新規化合物
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】
（式中、基R1〜R3及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
【化１】
（式中、基R1〜R3及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(1)の化合物。
【化１】
（式中、
R1は、5〜10員ヘテロアリールを表し（任意に、それぞれ独立にRa及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）；
R2は、下記部分構造(i)又は(ii)を有し；
【化２】
R3は、水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-NRhRh、-ORh、-C(O)Rh、-C(O)NRhRh、-SRh、-S(O)Rh、-S(O)2Rh、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C3-7シクロアルキル及び3〜7員ヘテロシクロアルキルの中から選択され；
R5は、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキルの中から選択され（全ての前記基は、任意にC1-6アルキル、-CN又は-OHで置換されていてもよい）；
a)部分構造(i)が存在する場合、基R6、R7又はR8の1つ
及び
b)部分構造(ii)が存在する場合、基R6又はR7の1つ
が、下記部分構造(iii)〜(vi)の1つを有し、
【化３】
かつa)の場合は他の2つの基がそれぞれ相互独立に、及びb)の場合は第2の基が、水素、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、-OH、-CN、-NHC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2及びハロゲンの中から選択され；
或いは
c)部分構造(i)が存在する場合、R5が、置換基-CNで置換されているC1-6アルキル又はC3-4シクロアルキルを表し、かつR6、R7及びR8がそれぞれ水素を表し；
R9が水素及びC1-6アルキルの中から選択され、
R10がRa及び-ORaの中から選択されるか、
又は
全ての基-NR9R10が、窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリール（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表し；
R11、R12及びR13が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R11が基Raに相当し、かつ基-NR12R13が全体で窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表すか、
又は
R11とR12が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR13が基Raに相当し；
R14、R15及びR16が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R14が基Raに相当し、かつ基NR15R16が全体で窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表すか、
又は
R14とR15が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR16が基Raに相当し；
R17、R18及びR19が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R17とR18が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR19が基Raに相当するか、
又は
R17とR19が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR18が基Raに相当するか、
又は
R18とR19が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR17が基Raに相当し；
Lは、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-C(O)-、-C(S)-、-NH-、-S(O)-、-S(O)O-、-S(O)2-、-S(O)2O-、-S(O)NH-、-S(O)2NH-、-OS(O)-、-OS(O)2-、-OS(O)NH-、-OS(O)2NH-、-C(O)O-、-C(O)S-、-C(NH)NH-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)NH-、-SC(O)-、-SC(O)O-、-SC(O)NH-、-NHC(NH)-、-NHS(O)-、-NHS(O)O-、-NHS(O)2-、-NHS(O)2O-、-NHS(O)2NH-、-NHC(O)O-、-NHC(O)NH-及び-NHC(S)NH-の中から選択されるか又は結合を表し；
Yは、-O-及び-S-の中から選択されるか又は結合を表し；
x及びyは、それぞれ相互独立に値0、1、2又は3を有し；
各Raは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rbは、適切な置換基を表し、各場合-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、-N(ORc)Rc、-NRgNRcRc、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)SRc、-C(O)NRgNRcRc、-C(O)NRgORc、-[C(O)]2NRcRc、-[C(O)NRg]2Rc、-C(S)Rc、-C(S)ORc、-C(S)NRcRc、-C(S)SRc、-C(NRg)Rc、-N=CRcRc、-C(NRg)ORc、-C(NRg)NRcRc、-C(NRg)SRc、-C(NRg)NRgNRcRc、-C(NORg)Rc、-C(NORg)NRcRc、-C(NNRgRg)Rc、-C[NNRgC(O)NRgRg]Rc、-OS(O)Rc、-OS(O)ORc、-OS(O)NRcRc