本発明はP2Y12拮抗薬としてのピラゾール−カルボキサミド誘導体を提供することを目的とする。
本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1、R2、Z、A、B、D、Q、J、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。それらは血小板において強力な抗凝集作用、すなわち抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管疾患の治療および予防に適している。それらは血小板ADP受容体P2Y12の可逆性拮抗薬であり、一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する症状、あるいは血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(Ｉ)の化合物の製造法、それらの特に薬剤における活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての式Ｉ
【化１】

［式中、Dは1) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2または3個のヘテロ原子を含有する3−〜15−員の複素環式基(ここで前記複素環式基は単環式または二環式であり、そして前記複素環式基は未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
2) −(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
3) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、または
4) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)であり；
Qは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−NR¹⁰_−(C0−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり、ここで前記ヘテロシクリルは単環式または二環式であり、3〜15個の環炭素原子を含有し、1個またはそれ以上の前記環炭素原子は窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子により置換され、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され、そして前記アルキル基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂、−OHまたは−(C₃−C₆)−シクロアルキルにより一、二または三置換され、前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHにより一、二または三置換され；
Jは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−フルオロアルキレン−CH₂−O−(C₁−C₄)−アルキル、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R11、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R11)−R13、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R11)−R13、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−R10、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−R10、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_s−R11(ここでsは1または2である)、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_t−N(R11)−R12(ここでtは1または2である)、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_w−N(R11)−R13(ここでwは1または2である)、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−R22、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₇)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールは互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；
Zは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり；
Aは1) 共有結合、
2) −(C₁−C₈)−アルキレン−、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニレン−、または
4) −(C₃−C₈)−シクロアルキレン−であり；
Bは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C₂−C₁₀)−アルキニル、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−CH(OH)−(C₀−C₄)−アルキル、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキル、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキル、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキル、
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキル、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、または
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vは単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C₂−C₁₀)−アルケニル−、
3) −(C₂−C₁₀)−アルキニル−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−CH(OH)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキレン−、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり、前記ヘテロシクリルは単環式または二環式であり、3〜15個の環炭素原子を含有し、1個またはそれ以上の前記環炭素原子は窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子により置換され、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され、そして前記アルキレン基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂、−OHまたは−(C₃−C₆)−シクロアルキルにより一、二
または三置換され、前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHにより一、二または三置換され；
Mは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −(C₁−C₈)−アルキレン−N(R10)₂、
4) −C(O)−O−R12、
5) −C(O)−N(R11)−R12、
6) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
7) −(C₆−C₁₄)−アリール(前記アリールは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
8) 単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
R1は水素原子、ハロゲン、−(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR13により1〜3回置換される)、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R10または−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R10であり；
R2は1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、または
6) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり、あるいは
2個の−OR10基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員の環を形成することができ、
2個の−(C₁−C₆)−アルキル基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員のシクロアルキル環を形成することができ；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) ＝O、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
c) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、
7) −NO₂、
8) −CN、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−フルオロアルキレン−CH₂−O−(C₁−C₄)−アルキル、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R11、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R11)−R12、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R11)−R13、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N[(C₀−C₄)−アルキレン]−R13(ここで前記アルキルおよびシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換され、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N[(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル]−R13(ここで前記アルキルおよびシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換され、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R11)−R12、
