三環式アンドロゲン受容体モジュレーター化合物
【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
または
【化２】
または
【化３】
または
【化４】
または
【化５】
または
【化６】
または
【化７】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃl、ＣＮ、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ３からＲ８は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ５およびＲ７は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ６およびＲ８は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃｍ(Ｒ１２)２ｍＯＲ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１１は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｗは、ＯまたはＳ；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１４｝から選ばれる；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ｛Ｒ１２｝、Ｎ｛ＯＲ１２｝およびＣＲ１２Ｒ１３から選ばれる；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１２｝から選ばれる；
ｎは、０、１または２；
ｍは、０、１または２］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２およびＮＲ１２Ｒ１３から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、ＦおよびＣＨ３から選ばれる請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素またはＦである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹおよびＷが、それぞれ独立して、ＯまたはＳである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹおよびＷが、それぞれＯである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４およびＳＲ１４、から選ばれる請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１が、ＯＲ１４である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが、Ｎ｛Ｒ１２｝である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、Ｏである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが、０または１である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが、０である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１３が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、ＯまたはＮ｛Ｒ１４｝である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、Ｎ｛Ｒ１４｝である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが、ＮＨである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５が一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ５およびＲ７が一緒になって、結合を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる； Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５からＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ１４が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが、ＯまたはＳ；
Ｘが、Ｏまたは｛Ｒ１４｝；
Ｙが、ＯまたはＳ；
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝；および
ｎが、０または１である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
6−ヒドラジノ−4−トリフルオロメチルキノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−7,8−ジヒドロ−7,8−cis−ジメチル−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6,7,8,9−テトラヒドロシクロペンタノ[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
7−エチル−8−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
5−アセチルオキシメチル−6−エチル−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−7H−ピロロ[3,2−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−アリル−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
6−エチル−7−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−(3−トリフルオロメチルフェニル)−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−(2−ヒドロキシエチル)−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7,8−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−プロピル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−シクロプロピルメチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−エチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−プロピル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−エチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−シクロプロピルメチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8,10−トリメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン
(±)−7,8−ジヒドロ−8−エチル−4−メチル−6H−ピラノ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(−)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(＋)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−1−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−1−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−2,4−ビス(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン；
6,8,8−トリメチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]クマリン；
6−エチル−8,8−ジメチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]クマリン；
7,8−ジヒドロ−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；および
8−クロロ−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−7,8−ジヒドロ−7,8−cis−ジメチル−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6,7,8,9−テトラヒドロシクロペンタノ[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
7−エチル−8−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(−)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；および
(＋)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オンから選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
医薬的に許容しうる担体ならびに式：
【化８】
または
【化９】
または
【化１０】
または
【化１１】
または
【化１２】
または
【化１３】
または
【化１４】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃl、ＣＮ、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ３からＲ８は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ５およびＲ７は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ６およびＲ８は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃｍ(Ｒ１２)２ｍＯＲ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１１は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｗは、ＯまたはＳ；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１４｝から選ばれる；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ｛Ｒ１２｝、Ｎ｛ＯＲ１２｝およびＣＲ１２Ｒ１３から選ばれる；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１２｝から選ばれる；
ｎは、０、１または２；
ｍは、０、１または２］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項４３】
担体が、経腸、坐剤、非経口または局所投与に適している請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、ＦおよびＣＨ３から選ばれる請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＹおよびＷが、それぞれ独立して、ＯまたはＳである請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ｎが、０である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
