Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

本発明はモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規なカルボン酸４−フェニルアゾ−フェニルエステル誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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【課題】エクチナサイジン743をベースとしてその他の薬剤を併用する効果的な組み合わせ療法を提供する。
【解決手段】本発明は、エクチナサイジン743（ET-743）を、アントラサイクリン、プラチナ抗腫瘍化合物、デキサメタゾンなどの他の薬剤と併用し、腫瘍治療に相乗効果を与える効果的な組合せ療法に関する。特に、本発明は、ET-743を他の薬剤と共に用いる組合せ療法により腫瘍の効果的な治療を行うための医薬の調製におけるET-743の使用を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
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その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換二環式ピペリジニル−およびピペラジニルスルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義の通りである〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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