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R11)−R13、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−R10、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−R10、
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_s−R11(ここでsは1または2である)、
23) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_t−N(R11)−R12(ここでtは1または2である)、
24) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_w−N(R11)−R13(ここでwは1または2である)、
25) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_u−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R10(ここでuは1または2である)、または
26) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C₀−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO₂、
8) −S−CH₃、
9) −SO₂−NH₂、または
10) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；
R10は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキル−OH、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −O−R17、
4) −SO_t−R10(ここでtは1または2である)、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよびシクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
7) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アルキレンおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR13により一、二または三置換される)、または
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記ヘテロシクリルは単環式または二環式であり、3〜15個の環炭素原子を含有し、1個またはそれ以上の前記環炭素原子は窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子により置換され、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって窒素原子の他に酸素、硫黄および窒素から選択される1または2個の同一または異なる環ヘテロ原子を含有することができる4−、5−、6−、7−または8−員の単環式複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、または環原子の数に応じてR13により1、2、3または4回置換され；
R13は水素原子、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₂−C₁₀)−アルケニル−、−(C₂−C₁₀)−アルキニル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₀−C₄)−アルキレン−R22、−(C₁−C₈)−アルコキシ、−(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、−OH、−O−R15、−C(O)−R10、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20、−N(R10)−R20、−NH−C(O)−O−R10、−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−NH−C(O)−NH−R10、−NO₂、−CN、＝O、−CF₃、−O−CF₃、−Si−(CH₃)₃、S−R10、−N(R10)−S(O)_u−R10(ここでuは1または2である)、−S(O)_v−N(R10)−R20(ここでvは1または2である)、−SO_r−R10(ここでrは1または2である)、−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−C(R15、R16)−O−C(O)−R17または−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−C(R15、R16)−O−C(O)−O−R17であり；
R14は水素、ハロゲン、−OH、＝O、−NO₂、−CN、−NH₂、−S−R18、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₂−C₁₀)−アルケニル、−(C₂−C₁₀)−アルキニル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−OH、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−NH₂、−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−N(R18)−R21、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−N(R18)−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキルまたは−N(R18)−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、前記R18およびR21は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₆)−アルキルであり、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、またはR10により一、二または三置換される−(C₃−C₆)−シクロアルキルを形成し；
R17は水素原子、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキレン−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキレン−O−(C₁−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキルまたは−(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、前記シクロアルキル環はそれぞれ未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR10により1、2または3回置換され；
R20は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキル−OH、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキルであり；そして
R22は次の一覧表
【化２】

（ここでMeはメチルである）からの基である］の化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Dは1) アクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザ−ビシクロヘプタニル、アザ−ビシクロヘキサニル、アザ−ビシクロオクタニル、8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロデカニル、アザ−スピロヘプタニル、アザ−スピロヘキサニル、アザ−スピロオクタニル、アザ−スピロペンタニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾキサゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロ−キノリニル、ジアザ−ビシクロヘキサニル、ジアザ−ビシクロヘプタニル、2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、1,2−ジアザパニル、ジアザ−スピロヘキサニル、ジアザ−スピロオクタニル、ジアザ−スピロペンタニル、ジアザ−スピロヘプタニル、1,3−ジアゼパニル、1,4−ジアゼパニル、1,2−ジアゼピニル、1,3−ジアゼピニル、1,4−ジアゼピニル、ジヒドロアゼピニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリニル、6,7−ジヒドロ−4H−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、ジヒドロ−ピリダジニル、ジヒドロ−オキサゼピニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、4,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−d]チアゾリル、6,7−ジヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、3,3−ジオキソ[1,3,4]オキサチアジニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、フリル、フラザニル、ヘキサヒドロ−ピリダジン、ヘキサヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリン、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンズイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソキサゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリジニル、2−イソキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサチエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、1H−ピロロピリジニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、テトラヒドロピラニル、1,2,3,4−テトラヒドロピラジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジニル、テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロ−ピリジニル、4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソキサゾリル、1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジニル、1,4,6,7−テトラヒドロ−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[3,2−c]ピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、トリアザ−スピロオクタニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルから選択される3−〜15−員の複素環式基(ここで前記複素環式基は未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
2) −(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールはフェニル、ナフチル、ビフェニリル、インダニル、アントリルまたはフルオレニルから選択され、前記アリール基は未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
3) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、または
4) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)であり；
Qは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−NR¹⁰_−(C0−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり、ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され、そして前記アルキル基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂、−OHまたは−(C₃−C₆)−シクロアルキルにより一、二または三置換され、前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHにより一、二または三置換され；
Jは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−フルオロアルキレン−CH₂−O−(C₁−C₄)−アルキル、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R11、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−R17(ここで前記−(C₁−C₄)−アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR15により一、二または三置換される)、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R11)−R13、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R11)−R13、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−R10、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−R10、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_s−R11(ここでsは1または2である)、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_t−N(R11)−R12(ここでtは1または2である)、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_w−N(R11)−R13(ここでwは1または2である)、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₇)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールは上記で定義された通りであり、互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；
Zは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり；
Aは1) 共有結合、
2) −(C₁−C₈)−アルキレン−、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニレン−、または
4) −(C₃−C₈)−シクロアルキレン−であり；
Bは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C₂−C₁₀)−アルキニル、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−CH(OH)−(C₀−C₄)−アルキル、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキル、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキル、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキル、
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキル、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、または
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vは単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C₂−C₁₀)−アルケニル−、
3) −(C₂−C₁₀)−アルキニル−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−CH(OH)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
15) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
16) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキレン−、
17) −(C₀−C₄)−アルキレン−S(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
18) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−(C₀−C₄)−アルキレン−、
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO₂−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−であり、前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され、そして前記アルキレン基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂、−OHまたは−(C₃−C₆)−シクロアルキルにより一、二または三置換され、前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHにより一、二または三置換され；
Mは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −(C₁−C₈)−アルキレン−N(R10)₂、
4) −C(O)−O−R12、
5) −C(O)−N(R11)−R12、
6) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
7) −(C₆−C₁₄)−アリール(前記アリールは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
8) 単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
R1は水素原子、ハロゲン、−(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR13により1〜3回置換される)、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R10または−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R10であり；
R2は1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、または
6) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり、あるいは
2個の−OR10基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員の環を形成することができ、
2個の−(C₁−C₆)−アルキル基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員のシクロアルキル環を形成することができ；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
c) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
d) −CF₃、または
e)−CHF₂である)、または
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C₀−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO₂、
8) −S−CH₃、
9) −SO₂−NH₂、または
10) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；
R10は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキル−OH、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −O−R17、
4) −SO_t−R10(ここでtは1または2である)、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよびシクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
7) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アルキレンおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR13により一、二または三置換される)、または
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−ヘテロシクリル−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアザ−ビシクロヘプタン、アザ−ビシクロヘキサン、アザ−スピロヘプタン、アザ−スピロヘキサン、アザ−スピロオクタン、アザ−スピロペンタン、アゼパン、アゼピン、アゼチジン、ジアザ−ビシクロヘプタン、ジアザ−ビシクロヘキサン、ジアザ−スピロヘプタン、ジアザ−スピロヘキサン、ジアザ−スピロペンタン、ジアザ−スピロオクタン、1,2−ジアザパン、1,3−ジアゼパン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジヒドロアゼピン、ジヒドロ−オキサゼピン、ジヒドロ−ピリダジン、ジオキサゾール、ヘキサヒドロ−ピリダジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソキサゾリン、イソキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4−オキサゼパン、1,2−オキサ−チエパン、オキサゼピン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロ−アゼピン、1,2,3,4−テトラヒドロピラジン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオモルホリン、トリアゼパン、1,2,4−トリアジナンおよび1,3,5−トリアジナンから選択される4−、5−、6−、7−または8−員の単環式複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、または環原子の数に応じてR13により1、2、3または4回置換され；
R13は水素原子、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₂−C₁₀)−アルケニル−、−(C₂−C₁₀)−アルキニル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、−(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、−OH、−O−R15、−C(O)−R10、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20、−N(R10)−R20、−NH−C(O)−O−R10、−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−NH−C(O)−NH−R10、−NO₂、−CN、＝O、−CF₃、−O−CF₃、−Si−(CH₃)₃、S−R10、−N(R10)−S(O)_u−R10(ここでuは1または2である)、−S(O)_v−N(R10)−R20(ここでvは1または2である)、−SO_r−R10(ここでrは1または2である)、−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−C(R15、R16)−O−C(O)−R17または−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−C(R15、R16)−O−C(O)−O−R17であり；
R14は水素原子、ハロゲン、−OH、＝O、−NO₂、−CN、−NH₂、−S−R18、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₂−C₁₀)−アルケニル、−(C₂−C₁₀)−アルキニル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−OH、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−NH₂、−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−(C₁−C₃)−フルオロアルキル、−(C₀−C₈)−アルキレン−SO₂−N(R18)−R21、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−N(R18)−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキルまたは−N(R18)−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、前記R18およびR21は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり；
R15およびR16は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₆)−アルキルであり、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、またはR10により一、二または三置換される−(C₃−C₆)−シクロアルキルを形成し；
R17は水素原子、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキレン−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキレン−O−(C₁−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキルまたは−(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、前記シクロアルキル環はそれぞれ未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR10により1、2または3回置換され；そして
R20は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキル−OH、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキルである、すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての請求項１記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項３】
Dは1) アクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザ−ビシクロヘプタニル、アザ−ビシクロヘキサニル、アザ−ビシクロオクタニル、8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロデカニル、アザ−スピロヘプタニル、アザ−スピロヘキサニル、アザ−スピロオクタニル、アザ−スピロペンタニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾキサゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロ−キノリニル、ジアザ−ビシクロヘキサニル、ジアザ−ビシクロヘプタニル、2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、1,2−ジアザパニル、ジアザ−スピロヘキサニル、ジアザ−スピロオクタニル、ジアザ−スピロペンタニル、ジアザ−スピロヘプタニル、1,3−ジアゼパニル、1,4−ジアゼパニル、1,2−ジアゼピニル、1,3−ジアゼピニル、1,4−ジアゼピニル、ジヒドロアゼピニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリニル、6,7−ジヒドロ−4H−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、ジヒドロ−ピリダジニル、ジヒドロ−オキサゼピニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、4,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−d]チアゾリル、6,7−ジヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、3,3−ジオキソ[1,3,4]オキサチアジニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロ−ピリダジン、ヘキサヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリン、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンズイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソキサゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリジニル、2−イソキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサチエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、1H−ピロロピリジニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、テトラヒドロピラニル、1,2,3,4−テトラヒドロピラジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジニル、テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロ−ピリジニル、4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソキサゾリル、1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジニル、1,4,6,7−テトラヒドロ−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[3,2−c]ピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、トリアザ−スピロオクタニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルから選択される3−〜15−員の複素環式基(ここで前記複素環式基は未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
