国際特許分類[A61K31/4995]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 架橋環系の部分を構成するピラジンまたはピペラジン (138)
国際特許分類[A61K31/4995]に分類される特許
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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グリシン輸送阻害剤としての三環式化合物の使用
本発明は一般式(I)を有する化合物に関する。式中、Rは水素原子またはビニル基を表し;nは0、1または2を表し;Xは式CHまたは窒素原子を有する基を表し;R1はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し;R2は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される1つまたはそれ以上の置換基、または一般式−NR4R5、SO2NR4R5、−SO2−アルキル、−SO2−フェニル、−CONR4R5、−COOR7、−CO−アルキル、−CO−フェニル、−NHCOR8、−NHSO2−アルキル、−NHSO2−フェニルおよび−NHSO2NR4R5の基、または式−OCF2O−を有する二価の基を表し;R4とR5は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはR4とR5はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式(I)を有する化合物はglyt1および/またはglyt2トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式(I)。R1は、水素、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。R2は、水素、COOR3、−CONR3R3’、OH、OH又はアミノ基で置換されているC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている4〜12員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の1つの窒素原子は式Iのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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P2X7受容体アンタゴニストおよび非ステロイド性抗炎症薬を含有してなる医薬組成物
本発明は、炎症性障害の処置に使用するための、P2X7受容体アンタゴニストである第一有効成分、および非ステロイド性抗炎症薬である第二有効成分を含有してなる医薬組成物、医薬製品またはキットを提供する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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統合失調症を処置するデュアルNK1/NK3アンタゴニスト
一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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エクチナサイジン−743と白金抗腫瘍化合物との併用
ET-743は、ヒトの癌患者における白金配位錯体抗腫瘍薬に対する耐性を軽減し、細胞傷害作用を増強するために使用することができる。 (もっと読む)
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