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)SRc、-OC(O)NRcRc、-O[C(O)]2NRcRc、-O[C(O)NRg]2NRcRc、-OC(S)Rc、-OC(NRg)Rc、-OC(NRg)NRcRc、-ONRgC(O)Rc、-S(O)Rc、-S(O)ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)2NRcRc、-[S(O)2]2NRcRc、-SC(O)Rc、-SC(O)ORc、-SC(O)NRcRc、-SC(S)Rc、-SC(NRg)Rc、-SC(NRg)NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgC(O)SRc、-NRgC(O)NRgNRcRc、-NRgC(S)Rc、-NRgC(S)NRcRc、-NRgC(NRg)Rc、-N=CRcNRcRc、-NRgC(NRg)ORc、-NRgC(NRg)NRcRc、-NRgC(NRg)SRc、-NRgC(NORg)Rc、-NRgS(O)Rc、-NRgS(O)ORc、-NRgS(O)2Rc、-NRgS(O)2ORc、-NRgS(O)2NRcRc、-NRgNRgC(O)Rc、-NRgNRgC(O)NRcRc、-NRgNRgC(NRg)Rc、-NRg[C(O)]2Rc、-NRg[C(O)]2ORc、-NRg[C(O)]2NRcRc、-[NRgC(O)]2Rc、-[NRgC(O)]2ORc、-NRg[S(O)2]2Rc、-N(ORg)C(O)Rc、-N[C(O)Rc]NRcRc、-N[C(O)Rc]2、-N[S(O)2Rc]2、-N{[C(O)]2Rc}2、-N{[C(O)]2ORc}2及び-N{[C(O)]2NRcRc}2並びに二価置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRg（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rcは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロ-アリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rdは、適切な置換基であり、各場合-ORe、-SRe、-NReRe、-ONReRe、-N(ORe)Re、-N(Rg)NReRe、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(O)SRe、-C(O)NRgNReRe、-C(O)NRgORe、-[C(O)]2NReRe、-[C(O)NRg]2Re、-C(S)Re、-C(S)ORe、-C(S)NReRe、-C(S)SRe、-C(NRg)Re、-N=CReRe、-C(NRg)ORe、-C(NRg)NReRe、-C(NRg)SRe、-C(NRg)NRgNReRe、-C(NORg)Re、-C(NORg)NReRe、-C(NNRgRg)Re、-C[NNRgC(O)NRgRg]Re、-OS(O)Re、-OS(O)ORe、-OS(O)NReRe、-OS(O)2Re、-OS(O)2ORe、-OS(O)2NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)SRe、-OC(O)NReRe、-O[C(O)]2NReRe、-O[C(O)NRg]2NReRe、-OC(S)Re、-OC(NRg)Re、-OC(NRg)NReRe、-ONRgC(O)Re、-S(O)Re、-S(O)ORe、-S(O)NReRe、-S(O)2Re、-S(O)2ORe、-S(O)2NReRe、-[S(O)2]2NReRe、-SC(O)Re、-SC(O)ORe、-SC(O)NReRe、-SC(S)Re、-SC(NRg)Re、-SC(NRg)NReRe、-NRgC(O)Re、-NRgC(O)ORe、-NRgC(O)NReRe、-NRgC(O)SRe、-NRgC(O)NRgNReRe、-NRgC(S)Re、-NRgC(S)NReRe、-NRgC(NRg)Re、-N=CReNReRe、-NRgC(NRg)ORe、-NRgC(NRg)NReRe、-NRgC(NRg)SRe、-NRgC(NORg)Re、-NRgS(O)Re、-NRgS(O)ORe、-NRgS(O)2Re、-NRgS(O)2ORe、-NRgS(O)2NReRe、-NRgNRgC(O)Re、-NRgNRgC(O)NReRe、-NRgNRgC(NRg)Re、-NRg[C(O)]2Re、-NRg[C(O)]2ORe、-NRg[C(O)]2NReRe、-[NRgC(O)]2Re、-[NRgC(O)]2ORe、-NRg[S(O)2]2Re、-N(ORg)C(O)Re、-N[C(O)Re]NReRe、-N[C(O)Re]2、-N[S(O)2Re]2、-N{[C(O)]2Re}2、-N{[C(O)]2ORe}2及び-N{[C(O)]2NReRe}2並びに二価置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRg（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Reは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から独立に選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRf及び／又はRgで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rfは、適切な置換基であり、各場合-ORg、-SRg、-NRgRg、-ONRgRg、-N(ORg)Rg、-N(Rh)NRgRg、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg,-C(O)SRg、-C(O)NRhNRgRg、-C(O)NRhORg、-[C(O)]2NRgRg、-[C(O)NRh]2Rg、-C(S)Rg、-C(S)ORg、-C(S)NRgRg、-C(S)SRg、-C(NRh)Rg、-N=CRgRg、-C(NRh)ORg、 -C(NRh)NRgRg、-C(NRh)SRg、-C(NRh)NRhNRgRg、-C(NORh)Rg、-C(NORh)NRgRg、-C(NNRhRh)Rg、-C[NNRhC(O)NRhRh]Rg、-OS(O)Rg、-OS(O)ORg、-OS(O)NRgRg、-OS(O)2Rg、-OS(O)2ORg、-OS(O)2NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-OC(O)SRg、-OC(O)NRgRg、-O[C(O)]2NRgRg、-O[C(O)NRh]2NRgRg、-OC(S)Rg、-OC(NRh)Rg、-OC(NRh)NRgRg、-ONRhC(O)Rg、-S(O)Rg、-S(O)ORg、-S(O)NRgRg、-S(O)2Rg、-S(O)2ORg、-S(O)2NRgRg、-[S(O)2]2NRgRg、-SC(O)Rg、-SC(O)ORg、-SC(O)NRgRg、-SC(S)Rg、-SC(NRh)Rg、-SC(NRh)NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhC(O)SRg、-NRhC(O)NRhNRgRg、-NRhC(S)Rg、-NRhC(S)NRgRg、-NRhC(NRh)Rg、-N=CRgNRgRg、-NRhC(NRh)ORg、-NRhC(NRh)NRgRg、-NRhC(NRh)SRg、-NRhC(NORh)Rg、-NRhS(O)Rg、-NRhS(O)ORg、-NRhS(O)2Rg、-NRhS(O)2ORg、-NRhS(O)2NRgRg、-NRhNRhC(O)Rg、-NRhNRhC(O)NRgRg、-NRhNRhC(NRh)Rg、-NRh[C(O)]2Rg、-NRh[C(O)]2ORg、-NRh[C(O)]2NRgRg、-[NRhC(O)]2Rg,-[NRhC(O)]2ORg、-NRh[S(O)2]2Rg、-N(ORh)C(O)Rg、-N[C(O)Rg]NRgRg、-N[C(O)Rg]2、-N[S(O)2Rg]2、-N{[C(O)]2Rg}2、-N{[C(O)]2ORg}2及び-N{[C(O)]2NRgRg}2並びに二価置換基=O、=S、=NRh、=NORh、=NNRhRh及び=NNRhC(O)NRhRh（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rgは、各場合相互独立に水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロ-アリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRhで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rhは、相互独立に各場合水素、C1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択され；
さらに化合物(1)は、任意にその互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物、多形の形態で、又は全ての前記形態の薬理学的に許容しうる塩として存在してもよく；
但し、下記化合物
N-(5-tert-ブチル-3-{[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル-[1.2.3]トリアゾール-1-イル)-ベンズアミドを除く。）
【請求項２】
R1が、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、下記基
【化４】
の中から選択されるヘテロアリールを表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、同一若しくは異なる基で一置換又は多置換されており、該基が、それぞれ独立にC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル、4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキル、-OH、-OC1-6アルキル、-NH2、-NHC1-6アルキル、-NHC3-10シクロアルキル、-N(C1-6アルキル)2、-NHC(O)C1-6アルキル、-NHC(O)OC1-6アルキル、-NHC(O)NHC1-6アルキル、ハロゲン、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)C3-10シクロアルキル、-SC1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、-C(O)NHC1-6アルキル、-CN及び-NHC(O)C3-7シクロアルキルの中から選択され、全ての前記基は、任意にそれ自体-OH、-OC1-6アルキル、-OC3-10シクロアルキル、-NH2、-NHC1-6アルキル、-NHC1-6ハロアルキル、-NHC3-10シクロアルキル、-N(C1-6アルキル)2、ハロゲン、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換基で置換されていてもよい、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル、1-プロピル、1-ブチル、2-ブチル、tert-ブチル、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Lが、-C(O)NH-及び-NHC(O)-の中から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R5が、下記基の中から選択される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【化５】
【請求項７】
a)部分構造(i)が存在する場合、基R6、R7又はR8の1つ
及び
b)部分構造(ii)が存在する場合、基R6又はR7の1つ
が、下記部分構造(iii-a)〜(iii-h)の1つを有し、
【化６】
かつR9及びR10が請求項1の定義どおりである、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
a)部分構造(i)が存在する場合、
基R6、R7又はR8の1つが前記部分構造(iii-a)、(iii-b)若しくは(iii-c)を有するか、
又は
基R6又はR7の1つが前記部分構造(iii-d)を有するか、
又は
R7が前記部分構造(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し；
かつ