2) −(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールはフェニルまたはナフチルから選択され、前記アリール基は未置換であるか、またはR4により1、2、3または4回置換される)、
3) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、または
4) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)であり；
Qは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−であり；
Jは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立し
てR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_s−R11(ここでsは1または2である)、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₇)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
Zは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキレン−であり；
Aは1) 共有結合、
2) −(C₁−C₈)−アルキレン−、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニレン−、または
4) −(C₃−C₈)−シクロアルキレン−であり；
Bは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキル、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキル、または
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vは単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₀−C₄)−アルキレン−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−、または
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキレン−であり；
Mは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −C(O)−O−R12、
4) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
5) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
6) 単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
R1は水素原子であり；
R2は水素原子であり；
2個の−OR10基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員の環を形成することができ、
2個の−(C₁−C₆)−アルキル基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、または互いに独立してR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員のシクロアルキル環を形成することができ；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
c) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、または
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C₀−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO₂、
8) −S−CH₃、または
9) −SO₂−NH₂であり；
R10は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、または
4) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよびシクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアザ−ビシクロヘプタン、アザ−ビシクロヘキサン、アザ−スピロヘプタン、アザ−スピロヘキサン、アザ−スピロオクタン、アザ−スピロペンタン、アゼパン、アゼピン、アゼチジン、ジアザ−ビシクロヘプタン、ジアザ−ビシクロヘキサン、ジアザ−スピロヘプタン、ジアザ−スピロヘキサン、ジアザ−スピロペンタン、ジアザ−スピロオクタン、1,2−ジアザパン、1,3−ジアゼパン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジヒドロアゼピン、ジヒドロ−オキサゼピン、ジヒドロ−ピリダジン、ジオキサゾール、ヘキサヒドロ−ピリダジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソキサゾリン、イソキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4−オキサゼパン、1,2−オキサ−チエパン、オキサゼピン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロ−アゼピン、1,2,3,4−テトラヒドロピラジン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオモルホリン、トリアゼパン、1,2,4−トリアジナンおよび1,3,5−トリアジナンから選択される4−、5−、6−、7−または8−員の単環式複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、または環原子の数に応じてR13により1、2、3または4回置換され；
R13は水素原子、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20または−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり；
R14は水素原子、ハロゲン、−OH、＝O、−NO₂、−CN、−NH₂、−S−R18、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−OHまたは−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり、前記R18は水素原子、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり；そして
R20は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−フルオロアルキルである、すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】
Dは1) チアゾリル、
2) −(C₆−C₁₄)−アリール(ここで前記アリールはフェニルまたはナフチルから選択され、前記アリール基は未置換であるか、またはR4により1または2回置換される)、
3) −(C₃−C₆)−シクロアルキル、または
4) −(C₁−C₄)−アルキルであり；
Qは1) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
2) −(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
3) −(C₁−C₄)−アルキレン−N(R10)−、
4) −(C₁−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−、または
5) −(C₁−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−であり；
Jは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一または二置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−SO_s−R11(ここでsは1または2である)、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
Z−Aは−O−(C₁−C₈)−アルキレン−または−O−(C₃−C₈)−シクロアルキレン−から選択される基を形成し、前記基は酸素原子を通してピラゾール基に、そしてアルキレンまたはシクロアルキレン炭素原子によりBに結合しており、
Bは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル、
3) −(C₂−C₁₀)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−(C₀−C₄)−アルキル、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
7) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−(C₀−C₄)−アルキル、
8) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C₀−C₄)−アルキル、
9) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C₀−C₄)−アルキル、
10) −(C₀−C₄)−アルキレン−S−(C₀−C₄)−アルキル、または
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル−(C₀−C₄)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニルまたはトリアジナニルから選択されるヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−、または
4) −S−であり；
Mは1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −C(O)−O−R12、
4) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
5) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
6) ベンゾイソキサゾリル、フラニル、イソキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、チアジアゾリルまたはチアゾリルから選択されるヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは未置換であるか、またはR14により置換される)であり；
R1は水素原子であり；
R2は水素原子であり；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は水素原子または−(C₁−C₄)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
5) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R11であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C₀−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO₂、
8) −S−CH₃、または
9) −SO₂−NH₂であり；
R10は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C₁−C₃)−フルオロアルキル、または
4) −(C₀−C₆)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよび
シクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になってから選択される複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、またはR13により1、2または3回置換され；
R13は水素原子、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20または−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり；
R14は水素原子、ハロゲン、−OH、＝O、−NO₂、−CN、−NH₂、−S−R18、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルキレン−C(O)−OHまたは−(C₁−C₃)−フルオロアルキルであり、前記R18は水素原子、−(C₁−C₃)−フルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり；そして
R20は水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルである、すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての請求項１〜３の何れか１項に記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項５】
式Ｉの化合物は4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−2−[(5−ベンジルオキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(エトキシカルボニル−フェニル−メトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−1−メチル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ2−｛[5−(2−エトキシカルボニル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−カルボキシ−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、2−｛5−[(S)−3−カルボキシ−1−(4−エトキシカルボニル−ピペラジン−1−カルボニル)−プロピルカルバモイル]−2−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ｝−マロン酸ジエチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−オキソ−テトラヒドロ−フラン−3−イルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−カルボキシ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−カルボキシメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,5−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−m−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−エトキシカルボニルメトキシ−1−(3−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−m−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−p−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−シアノ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,5−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−シアノ−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,5−ジメチル−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−イソプロピル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(2−エチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−ナフタレン−1−イル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−ニトロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,3−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−エチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2−クロロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,6−ジクロロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−メチルスルファニル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−チアゾール−2−イル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−スルファモイル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−メトキシ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−エトキシ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロブトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−ヒドロキシ−2−メトキシカルボニル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロプロピルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(4−ヒドロキシ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((R)−3−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−2−[(5−カルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(イソプロピルカルバモイル−メトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−メチルカルバモイル−メトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジエチルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジメチルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−イソプロポキシカルボニルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、2−[(S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(4−エトキシカルボニル−ピペラジン−1−イル)−3−オキソ−プロピル]−マロン酸、