β−アミロイドインヒビターとしてのα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド誘導体
【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
で示される化合物、またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩。
［式中、
Ｒ１は、
（ａ）場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニル；および、
（ｂ）場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、
からなる群から選ばれ；
Ｒ２は、
（ａ）場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基によって置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチル；
（ｃ）直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ；
（ｄ）−Ｂ−ナフチル；および、
（ｇ）−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）（ここで、該ピペリジン−４−イルは場合により直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルおよびフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンズイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる）、並びに−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ'（ここで、Ｗ'はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換される）
からなる群から選ばれ；
Ａは、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｂは、直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルであり；
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピペリジン−４−イル、インダン−１−イル、インダン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、またはピロリジン−３−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、ヒドロキシメチル、ベンジルオキシメチル、フェニル、ピリジル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（ハロゲン）３Ｃ−Ｏ−、（ハロゲン）２ＣＨ−Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、４−ピリジルピペラジン−１−イル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であるか、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は一緒になって、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、デカヒドロキノリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、[１,４]−オキサアゼパン−４−イル、アゼチジン−１−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、フェニル、ピリジル、ベンジル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であり得て；
Ｒ６は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジルまたはフェニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、（Ｃ１〜４アルキル）（フェニル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ７は、水素、または直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ８は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ピリジルまたはフラニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジル、フェニル、オキサゾリルまたはピリジル（各々は場合により、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）である］
【請求項２】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、場合によりＣ３〜７シクロアルキルで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、場合によりハロゲンで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたピリジルである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、場合によりハロゲンで置換されたフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は−Ｂ−ナフチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）であり、該ピペリジン−４−イルは場合により、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルまたはフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ’（ここで、Ｗ’はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換された、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂは直鎖のＣ１〜４アルキルである、請求項１２または１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
アルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有する、該医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
で示される化合物、またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩。
［式中、
Ｒ１は、
（ａ）場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニル；および、
（ｂ）場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、
からなる群から選ばれ；
Ｒ２は、
（ａ）場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニル；
（ｂ）場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基によって置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチル；
（ｃ）直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａ；
（ｄ）−Ｂ−ナフチル；および、
（ｇ）−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）（ここで、該ピペリジン−４−イルは場合により直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルおよびフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンズイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる）、並びに−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ'（ここで、Ｗ'はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換される）
からなる群から選ばれ；
Ａは、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｂは、直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルであり；
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピペリジン−４−イル、インダン−１−イル、インダン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、またはピロリジン−３−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、ヒドロキシメチル、ベンジルオキシメチル、フェニル、ピリジル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（ハロゲン）３Ｃ−Ｏ−、（ハロゲン）２ＣＨ−Ｏ−、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、４−ピリジルピペラジン−１−イル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であるか、あるいは、
Ｒ４およびＲ５は一緒になって、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、デカヒドロキノリン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、[１,４]−オキサアゼパン−４−イル、アゼチジン−１−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル（各々は場合により、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、フェニル、ピリジル、ベンジル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、（Ｃ１〜４）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキルおよびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群から選ばれる置換基で置換される）であり得て；
Ｒ６は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジルまたはフェニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、（Ｃ１〜４アルキル）（フェニル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ７は、水素、または直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ８は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ピリジルまたはフラニル（各々は場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよび４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）であり；
Ｒ９は、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、ベンジル、フェニル、オキサゾリルまたはピリジル（各々は場合により、ハロゲン、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−、ハロゲンＣＨ２−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（Ｃ１〜６アルキル）ピペラジン−１−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）である］
【請求項２】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオおよびハロゲンからなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、場合によりヒドロキシまたはハロゲンで置換されたＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、場合によりＣ３〜７シクロアルキルで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、場合によりハロゲンで置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、（ハロゲン）３Ｃ−、（ハロゲン）２ＣＨ−およびハロゲンＣＨ２−からなる群から選ばれる置換基で置換されたピリジルである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、場合によりハロゲンで置換されたフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、場合によりハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシおよびＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる置換基で置換された直鎖または分枝のＣ１〜６アルキルまたはＣ３〜６アルケニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、場合によりアミノ、（Ｃ１〜４アルキル）ＮＨ−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）Ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜４アルキルＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる群から選ばれる置換基で置換されたＣ３〜７シクロアルキルメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は直鎖または分枝のＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ａである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は−Ｂ−ナフチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、−Ｂ−（ピペリジン−４−イル）であり、該ピペリジン−４−イルは場合により、直鎖もしくは分枝のＣ１〜６アルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）フェニル、フェニルまたはフェニルメチル（ここで、該Ｃ１〜６アルキルおよび該フェニルは場合により、シアノ、ハロゲン、ベンイミダゾール−２−イル、ピリジルおよびテトラヒドロフラン−２−イルからなる群から選ばれる置換基で置換される）、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｗ’（ここで、Ｗ’はＣ１〜４アルコキシ、Ｒ９および−ＮＲ４Ｒ５からなる群から選ばれる）からなる群から選ばれる置換基で置換された、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂは直鎖のＣ１〜４アルキルである、請求項１２または１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
アルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物であって、治療学的に有効な量の請求項１記載の化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有する、該医薬組成物。
【公開番号】特開２００９−１０２４３５（Ｐ２００９−１０２４３５Ａ）
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２７６４８（Ｐ２００９−２７６４８）
【出願日】平成２１年２月９日（２００９．２．９）
【分割の表示】特願２００３−５５４６２９（Ｐ２００３−５５４６２９）の分割
【原出願日】平成１４年１２月２０日（２００２．１２．２０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月９日（２００９．２．９）
【分割の表示】特願２００３−５５４６２９（Ｐ２００３−５５４６２９）の分割
【原出願日】平成１４年１２月２０日（２００２．１２．２０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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