本発明は、末梢感覚神経喪失の治療方法に関する。この方法は、患者をニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で治療することを含む。 （もっと読む）

化合物ＰＭ００１０４を使用することによって癌を治療するため、特に、多発性骨髄腫を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、PM00104の他の抗癌薬との併用に関し、癌の治療におけるこれらの併用の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う１−アルキル−３−アニリン−５−アリール−ピラゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、Ａは、結合、酸素原子、または−Ｏ−ＣＨ_２−基であり、Ａｒ_１は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ａｒ_２は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、Ｒ_{１ａ、ｂ、ｃ}およびＲ_{２ａ、ｂ、ｃ}は、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、１つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−ＯＲ_５（ヒドロキシもしくはアルコキシ）、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−Ｏ−ハロゲンアルキル、オキソ、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−ハロゲンアルキル、−ＣＯＯＲ_５、アルキル−ＣＯＯＲ_５、−Ｏ−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−ＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−ハロゲンアルキル、−アルキル−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−アルキル−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、もしくは−Ｏ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７基であるか、またはＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃはそれぞれ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−Ｏ−アルキル−Ｏ−を表わし、Ｒ_３は、水素原子またはアルキル基であり、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−ＯＲ_５、ヒドロキシ−アルキル、−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキルもしくは−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＮＲ_６−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６−ＣＯＲ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６−アルキル−ＯＲ_５であり、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、Ｒ_８は、水素原子、−ＳＯ_２−アルキル基、または式−Ｂ−Ｈｅｔの基であり、式中、Ｂは不在であるか、または結合、酸素原子、または−ＣＯ−もしくは−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−基（ｎは０、１、または２）を表わすことができ、Ｈｅｔは、アルキル、−ＳＯ_２−アルキル、および−ＣＯＯＲ_５基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。

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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害（スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病）、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】


上記一般式［Ａｒはフェニル、ナフチル等、Ｒ^２はＨ、フェニル、またはＩであり、Ｒ^３はＨまたは３−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン）イルであり、Ｒ^４はＨであり、そしてＲ^５はＨ、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｆ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３等］の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびその薬学上許容される塩：


（Ｉ）
医薬組成物ならびに、ＰＤＥ４とムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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