国際特許分類[A61K31/496]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物 (3,766)
国際特許分類[A61K31/496]に分類される特許
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SCD阻害薬としてのトリアゾール誘導体
本発明は、式(I)で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなSCD活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Aβ42ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。
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β−アミロイドインヒビターとしてのα−(N−スルホンアミド)アセトアミド誘導体
【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):
[式中、R1、R2およびR3は本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。
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p38阻害剤及びその使用法
【課題】本発明は、p38アルファ及び関連するp38介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に2−アザ−[4.3.0]二環式複素芳香環と呼ばれ、p38シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物
(式中、Y、A、W、B、U、V、X及びAr1は明細書で定義される通りの意味を有する)であって、p38阻害剤として治療に有用である、上記化合物。
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可溶化チアゾロピリジン誘導体
新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および/または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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セロトニン5−HT6受容体の調節に応答する障害の治療に適するベンゼンスルホンアニリド化合物
本発明は式IおよびI’の新規ベンゼンスルホンアニリド化合物ならびにこれらの生理学的に寛容される酸付加塩およびN−オキシドに関する。これらの化合物は価値のある治療特性を有し、およびセロトニン5−HT6受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適し、
式中、R1は水素またはメチルであり、R2は水素またはメチルであり、R3は水素、フッ素C1−C2アルコキシまたはフッ化C1−C2アルコキシであり;R4は水素、C1−C4アルキルまたはフッ化C1−C4アルキルであり;R5は水素、フッ素、C1−C2アルキル,フッ化C1−C2アルキル、C1−C2アルコキシまたはフッ化C1−C2アルコキシであり;およびR6は水素、フッ素または塩素である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのジアミドチアゾール誘導体
本発明は、新規「ジアミドチアゾール誘導体」、該「ジアミドチアゾール誘導体」を含む組成物、および増殖性疾患、抗増殖性疾患、炎症、関節炎、中枢神経系障害、心血管疾患、脱毛症、ニューロン疾患、虚血性傷害、ウイルス感染症、真菌感染症、またはプロテインキナーゼの活性に関連した疾患を治療または予防するための該「ジアミドチアゾール誘導体」の使用方法に関する。1つの態様において、本発明は、有効量の少なくとも1つの「ジアミドチアゾール誘導体」と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。前記組成物は、患者における「状態」の治療または予防に有用であり得る。
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ジスピロ1,2,4−トリオキソラン抗マラリア剤
スピロ又はジスピロ1,2,4−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい1,2,4−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 (もっと読む)
リガンドのRAGEとの相互作用を阻害する単環式および二環式アゾール誘導体
【課題】糖化最終産物の受容体(RAGE)の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Iの化合物(ここで、A1はO、Sまたは-N(R2)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。)および該化合物を含有する薬剤組成物。
該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なベンゼンスルホンアミド化合物
本発明は、式の化合物、
(R1は、水素、直鎖C1−C3アルキルおよびフッ素化直鎖C1−C3アルキルからなる群から選択され、R2は、水素またはメチルであり、R3は、水素、ハロゲン、C1−C2−アルキル、フッ素化C1−C2−アルキル、C1−C2−アルコキシおよびフッ素化C1−C2−アルコキシからなる群から選択され、R4は、C1−C2−アルキルまたはフッ素化C1−C2−アルキルであり、nは、0、1または2である。)およびこれらの化合物の生理学的に許容される塩およびこれらのN−酸化物に関する。本発明は、少なくとも1種の式Iの化合物および/または少なくとも1種の生理学的に許容されるこの酸付加塩を含む医薬組成物にも関し、さらに式Iの少なくとも1種の化合物または生理学的に許容される酸付加塩の有効量を、これを必要とする対象に投与することを含む、ドーパミンD3受容体拮抗薬またはドーパミンD3受容体作用薬に有利に応答する障害を治療するための方法にも関する。
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骨癌並びに骨癌に伴う骨喪失及び骨痛の処置又は予防のためのCFMS阻害物質の使用
本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク(又はこれらを被りやすいリスク)を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式I:
【化1】
の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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