b)部分構造(ii)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)を有する、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Lが-NHC(O)-を表す、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
Lが-C(O)NH-を表し；
部分構造(i)が存在し、かつ
基R6、R7若しくはR8の1つが前記部分構造(iii-a)を有するか、
又は
R7が前記部分構造(iii-d)を有する、請求項8に記載の化合物。
【請求項１１】
a)部分構造(i)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、
R6が水素、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、塩素及びフッ素の中から選択され、かつ
R8が水素、C1-6アルキル及び-OC1-6アルキルの中から選択され；
又は
R6が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R7及びR8が水素を表し；
又は
R8が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R6及びR7が水素を表し；
かつ
b)部分構造(ii)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R6が水素を表す、請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
部分構造(i)が存在し、かつ
R7が前記部分構造(iv)を有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
Lが-NHC(O)-を表す、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R6及びR8がそれぞれ水素を表す、請求項12又は13に記載の化合物。
【請求項１５】
R10及びR13が、それぞれ独立にRa1及び-OC1-6アルキルの中から選択され；
Ra1が、水素或いはC1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び／又はRc1で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rb1が、適切な置換基を表し、各場合-ORc1、-NRc1Rc1、-C(O)Rc1、-C(O)NRc1Rc1、-NHC(O)Rc1並びに二価置換基=O（前記二価置換基は、非芳香環系内の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rc1が、相互独立に各場合、水素或いはC1-6アルキル、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び／又はRe1で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rd1が、二価置換基=O（非芳香環系内の置換基のみであってもよい）を表し；かつ
各Re1が、各場合水素、C1-6アルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から独立に選択され；
或いは
基-NR9R10及び-NR12R13が全体で、かつ相互独立に各場合窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリール（各場合、Ra2及びRb2の中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で任意に置換されていてもよい）を意味し；
各Ra2が、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び／又はRc2で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rb2が適切な置換基を表し、各場合-ORc2、-NRc2Rc2、ハロゲン並びに二価置換基=O（前記二価置換基は、非芳香環系内の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rc2が、各場合水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び5〜12員ヘテロアリールの中から独立に選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R10及びR13が、各場合メチル；エチル；アリル；2-プロピル；2-ヒドロキシエチル；2-アミノエチル；2-メトキシエチル；2,2-ジメトキシエチル；2,3-ジヒドロキシプロピル；2-メチルプロピル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；1,1-ジメチルエチル；メトキシ；2,2-ジメチルプロピル；下記基
【化７】
の中から独立に選択され；
或いは
基-NR9R10及び-NR12R13が全体で、かつ相互独立に下記基
【化８】
を表し；
或いは
R13がC1-6アルキルを表し、かつ
R11とR12が、それらが結合している原子と一緒に、下記基
【化９】
の中から選択されるヘテロシクロアルキルを形成する、請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【請求項１８】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
【化１０５】
【化１０６】
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
【化１１０】
【化１１１】
【請求項１９】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【請求項２０】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１５】
【化１１６】
【請求項２１】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【請求項２２】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
【請求項２３】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
【化１４３】
【請求項２４】
