本発明は、新規キノリン３−アミノクロマン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、キノリン３−アミノクロマン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物のセロトニン障害の治療における使用方法に関する。また、キノリン３−アミノクロマン誘導体の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、ガストリン依存性腫瘍を治療するための、免疫原、免疫原性組成物、および方法に関する。免疫原は、免疫原性キャリアと抱合したガストリン受容体免疫模倣ペプチドを含む。免疫原は、ガストリン応答性悪性腫瘍または前悪性腫瘍のガストリン受容体（ＧＲ）に結合する抗体をｉｎ ｖｉｖｏで誘導し、それにより増殖刺激ペプチドホルモンが受容体に結合するのを阻止して、腫瘍細胞増殖を阻害する能力を有する。本発明はまた、受動免疫化のための、ガストリン受容体に対する特異的抗体に関する。そのうえさらに、本発明は細胞毒性分子で誘導体化された抗ＧＲ抗体を含む。本発明はまた、本発明の抗体を用いて、ｉｎ ｖｉｖｏで、または組織生検からガストリン依存性腫瘍を検出する診断法に関する。能動および受動免疫化は、組み合わせて、ＧＲ、Ｇ１７および／またはＧ１７−Ｇｌｙに対する免疫応答を提供することができる。
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経口取り込みに適した１以上の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規アセトアミド誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明はまた、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるアセトアミド誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。
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本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸（ＨＣｌ）で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも１種の４級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 （もっと読む）

本発明は、ｓｇｋ１（血清および糖質コルチコイド依存性キナーゼ１）の診断用の測定のための物質の利用と、組織因子の活性阻害に関連した疾患の治療的処置のためにｓｇｋ１に影響を与えるための活性薬剤の利用と、それに関連する診断用キットとに関する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）または式（ＩＩ）による構造を有する化合物（式中：Ｘは、Ｏ、ＮＨ、およびＳからなる群より選択され；Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；ｍは１〜３であり；ｎは１〜５であり；Ｒ₁およびＲ₃は、それぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、ヘテロアリール、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ₆、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ₆；および−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ₆）₂からなる群より選択され；Ｒ₂は酢酸側鎖などの側鎖であり、ｐは０〜４であり、Ｒ₅は、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアミノであり、Ｒ₆はＨまたは低級アルキルである）、またはその薬学的に許容される塩が記載される。これらの化合物は癌の治療に有用である。
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本発明は、一般式（IA）又は（IB）の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
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