酸
２−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−イソインドール−１,３−ジオン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルプロピオンアミド
５−{４−[３−(３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル)−３−オキソプロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ'−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニル}−ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｎ−ブチル−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ペンチルプロピオンアミド
Ｎ−ヘキシル−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェニルブチル)−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(５−フェニルペンチル)−プロピオンアミド
Ｎ−(２−ヒドロキシフェニル)−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−フェニルプロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ｏ−トリル−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−イソプロピル−プロピオンアミド
２−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−２−メチルプロピオン酸
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸メチルエステル
２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸メチルエステル
２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェノキシブチル)−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(２−トリフルオロメチルフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(２−メタンスルホニルフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−[４−(３−メトキシフェノキシ)−ブチル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２,３−ジメトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メチルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−アセチル−３−メトキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド２−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６,Ｎ,Ｎ−トリメチルベンズアミド
２−フルオロ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンズアミド
２−ヒドロキシ−６−(４−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−安息香酸
Ｎ−[４−(２−アセチル−３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(２−シアノ−３−ヒドロキシフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メタンスルフィニルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
Ｎ−[４−(３−ヒドロキシ−２−メタンスルホニルフェノキシ)−ブチル]−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオンアミド
２−(４−{２−アセチルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル
２−(４−{(Ｓ)−２−アセチルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオニルアミノ}−ブトキシ)−６−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピオン酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチルプロピオン酸メチルエステル
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチルプロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
(１Ｒ＊,２Ｒ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル
(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル
Ｎ−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
ブタン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
プロパン−２−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
オクタン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド
４−フルオロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
３,４−ジクロロ−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
３−(４−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチルスルファモイル}−フェニル)−プロピオン酸
２−ヒドロキシ−５−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチルスルファモイル}−安息香酸
ナフタレン−１−スルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−Ｃ−フェニルメタンスルホンアミド
Ｃ−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４)−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホンアミド
Ｃ−(３−アミノフェニル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,４,６−トリイソプロピルベンゼンスルホンアミド
２−ヒドロキシ−５−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピルスルファモイル}−安息香酸
３−アミノ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
４−アミノ−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３,５−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ジメチルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,４,６−トリメチルベンゼンスルホンアミド
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
４−(１,１−ジメチルプロピル)−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３,４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ビス−(２,２,２−トリフルオロエトキシ)−ベンゼンスルホンアミド
ビフェニル−４−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル−フェニル]−プロピル}−２−フェノキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３−フェノキシベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−２,５−ビス−(２,２,２−トリフルオロエトキシ)−ベンゼンスルホンアミド
２,２−ジフェニルエタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｃ−(２−アミノフェニル)−Ｎ{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
ナフタレン−１−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−メタンスルホンアミド
２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
２−フェニル−２−(２−トリフルオロメチルフェニル)−エタンスルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
２−オキソ−２Ｈ−クロメン(chomene)−６−スルホン酸{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−アミド
Ｎ−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニルプロピル}−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド
Ｎ−(１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−シクロプロピル)−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(Ｒ)−１−ベンジル−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−Ｃ−フェニルメタンスルホンアミド
Ｎ−{４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{５−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ペンチル}−メタンスルホンアミド
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−メタンスルホニルピペリジン−３−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−メタンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｓ)−１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｒ)−１−ベンゼンスルホニルピペリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピロリジン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−ピロール−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルピロリジン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１−ベンゼンスルホニルアゼパン−２−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−((Ｒ)−２−メタンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−((Ｒ)−２−ベンゼンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[２−(４−トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル]−エチル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−フェニルメタンスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[２−(１,１−ジオキソ−１,２−チアジナン−３−イル)−エチル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
Ｎ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(１Ｒ,２Ｓ)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{(１Ｓ,２Ｒ)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−アミドＮ−{(１Ｒ＊,２Ｓ＊)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−シクロヘキシル}−ベンゼンスルホンアミド
(Ｓ)−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−ペンチルプロピオンアミド
(Ｓ)−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−Ｎ−(４−フェニルブチル)−プロピオンアミド
Ｎ−{(Ｓ)−１−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド
ｔｅｒｔ−ブチル[({２−[４−(１,１−ジオキシド−４−オキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−３−ヒドロキシフェニル]エチル}アミノ)スルホニル]カルバメート
１−シクロヘキシル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−３−フェニル−ウレア
１−エチル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−アダマンタン−１−イル−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
ベンゼンスルホニル−Ｎ−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−(２,４−ジメトキシベンジル)−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
１−(２−ヒドロキシエチル)−３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレア
３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−１,１−ビス−(２−メトキシエチル)−ウレア
モルホリン−４−カルボン酸{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−アミド
４−(３−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−ウレイド)−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
１−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−エチル}−３−ピペリジン−４−イル−ウレア
１−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−３−フェニル−ウレア
１−シクロヘキシル−３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ウレア
１−アダマンタン−１−イル−３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン(thiaidiazolidin)−２−イル)−フェニル]−プロピル}−ウレア
３−{３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−プロピル}−１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−ピペリジン−１−カルボン酸エチルアミド
