【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

構造式(I)：


のようなテトラヒドロ-イソキノリン誘導体、それらを含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。開示された化合物は、PPAT（ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ）の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。構造式(I)における変数の記載は明細書中に示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
（もっと読む）

【課題】分散安定性に優れ、安全、且つ、粒子径が小さいことにより透明性が高く、吸収がよいことを特徴とする、血行促進剤及び生分解性高分子を含むナノ粒子を提供すること。
【解決手段】血行促進剤、及び生分解性高分子を含む、水分散可能なナノ粒子。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環置換した三環式化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩が開示されている：


ここで、ｎ_１およびｎ_２は、別個に、０〜２である；Ｈｅｔは、必要に応じて置換した単環式、二環式または三環式のヘテロ芳香族基である；Ｂは、アルキルまたは必要に応じて置換したアルケニルである；Ｒ^２２は、−ＣＯＲ^２３またはカルボキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはアミノ酸誘導体である；Ｒ^２３は、ハロアルキル；アルケニル；ハロアルケニル；アルキニル；必要に応じて置換したシクロアルキル；シクロアルキル−アルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル；または−ＣＯＯＨおよび／または−ＳＯ_３Ｈ置換アルキルである；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、本明細書中で定義したとおりである。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物としての1-(2-ジメチルアミノエチル)-3-((2R,4aS,5R,10bS)-5-フェニル-9-トリフルオロメチル-3,4,4a,5,6,10b-ヘキサヒドロ-2H-ピラノ[3,2-c]キノリン-2-イルメチル)尿素を含む水性医薬組成物、該水性医薬組成物の調製に適した液状医薬組成物、及び、組成物の調製方法に関する。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
（もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）