Ｘが、ＯまたはＮ｛Ｒ１４｝である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５が一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６が一緒になって、４員〜６員の炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ５およびＲ７が一緒になって、結合を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
Ｒ５からＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ１４が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗが、ＯまたはＳ；
Ｘが、Ｏまたは｛Ｒ１４｝；
Ｙが、ＯまたはＳ；
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝；および
ｎが、０または１である請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物が、アンドロゲン受容体アンタゴニストであり、組成物がアンドロゲン受容体アンタゴニストの投与に応答する状態を治療するのに有効である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
状態が、アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１に記載の化合物が、アンドロゲン受容体アゴニストであり、組成物がアンドロゲン受容体アゴニストの投与に応答する状態を治療するのに有効である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
状態が、消耗病、性不能症、性的機能不全、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
アンドロゲン受容体アゴニストによる治療に応答する状態を有する個人を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
性不能症、性的機能不全、消耗病、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる状態を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
消耗病、性不能症、性的機能不全、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる状態または疾患を治療するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
アンドロゲン受容体アンタゴニストによる治療に応答する状態を有する個人を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる状態を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる状態または疾患を治療するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
男性ホルモン置換療法、女性アンドロゲン置換療法または造血の刺激において使用するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
(ａ)インビトロにおいてアンドロゲン受容体を含むサンプルを請求項１に記載の化合物に接触させること；(ｂ)該化合物をアンドロゲン受容体に結合させて、結合した化合物／受容体の組合せを形成すること；次いで、(ｃ)該結合した化合物／受容体の組合せを単離することを含む、該サンプルの精製方法。
【請求項１】
【化１】
または
【化２】
または
【化３】
または
【化４】
または
【化５】
または
【化６】
または
【化７】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃl、ＣＮ、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ３からＲ８は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ５およびＲ７は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ６およびＲ８は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃｍ(Ｒ１２)２ｍＯＲ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１１は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｗは、ＯまたはＳ；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１４｝から選ばれる；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ｛Ｒ１２｝、Ｎ｛ＯＲ１２｝およびＣＲ１２Ｒ１３から選ばれる；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１２｝から選ばれる；
ｎは、０、１または２；
ｍは、０、１または２］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２およびＮＲ１２Ｒ１３から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、ＦおよびＣＨ３から選ばれる請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素またはＦである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹおよびＷが、それぞれ独立して、ＯまたはＳである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＹおよびＷが、それぞれＯである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４およびＳＲ１４、から選ばれる請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１が、ＯＲ１４である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが、Ｎ｛Ｒ１２｝である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、Ｏである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが、０または１である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが、０である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１３が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが、ＯまたはＮ｛Ｒ１４｝である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、Ｎ｛Ｒ１４｝である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが、ＮＨである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５が一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ５およびＲ７が一緒になって、結合を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる； Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５からＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ１４が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｗが、ＯまたはＳ；
Ｘが、Ｏまたは｛Ｒ１４｝；
Ｙが、ＯまたはＳ；
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝；および
ｎが、０または１である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
6−ヒドラジノ−4−トリフルオロメチルキノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−7,8−ジヒドロ−7,8−cis−ジメチル−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6,7,8,9−テトラヒドロシクロペンタノ[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
7−エチル−8−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
5−アセチルオキシメチル−6−エチル−7−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−7H−ピロロ[3,2−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−アリル−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
6−エチル−7−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−(3−トリフルオロメチルフェニル)−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
7−(2−ヒドロキシエチル)−6−メチル−4−トリフルオロメチル−5H−ピロロ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7,8−ジヒドロ−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−プロピル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−シクロプロピルメチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−エチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−プロピル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−エチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−6−シクロプロピルメチル−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8,10−トリメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン
(±)−7,8−ジヒドロ−8−エチル−4−メチル−6H−ピラノ[2,3−f]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(−)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(＋)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−1−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−1−メチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−2,4−ビス(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン；
6,8,8−トリメチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]クマリン；
6−エチル−8,8−ジメチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]クマリン；
7,8−ジヒドロ−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；および