薬物としての請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
活性物質として請求項1〜23のいずれか1項に記載の一般式(1)の1つ以上の化合物を、必要に応じて通常の賦形剤及び／又は担体と共に含む医薬製剤。
【請求項２６】
癌、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防用薬物を調製するための請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物（任意にその互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物、多形の形態で、又は全ての前記形態の薬理学的に許容しうる塩として存在してよい）を、少なくとも1種の別の異なる細胞分裂停止又は細胞障害活性物質と共に含む医薬製剤。
【請求項１】
下記式(1)の化合物。
【化１】
（式中、
R1は、5〜10員ヘテロアリールを表し（任意に、それぞれ独立にRa及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）；
R2は、下記部分構造(i)又は(ii)を有し；
【化２】
R3は、水素、ハロゲン、-CN、-NO2、-NRhRh、-ORh、-C(O)Rh、-C(O)NRhRh、-SRh、-S(O)Rh、-S(O)2Rh、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C3-7シクロアルキル及び3〜7員ヘテロシクロアルキルの中から選択され；
R5は、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキルの中から選択され（全ての前記基は、任意にC1-6アルキル、-CN又は-OHで置換されていてもよい）；
a)部分構造(i)が存在する場合、基R6、R7又はR8の1つ
及び
b)部分構造(ii)が存在する場合、基R6又はR7の1つ
が、下記部分構造(iii)〜(vi)の1つを有し、
【化３】
かつa)の場合は他の2つの基がそれぞれ相互独立に、及びb)の場合は第2の基が、水素、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、-OH、-CN、-NHC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)2及びハロゲンの中から選択され；
或いは
c)部分構造(i)が存在する場合、R5が、置換基-CNで置換されているC1-6アルキル又はC3-4シクロアルキルを表し、かつR6、R7及びR8がそれぞれ水素を表し；
R9が水素及びC1-6アルキルの中から選択され、
R10がRa及び-ORaの中から選択されるか、
又は
全ての基-NR9R10が、窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリール（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表し；
R11、R12及びR13が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R11が基Raに相当し、かつ基-NR12R13が全体で窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表すか、
又は
R11とR12が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR13が基Raに相当し；
R14、R15及びR16が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R14が基Raに相当し、かつ基NR15R16が全体で窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を表すか、
又は
R14とR15が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR16が基Raに相当し；
R17、R18及びR19が、それぞれ相互独立に基Raに相当するか、
又は
R17とR18が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR19が基Raに相当するか、
又は
R17とR19が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR18が基Raに相当するか、
又は
R18とR19が、それらが結合している原子と一緒に窒素含有4〜14員ヘテロシクロアルキル（任意に、Ra及びRbの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で置換されていてもよい）を形成し、かつR17が基Raに相当し；
Lは、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-C(O)-、-C(S)-、-NH-、-S(O)-、-S(O)O-、-S(O)2-、-S(O)2O-、-S(O)NH-、-S(O)2NH-、-OS(O)-、-OS(O)2-、-OS(O)NH-、-OS(O)2NH-、-C(O)O-、-C(O)S-、-C(NH)NH-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)NH-、-SC(O)-、-SC(O)O-、-SC(O)NH-、-NHC(NH)-、-NHS(O)-、-NHS(O)O-、-NHS(O)2-、-NHS(O)2O-、-NHS(O)2NH-、-NHC(O)O-、-NHC(O)NH-及び-NHC(S)NH-の中から選択されるか又は結合を表し；
Yは、-O-及び-S-の中から選択されるか又は結合を表し；
x及びyは、それぞれ相互独立に値0、1、2又は3を有し；