５−(２−ヒドロキシ−４−メタンスルホニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エタンスルホニルメチル−２−ヒドロキシ−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(プロパン−２−スルホニルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゼンスルホニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メタンスルフィニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エタンスルフィニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(プロパン−２−スルフィニルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メチルスルファニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−エチルスルファニルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−イソプロピルスルファニルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゼンスルホニルエチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(４−ベンゼンスルホニルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(１,１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロプ−１−イニル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{４−[３−(１,１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−２−ヒドロキシフェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソペンチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−オキソペンチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メチル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゾイルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンゾイルペンチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−オキソ−２,３−ジフェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンジル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２,２−ジメチル−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−オキソ−インダン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(６−オキソ−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メトキシ−３−オキソ−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２−メチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(ヒドロキシルフェニルメチル)−ブチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(ヒドロキシフェニルメチル)−ペンチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−ベンジル−３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−３−フェニルプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−ヒドロキシインダン−２−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシ−２−メトキシ−３−フェニル−プロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−ビニルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−ヒドロキシエチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシヘキシル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−ヒドロキシブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(１−ヒドロキシシクロヘキシル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(４,４,４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−フェニルブチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(３−ヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(３,３'−ジヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
[３'−ヒドロキシ−４'−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ビフェニル−４−イル]−酢酸
５,５'−(３,３'−ジヒドロキシビフェニル−４−イル)−１,１,１',１'−テトラオキソ−１,１',２,２',５,５'−ジシアジアゾリジン−３,３'−オン
５−(４−フラン−３−イル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チオフェン−３−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゾフラン−３−イル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(６−メトキシベンゾフラン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−５−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−２−イル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピロール−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[１−(３−メチルブチル)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(テトラヒドロフラン−３−イル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２,３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−チアゾール−２−イルメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−ピラゾール−１−イルメチル−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３−トリフルオロメチルピラゾール−１−イルメチル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ペンタン酸
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブタン−１−スルフィン酸
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−ブチロニトリル
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−２−メチル−ブチロニトリル
４−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェニル]−３,３−ジメチルブチロニトリル
[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−酢酸２−トリメチルシラニルエチルエステル
[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−酢酸
３−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−フェノキシ]−１,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−２−オン
５−(４−エチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ヘキシル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−イソブチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(３,３−ジメチルブチル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(３,３,３−トリフルオロプロピル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−シクロペンチルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−シクロヘキシルメチル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[１−(２,４,６−トリメチルフェニル)−エチル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−アミノベンジル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−ヒドロキシ−５−メチルベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[４−(２−アミノメチルベンジル)−２−ヒドロキシフェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(２−メトキシメチルベンジル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−アセトニトリル
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−酢酸メチルエステル
{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−酢酸
Ｎ−エチル−２−{２−[３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンジル]−フェニル}−アセトアミド
５−(２−ヒドロキシ−４−{２−[２−(４−メチルピペリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−ベンジル}−フェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−{２−ヒドロキシ−４−[２−(２−ヒドロキシエチル)−ベンジル]−フェニル}−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−[２−ヒドロキシ−４−(ピリジン−２−カルボニル)−フェニル]−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(４−ベンゼンスルホニル−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
５−(２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
３−ヒドロキシ−４−(１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル)−ベンゾニトリル、
５−(４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン、
５−(４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−１−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(２−ヒドロキシ−４,６−ジメチルフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、
５−(４,５−ジフルオロ−２−ヒドロキシフェニル)−１,１−ジオキソ−[１,２,５]チアジアゾリジン−３−オン、および
５−(３,５−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル)−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン
から成る群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、ＰＴＰａｓｅ活性を阻害する方法。
【請求項４２】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置方法。
【請求項４３】
該化合物と抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の治療的有効量の組合せを投与することを含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＰＴＰ−１Ｂ活性が仲介する状態の処置方法。
【請求項４５】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるグルコースレベルを調節する方法。
【請求項４６】
処置を必要とする哺乳動物に治療的有効量の請求項１または４０に記載の化合物を投与することを含む、インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置方法。
【請求項４７】
治療的有効量の請求項１から４０のいずれかに記載の化合物を、１種以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項４８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
併用で治療的有効量の請求項１から４０のいずれかに記載の化合物を、抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置のための、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
医薬として使用するための、請求項４９または５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用医薬の製造のための、請求項４９または５０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項５３】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５４】
ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態が、インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性疾患、感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患から選択される、請求項５２または５３に記載の使用。
【請求項５５】
医薬として使用するための、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３２３７９（Ｐ２００９−５３２３７９Ａ）
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０３２５８（Ｐ２００９−５０３２５８）
【出願日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６５４２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５０５８
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６５４２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５０５８
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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