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−イソプロピルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−ジメチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−(｛5−[1−(アゼチジン−1−カルボニル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−4−カルボキシ−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−イソブチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−ジエチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(イソプロピル−メチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(メチル−プロピル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−ブチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−(｛5−[1−(カルバモイルメチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−4−カルボキシ−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−エトキシカルボニルメトキシ−1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−カルボキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((E)−3−エトキシカルボニル−アリルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−エトキシカルボニル−2−オキソ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((E)−3−メトキシカルボニル−アリルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,5−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メタンスルホニル−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−シクロヘキシル−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[1−(3−ブロモ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジメチルカルバモイル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−｛(S)−2−[(5−カルバモイル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(アゼチジン−1−カルボニル)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−カルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−5−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ペンタノイル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−メチル−2−オキソ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−シクロプロピル−2−オキソ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[2−(1−メチル−シクロプロピル)−2−オキソ−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−シクロブチル−2−オキソ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−5−(4−ベンゾイル−ピペラジン−1−イル)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、4−((S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メトキシカルボニル−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,4,4−トリフルオロ−ブタ−3−エニルオキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−5−[4−(3,5−ジメトキシフェニル)−ピペラジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−[1,4]ジアゼパン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−(4−エトキシカルボニルメチル−ピペリジン−1−イル)−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−(4−m−トリル−ピペリジン−1−イル)−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−(4−フェニルスルファニル−ピペリジン−1−イル)−ペンタン酸、(S)−4−[(5−カルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−[(5−シクロプロピルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−[(5−シクロブチル−メトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、1−(5−｛(S)−3−カルボキシ−1−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−プロピルカルバモイル｝−2−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,5−ジメチル−イキサゾール−4−イルメトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−5−[4−(3−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−5−[4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−[4−(6−フルオロ−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−5−(4−アセチル−4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、1−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル、(S)−5−[4−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、4−((S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−メトキシカルボニルアミノ−プロピオニル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(オキサリル−アミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(2−エトキシ−3,4−ジオキソ−シクロブタ−1−エニルアミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(2−ヒドロキシ−3,4−ジオキソ−シクロブタ−1−エニルアミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−カルボキシ−1−メチル−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[((S)−1−カルボキシ−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[((R)−1−カルボキシ−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(カルボキシメチル−メチル−カルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロプロピルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−シクロプロピルカルバモイル−1−メチル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−1−メチル−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−シクロプロピルカルバモイル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸ブチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸p−トリルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸2,2−ジメチルプロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸4−フルオロフェニルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸フェニルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸3,3,3−トリフルオロ−プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸3−メチルスルファニル−プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸シクロブチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−メチルスルファニル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,3,3−トリフルオロ−ブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−3−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−プロピオニル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メタン−スルホニルアミノ−4−オキソ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−シクロプロピルカルバモイル−シクロブチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロブチル−カルバモイル)−シクロブチル−カルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(2−フルオロ−エチルカルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−シクロペンチル−カルバモイル−シクロブチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステルまたは4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロブチル−メチル−カルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステルである請求項１〜４の何れか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