8−クロロ−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチルピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
(±)−6,6a,7,8,9,9a(cis)−ヘキサヒドロ−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチルシクロペンタノ−[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
(±)−7,8−ジヒドロ−7,8−cis−ジメチル−6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6−トリフルオロエチル−4−トリフルオロメチル−6,7,8,9−テトラヒドロシクロペンタノ[i]ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
7−エチル−8−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4−トリフルオロメチル−6H−ピロロ[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
4−トリフルオロメチル−7−メチル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[2,3−g]キノリン−2(1H)−オン；
6,7−ジヒドロ−8,8−ジメチル−4−(トリフルオロメチル)−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；
(−)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オン；および
(＋)−6,7−ジヒドロ−6−エチル−4−トリフルオロメチル−8H−ピラノ[3,2−g]キノリン−2(1H)−オンから選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
医薬的に許容しうる担体ならびに式：
【化８】
または
【化９】
または
【化１０】
または
【化１１】
または
【化１２】
または
【化１３】
または
【化１４】
［式中、Ｒ１は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｃl、ＣＮ、ＣＦ２ＯＲ１２、ＣＨ２ＯＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルおよびＣ２−Ｃ８アルキニル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ３からＲ８は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ５およびＲ７は一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ６およびＲ８は一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する；または
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃｍ(Ｒ１２)２ｍＯＲ１３、ＳＲ１２、ＳＯＲ１２、ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキルおよびアリールアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキルおよびアリールアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１１は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｗは、ＯまたはＳ；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１４｝から選ばれる；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、Ｎ｛Ｒ１２｝、Ｎ｛ＯＲ１２｝およびＣＲ１２Ｒ１３から選ばれる；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮ｛Ｒ１２｝から選ばれる；
ｎは、０、１または２；
ｍは、０、１または２］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項４３】
担体が、経腸、坐剤、非経口または局所投与に適している請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、ＦおよびＣＨ３から選ばれる請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ＯＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＲ１４、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４およびＳＯ２Ｒ１４(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
Ｒ１１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲ１４、ＳＲ１４、ＮＲ１４Ｒ１３、ＣＨ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４Ｒ１３、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４および必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれる請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
ＹおよびＷが、それぞれ独立して、ＯまたはＳである請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ｎが、０である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
Ｘが、ＯまたはＮ｛Ｒ１４｝である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ３およびＲ５が一緒になって、結合を形成する；または
Ｒ４およびＲ６が一緒になって、４員〜６員の炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
Ｒ５およびＲ７が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ５およびＲ７が一緒になって、結合を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、３員〜８員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ２が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｃl、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
Ｒ５からＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；または
Ｒ６およびＲ８が一緒になって、４員〜６員の飽和または不飽和炭素環式または複素環式環(ここで、炭素環式または複素環式環は、必要に応じて置換される)を形成する請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；
Ｒ１２が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール(ここで、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリールおよびアリール基は、必要に応じて置換される)から選ばれる；および
Ｒ１４が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＣＯ２Ｒ１５およびＣ(Ｏ)ＮＲ１５Ｒ１６(ここで、アルキル、ハロアルキルおよびヘテロアルキル基は、必要に応じて置換される)から選ばれる請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗが、ＯまたはＳ；
Ｘが、Ｏまたは｛Ｒ１４｝；
Ｙが、ＯまたはＳ；
Ｚが、ＯまたはＮ｛Ｒ１２｝；および
ｎが、０または１である請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物が、アンドロゲン受容体アンタゴニストであり、組成物がアンドロゲン受容体アンタゴニストの投与に応答する状態を治療するのに有効である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
状態が、アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１に記載の化合物が、アンドロゲン受容体アゴニストであり、組成物がアンドロゲン受容体アゴニストの投与に応答する状態を治療するのに有効である請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
状態が、消耗病、性不能症、性的機能不全、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる請求項６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
アンドロゲン受容体アゴニストによる治療に応答する状態を有する個人を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
性不能症、性的機能不全、消耗病、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる状態を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
消耗病、性不能症、性的機能不全、性腺機能低下症、骨粗鬆症、癌性悪液質および乳癌から選ばれる状態または疾患を治療するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
アンドロゲン受容体アンタゴニストによる治療に応答する状態を有する個人を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる状態を治療することにおける使用のためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
アクネ、男性型禿げ頭症、多毛症、前立腺過形成、前立腺癌および乳癌から選ばれる状態または疾患を治療するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アンタゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
男性ホルモン置換療法、女性アンドロゲン置換療法または造血の刺激において使用するための医薬を製造するためのアンドロゲン受容体アゴニストである請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
(ａ)インビトロにおいてアンドロゲン受容体を含むサンプルを請求項１に記載の化合物に接触させること；(ｂ)該化合物をアンドロゲン受容体に結合させて、結合した化合物／受容体の組合せを形成すること；次いで、(ｃ)該結合した化合物／受容体の組合せを単離することを含む、該サンプルの精製方法。
【公開番号】特開２００９−１６１５５０（Ｐ２００９−１６１５５０Ａ）
【公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０８７（Ｐ２００９−５５０８７）
【出願日】平成２１年３月９日（２００９．３．９）
【分割の表示】特願２００２−５６５９８９（Ｐ２００２−５６５９８９）の分割
【原出願日】平成１４年２月２３日（２００２．２．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月９日（２００９．３．９）
【分割の表示】特願２００２−５６５９８９（Ｐ２００２−５６５９８９）の分割
【原出願日】平成１４年２月２３日（２００２．２．２３）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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