本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｄ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、請求項に示されている意味を有する］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理学的に活性な化合物である。これらは、血小板に対する強力な抗凝集作用、それ故抗血栓作用を示し、例えば、血栓塞栓疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体 Ｐ２Ｙ１２の可逆的なアンタゴニストであり、そして一般に、血小板ＡＤＰ受容体 Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性が存在する状態に一般に適用されうるか、又は、血小板ＡＤＰ受容体 Ｐ２Ｙ１２を阻害することが意図される、状態の治療又は予防のために適用されうる。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用、特に医薬の活性成分としての使用、及びこれらを含んでなる医薬製剤に関する。
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下記式


（上式中、W、X、X’、Y、V、V’、A、B及びRは明細書中に記載されるとおりである）の化合物、医薬上許容される塩、エステル及びそれらのエナンチオマー、そのような化合物の製造方法及びその使用方法を提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。 （もっと読む）

本発明はP2Y12拮抗薬としてのピラゾール−カルボキサミド誘導体を提供することを目的とする。
本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1、R2、Z、A、B、D、Q、J、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。それらは血小板において強力な抗凝集作用、すなわち抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管疾患の治療および予防に適している。それらは血小板ADP受容体P2Y12の可逆性拮抗薬であり、一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する症状、あるいは血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(Ｉ)の化合物の製造法、それらの特に薬剤における活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は、構造式（Ａ）で表される化合物または薬学的に許容できるその塩を対象とする。本発明はまた、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物に関する。上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法もまた開示される。
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本発明は、グルコキナーゼに対して優れた活性を示す式（１）の新規化合物およびそれを活性成分として含有する医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書（Ｉ）で記載された形態で現れる式（Ｉ）の４−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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【課題】 本願は、リファマイシン誘導体を、傷害部位特異的にデリバリーできる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、リファマイシン誘導体含有組成物をマイクロ粒子またはナノ粒子に封入することにより解決される。これにより、リファマイシン誘導体含有組成物が、正常組織と比較して、傷害組織に選択的にデリバリーされることとなる。その結果、傷害組織でのリファマイシン誘導体の効果の増強、及び正常組織における副作用の軽減あるいは抑制が期待される。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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