式IIの化合物をHR¹⁰²と反応させて式Ｉの化合物を得ることからなる請求項１〜５の何れか１項に記載の式Ｉの化合物の製造法
【化３】

（式中、XおよびD基は式Ｉで定義された通りであり、R¹⁰⁰は式VI
【化４】

の基であり、R¹⁰¹は−OHであり、HR¹⁰²は式Ｖ
【化５】

のアミンであり、そしてR¹、Q、J、V、G、M、Z、AおよびB基は式Ｉで定義された通りである）。
【請求項７】
少なくとも１種の請求項１〜５の何れか１項に記載のすべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含有する医薬製剤。
【請求項８】
請求項１〜５の何れか１項に記載の式Ｉの化合物、薬学的に許容される担体および
抗不整脈剤、例えばプロパフェノン、カルバジオール、プロプラノロール、ソタロール、ドフェチリド、アミオダロン、アジミリド、イブチリド、ジチアゼムまたはベラパミル；
カリウムチャンネル開放剤、例えばAch阻害剤またはＩκur阻害剤；
抗高血圧剤、例えばα遮断薬またはβ遮断薬；
カルシウムチャンネルブロッカー、例えばジルチアゼム、ベラパミル、ニフェジピン、アムロジピンまたはミベフラジル；
利尿剤、例えばクロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、フルメチアジド、ヒドロフルメチアジド、ベンドロフルメチアジド、メチルクロロチアジド、トリクロロメチアジド、ポリチアジド、ベンズチアジド、エタクリン酸トリクリナフェン、クロルタリドン、フロセミド、ムゾリミン、ブメタニド、トリアムテレン、アミロリドまたはスピロノラクトン；
レニン阻害剤；
アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、例えばカプトプリル、ゾフェノプリル、ホシノプリル、エナラプリル、セラノプリル、シラゾプリル、デラプリル、ペントプリル、キナプリル、ラミプリルまたはリシノプリル；
アンギオテンシンAT−I受容体拮抗薬、例えばロサルタン、イルベサルタンまたはバルサルタン；
ET−A受容体拮抗薬、例えばシタクスセンタンまたはアトルセンタン；
デュアルET−A／AT−I拮抗薬；
中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤；
バソペプシダーゼ阻害剤；
デュアルNEP−ACE阻害剤、例えばオマパトリラト、ゲモパトリラトおよび硝酸塩；
β−ブロッカー、例えばプロパノロール、ナドロールまたはカルベジロール；
非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDS)、例えばアセトアミノフェン、アスピリン、コデイン、ジクロフェナク、ドロキシカム、フェンタニル、イブプロフェン、インドメタシン、ケトロラック、メフェナム酸、モルヒネ、ナプロキセン、フェナセチン、ピロキシカム、スフェンタニル、スルフィンピラゾンまたはスリンダク、およびそれらの薬学的に許容される塩；
糖タンパク質Ilb／IIIaブロッカー、例えばアブシキシマブ、エプチフィバチド、チロフィバンまたはインテグレリン；
トロンボキサン−A2−受容体拮抗薬、例えばイフェトロバン；
トロンボキサン−A2−シンテターゼ阻害剤；
ホスホジエステラーゼ−III(PDE−III)阻害剤、例えばジピリダモールまたはシロスタゾール；
PDE V阻害剤、例えばシルデナフィル；
プロテアーゼ活性化受容体1(PAR−I)拮抗薬、例えばSCH−530348、SCH−203099、SCH−529153またはSCH−205831、およびそれらの薬学的に許容される塩；
抗凝血剤、例えばワルファリン、未分画ヘパリンまたは低分子量ヘパリン、例えばエノキサパリンまたはダルテパリン、または合成五糖類；
直接作用するトロンビン阻害剤、例えばヒルジンまたはアルガトロバン；
VIIa因子阻害剤；
IXa因子阻害剤、例えばアリクストラ(登録商標)、アピキサバン、リバロキサバン、LY−517717、DU−176b、DX−9065aまたはオタミキサバン；
XIa因子阻害剤；
活性化プロカルボキシペプチダーゼUの阻害剤(TAFIa)；
プラスミノーゲン活性化因子阻害剤1(PAI−1)の阻害剤；
トロンビン阻害剤、例えばボロアルギニン誘導体、ボロペプチド、ヘパリン、ヒルジン、アルガトロバン、ダビガトランまたはAZD−0837；
血栓溶解剤、例えば組織プラスミノーゲン活性化因子(TPA)、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、テネクテプラーゼ(TNK)またはラノテプラーゼ(nPA)；
アニソイル化プラスミノーゲン・ストレプトキナーゼ活性化因子複合体；
ウロキナーゼ、例えば2本鎖および1本鎖ウロキナーゼ；
強心配糖体、例えばジギタリスまたはウアバイン；
鉱質コルチコイド受容体拮抗薬、例えばスピロノラクトンまたはエプレレノンアミン；コレステロール／脂質低下剤、例えばHMG−CoA還元酵素阻害剤、例えばプラバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、NK−104、イタバスタチン、ニスバスタチン(nisvastatin)、ニスバスタチン(nisbastatin)、ZD−4522、ロスバスタチン、アタバスタチンまたはビサスタチン；スクアレン合成酵素阻害剤；フィブラート；胆汁酸封鎖剤、例えばクエストラン；ACAT阻害剤；MTP阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ニコチン酸；フェノフィブリン酸誘導体、例えばゲムフィブロジル、クロフィブラート、フェノフィブラートまたはベンザフィブラート；プロブコール；コレステロール吸収阻害剤；およびコレステロールエステル転送タンパク質阻害剤、例えばCP−529414；
適当な抗糖尿病剤、例えばメトホルミン；グルコシダーゼ阻害剤、例えばアカルボース；インシュリン；メグリチニド、例えばレパグリニド；スルホニル尿素、例えばグリメピリド、グリブリドまたはグリピジド；ビグアニド／グリブリド合剤、例えばグルコバンス、チアゾリジンジオン、例えばトログリタゾン、ロシグリタゾンおよびピオグリタゾン、PPAR−アルファアゴニスト、PPAR−ガンマアゴニスト、PPARアルファ／ガンマデュアルアゴニスト、SGLT2阻害剤、脂肪酸結合タンパク質(aP2)の阻害剤、グルカゴン様ペプチド−1(GLP−I)またはジペプチジルペプチダーゼIV(DPP4)阻害剤；
抗鬱剤、例えばネファゾドンまたはセルトラリン；
抗炎症剤、例えばプレドニソン；デキサメタゾン；エンブレル；タンパク質チロシンキナーゼ(PTK)阻害剤；シクロオキシゲナーゼ阻害剤；アスピリン；インドメタシン；イブプロフェン；ピロキシカム；ナプロキセン；セレコキシブ；またはロフェコキシブ；
抗骨粗鬆症剤、例えばアレンドロネートまたはラロキシフェン；
エストロゲンまたはエストラジオール；
抗肥満剤、例えばオルリスタット、aP2阻害剤、カンナビノイド受容体CBl拮抗薬、例えばリモナバント、AVE−1625、SR−147778またはCP−945598；
抗不安剤、例えばジアゼパム、ロラゼパム、ブスピロンまたはヒドロキシジンパモ酸塩；
抗増殖剤、例えばシクロスポリンA、パクリタキセル、アドリアマイシン、エピシロン、シスプラチンまたはカルボプラチン；
抗潰瘍剤および胃食道逆流症治療剤、例えばファモチジン、ラニチジンまたはオメプラゾールで構成される配合剤。
【請求項９】
異常な血栓形成、急性心筋梗塞、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮経管冠動脈形成術に関連する急性血管閉鎖、一過性脳虚血発作、脳卒中、間欠性跛行、冠動脈または末梢動脈のバイパス術、血管内腔狭窄、冠動脈または静脈の血管形成術後の再狭窄、長期の血液透析患者における血管アクセス開通性の維持、腹部、膝関節および股関節の外科手術後に下肢静脈で起こる病的血栓形成、肺血栓塞栓症のリスク、あるいは敗血症性ショック、特定のウイルス感染症またはガンに伴なって血管系で起こる全身性の播種性血管内凝固症候群の治療；あるいは冠動脈心疾患、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害の治療または予防；あるいは手術後に起こる深静脈および近位静脈血栓症の治療または予防のための方法における請求項１〜５の何れか１項に記載のすべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての式Ｉの化合物および／またはそれらの生理学的に許容される塩の使用。

【公表番号】特表２０１１−５０７９１６（Ｐ２０１１−５０７９１６Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４００４７（Ｐ２０１０−５４００４７）
【出願日】平成２０年１２月１２日（２００８．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０１０５７３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８０２２７
【国際公開日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】