【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ₁〜Ｒ₆は本明細書の記載と同義であり、この化合物はＧＡＢＡ_B受容体に対して活性であり、不安と鬱病を含むCNS障害の治療に有用である医薬の製造に使用することができる。
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薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
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本発明は、下記式（ＩまたはＩＩ）の化合物およびその医薬的に許容しうる塩を提供し、また本発明は、該化合物（ＩまたはＩＩ）から成る医薬組成物、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造法、該化合物（ＩまたはＩＩ）の製造に有用な中間体、および該化合物（ＩまたはＩＩ）を用いる、癌および他のトポイソメラーゼ関連病態を処置する治療法をも提供する。
【化１】


［式中、--- で示される結合は単結合または二重結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５，ＸおよびＹは明細書に規定の意義を有する］
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化学式（Ｉ）で表された化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期うつ病、気分変調を含むがこれに限られない）、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過剰を伴う場合と伴わない場合とがある）、強迫障害、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症や多食症といった摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカイン依存症やアルコール依存症、性機能障害および関連する諸症状の治療に有効である。
【化１】

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下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

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本発明は、化合物、医薬組成物、およびプロゲステロンレセプターが介在する過程を調節するための方法に関する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物を製造する方法である。式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ヘテロアルキル、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＳＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６からなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^７からＲ^９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニルからなる群から選択され；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^６およびＣＲ^１４Ｒ^１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物。
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本発明は、プロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調節するための式(Ｉ)および(ＩＩ)の化合物、医薬組成物および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を作成する方法である。
【化１】

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本発明は、一般に、内皮細胞活性を調節する方法および前記方法に有用な薬剤に関する。より詳細には、本発明は、細胞内タンパク質キナーゼC依存性シグナル伝達機構の調整によって細胞間血管内皮透過性を調整する方法に関する。本発明の方法は、特に、異常であるか、望ましくないか、不適切な内皮細胞活性によって特徴付けられる病態、特に、血管の完全性の喪失によって特徴付けられる病態の治療および/または予防方法で有用である。
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3-カルボキシキノリン誘導体であって、YAK3阻害剤として有用なものを記載する。本発明はまた、そのような3-カルボキシキノリン誘導体を作成する方法、ならびに不適切なYAK3活性によってメディエートされる疾患の治療における該誘導体の使用方法をも含んでいる。 （もっと読む）