【課題】食道癌治療用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する食道癌治療用組成物。


（式中、Ｒ^１は、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子を意味する。Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^８は、水素原子などを意味する。Ｒ^９は、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。ｎは、１ないし２の整数を意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子を意味する。） （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR₆-または-C(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニルまたはC₂-C₆アルキニルである）であり;Z₁は-N=または-CH=であり;Z₂は-N=または-C(R₁)=であり;R₁は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C₁-C₂)アルキル、(C₁-C₂)アルコキシもしくは(C₁-C₂)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R₂は基Q¹-[Alk¹]_q-Q²-（ここで、qは0または1であり;Alk¹は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンまたはC₂-C₆アルキニレン基であり;Q²は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q¹は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、ＡはＮＲ_１Ｒ’_１または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基であり；ＺおよびＺ’は、それぞれ、ＮおよびＣＨ；ＮおよびＣＦ；ＮおよびＮ；ＣＨおよびＣＨ；ＣＨおよびＮであり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ_２ＣＨ_２−または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基であり；Ｒ_１およびＲ_２は、（ｉ）Ｒ_１が、水素原子；場合により１個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｒ’_１が水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であるか；または（ｉｉ）Ｒ_１およびＲ’_１が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり；Ｒ_２は−Ｑ−Ｒ_４基であり、Ｑは酸素原子または−ＮＨ−基であり；Ｒ_４は、水素原子；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_３はピリジン核の少なくとも１つの置換基である。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｑは請求項に定義された通りである）のアルキニルアリール化合物、その塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物およびプロドラッグ、前記アルキニルアリール化合物を含む医薬組成物、前記アルキニルアリール化合物を製造する方法、前記方法において有用な中間化合物、前記アルキニルアリール化合物の製造における前記中間化合物の使用、並びに調節不全血管成長疾患または調節不全血管成長を伴う疾患の処置を目的とする医薬組成物を製造するための、前記アルキニルアリール化合物の使用に関する。

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Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２がＣ_１〜４アルキル基または−ＣＦ_３であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｐが本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの塩が開示されており、この化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を製造するための中間化合物および方法、ならびに喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、および関節炎症などの炎症性疾患および自己免疫疾患を治療するために上記を使用する方法も開示されている。
【化１】



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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、シグマ受容体リガンドと協調作用し、ガン又は炎症性疾患に対する有効性を強化する薬剤に関する。また、シグマリガンドとの組み合わせで上記疾患の治療に使用し得る薬剤を特定する方法にも関する。 （もっと読む）

カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 （もっと読む）

ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するヘテロ環式化合物、その医薬組成物、およびその治療用途。 （もっと読む）