特定のジアシルグリセロール−ポリエチレングリコール（ＤＡＧ−ＰＥＧ）脂質を用いて製剤化したテトラヒドロフラン抗生物質は、水溶解性および生物学的利用能が増大する。ＰＥＧ−１２ ＧＤＯ、ＰＥＧ−１２ ＧＤＬＯ、ＰＥＧ−１２ ＧＤＭ、およびＰＥＧ−１２ ＧＤＰは、二重層中にテトラヒドロフランを取り込むリポソームを形成するのに特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物


［式中、ＲはＨ、ＨａｌまたはＡｌｋであり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｒ５は、Ｈまたは（１個以上のＨａｌで置換されていてもよい）Ａｌｋであり；Ｒ６は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、ＨまたはＣＯＲ７であり、ここで、Ｒ７は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２の一方がＨまたはａｌｋである一方、Ｒ１およびＲ２の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり；またはＲ１およびＲ２は、これらが結合しているＮと一緒になって；１個以上の置換されていてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＮＨを場合によって含む環式基を形成している。）である。］に関し；本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にｃ−Ｍｅｔ阻害剤として使用することができる。
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【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。


（式中、Ｒ¹およびＲ²のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ_1-8−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキルおよびＣ_1-8−アルキル−Ｃ_5-10−アリールより選択され、Ｒ³は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび１−メチルシクロペンチルより選択され、Ｒ⁹は、以下より選択され、


式中、
Ｒ⁴は、Ｃ_1-8−アルキルおよびＣ_3-8−シクロアルキルより選択され、Ｇは、）ＣＨ、）ＣｍｅおよびＮより選択され、Ｅは、Ｏ、Ｓ、）ＳＯ₂、）ＮＨ、）ＮｍｅおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＞Ｏ）より選択され、ＪおよびＲは、独立して、）ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＾Ｏ）より選択され、Ｒ⁴¹は、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロペンチルアミノ、モルホリノ、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル、１−モルホリノエチル、１−（ジメチルアミノ）エチル、１−（メチルアミノ）エチル、４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、１−メチルピロリジン−３−イル、メチル、イソプロピルより選択される）。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療におけるかかる化合物の使用にさらに関する。 （もっと読む）

式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。化合物および組成物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染を治療するために有用である。

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本発明は、新規な、式（Ｉ）の置換オキシインドール誘導体、前記誘導体を含有する医薬剤、およびバソプレシン依存性疾病の治療のためのこれらの使用に関する。

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本発明は一般に、式（Ｉ）を有するイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^ｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその薬学的に許容され得る塩；好適なキャリア、希釈剤、または賦形剤と組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物；および式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与することを含む、生理学的障害、特にうっ血性心不全、高血圧症、糖尿病性腎症、または慢性の腎疾患を処置する方法を提供する。
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癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）