【課題】腫瘍に対する細胞毒性及び選択性の最適な特徴を有し、全身性毒性が低減され、薬物速度論的特性が改善された、新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：


［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、H、OH、OR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、C(=O)R'、C(=O)OR'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHC(O)R'、CN、ハロゲン、=O、などからなる群よりそれぞれ個別に選択され；Xは、OR'、CN、(=O)、またはHから個別に選択され、各R'基は、H、OH、ＮＯ_２、ＮＨ_２、SH、CN、ハロゲン、=O、C(=O)H、C(=O)ＣＨ_３、ＣＯ_２Hなどからなる群よりそれぞれ個別に選択され；ｍは、０、１、または２であり；更にｎは、０、１、２、３、または４である］のエクチナサイジン７３６の誘導体。 （もっと読む）

ニコチン中毒を処置すること、および、ニコチン離脱の可能性を増加させることに関連する方法およびキットを記載する。ニコチン使用の再発後にニコチン離脱を再確立するための方法およびキットも記載する。本方法およびキットは、（a）ニコチン免疫原性組成物および／または抗ニコチン抗体組成物の1つまたは複数と、（b）第二のニコチン免疫原性組成物、第二の抗ニコチン抗体、ニコチン受容体アゴニスト、およびニコチン受容体アンタゴニストからなる群より選択される1つまたは複数の化合物との組み合わせを含む。

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本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】着生海洋生物から大量の医薬物質を採取することを可能にする。
【解決手段】本発明は、着生海洋生物の培養に関する。着生海洋生物は、多数の海洋医薬物質の供給源である。本発明は、このような海洋医薬物質の製造方法を提供し、この方法は、海水中に複数の基体様物質を配置し、これら複数の基体上で当該生物を増殖させ、増殖した生物を採集し、次いで採集した生物から、医薬物質を抽出することを包含する方法である。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

式Ｉ（ａ）またはＩ（ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、様々な置換基は、本明細書中で定義されている］。
【化１】

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