各Raは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rbは、適切な置換基を表し、各場合-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、-N(ORc)Rc、-NRgNRcRc、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)SRc、-C(O)NRgNRcRc、-C(O)NRgORc、-[C(O)]2NRcRc、-[C(O)NRg]2Rc、-C(S)Rc、-C(S)ORc、-C(S)NRcRc、-C(S)SRc、-C(NRg)Rc、-N=CRcRc、-C(NRg)ORc、-C(NRg)NRcRc、-C(NRg)SRc、-C(NRg)NRgNRcRc、-C(NORg)Rc、-C(NORg)NRcRc、-C(NNRgRg)Rc、-C[NNRgC(O)NRgRg]Rc、-OS(O)Rc、-OS(O)ORc、-OS(O)NRcRc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)SRc、-OC(O)NRcRc、-O[C(O)]2NRcRc、-O[C(O)NRg]2NRcRc、-OC(S)Rc、-OC(NRg)Rc、-OC(NRg)NRcRc、-ONRgC(O)Rc、-S(O)Rc、-S(O)ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)2NRcRc、-[S(O)2]2NRcRc、-SC(O)Rc、-SC(O)ORc、-SC(O)NRcRc、-SC(S)Rc、-SC(NRg)Rc、-SC(NRg)NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgC(O)SRc、-NRgC(O)NRgNRcRc、-NRgC(S)Rc、-NRgC(S)NRcRc、-NRgC(NRg)Rc、-N=CRcNRcRc、-NRgC(NRg)ORc、-NRgC(NRg)NRcRc、-NRgC(NRg)SRc、-NRgC(NORg)Rc、-NRgS(O)Rc、-NRgS(O)ORc、-NRgS(O)2Rc、-NRgS(O)2ORc、-NRgS(O)2NRcRc、-NRgNRgC(O)Rc、-NRgNRgC(O)NRcRc、-NRgNRgC(NRg)Rc、-NRg[C(O)]2Rc、-NRg[C(O)]2ORc、-NRg[C(O)]2NRcRc、-[NRgC(O)]2Rc、-[NRgC(O)]2ORc、-NRg[S(O)2]2Rc、-N(ORg)C(O)Rc、-N[C(O)Rc]NRcRc、-N[C(O)Rc]2、-N[S(O)2Rc]2、-N{[C(O)]2Rc}2、-N{[C(O)]2ORc}2及び-N{[C(O)]2NRcRc}2並びに二価置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRg（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rcは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロ-アリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rdは、適切な置換基であり、各場合-ORe、-SRe、-NReRe、-ONReRe、-N(ORe)Re、-N(Rg)NReRe、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(O)SRe、-C(O)NRgNReRe、-C(O)NRgORe、-[C(O)]2NReRe、-[C(O)NRg]2Re、-C(S)Re、-C(S)ORe、-C(S)NReRe、-C(S)SRe、-C(NRg)Re、-N=CReRe、-C(NRg)ORe、-C(NRg)NReRe、-C(NRg)SRe、-C(NRg)NRgNReRe、-C(NORg)Re、-C(NORg)NReRe、-C(NNRgRg)Re、-C[NNRgC(O)NRgRg]Re、-OS(O)Re、-OS(O)ORe、-OS(O)NReRe、-OS(O)2Re、-OS(O)2ORe、-OS(O)2NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)SRe、-OC(O)NReRe、-O[C(O)]2NReRe、-O[C(O)NRg]2NReRe、-OC(S)Re、-OC(NRg)Re、-OC(NRg)NReRe、-ONRgC(O)Re、-S(O)Re、-S(O)ORe、-S(O)NReRe、-S(O)2Re、-S(O)2ORe、-S(O)2NReRe、-[S(O)2]2NReRe、-SC(O)Re、-SC(O)ORe、-SC(O)NReRe、-SC(S)Re、-SC(NRg)Re、-SC(NRg)NReRe、-NRgC(O)Re、-NRgC(O)ORe、-NRgC(O)NReRe、-NRgC(O)SRe、-NRgC(O)NRgNReRe、-NRgC(S)Re、-NRgC(S)NReRe、-NRgC(NRg)Re、-N=CReNReRe、-NRgC(NRg)ORe、-NRgC(NRg)NReRe、-NRgC(NRg)SRe、-NRgC(NORg)Re、-NRgS(O)Re、-NRgS(O)ORe、-NRgS(O)2Re、-NRgS(O)2ORe、-NRgS(O)2NReRe、-NRgNRgC(O)Re、-NRgNRgC(O)NReRe、-NRgNRgC(NRg)Re、-NRg[C(O)]2Re、-NRg[C(O)]2ORe、-NRg[C(O)]2NReRe、-[NRgC(O)]2Re、-[NRgC(O)]2ORe、-NRg[S(O)2]2Re、-N(ORg)C(O)Re、-N[C(O)Re]NReRe、-N[C(O)Re]2、-N[S(O)2Re]2、-N{[C(O)]2Re}2、-N{[C(O)]2ORe}2及び-N{[C(O)]2NReRe}2並びに二価置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRg（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Reは、相互独立に各場合水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から独立に選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRf及び／又はRgで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rfは、適切な置換基であり、各場合-ORg、-SRg、-NRgRg、-ONRgRg、-N(ORg)Rg、-N(Rh)NRgRg、ハロゲン、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg,-C(O)SRg、-C(O)NRhNRgRg、-C(O)NRhORg、-[C(O)]2NRgRg、-[C(O)NRh]2Rg、-C(S)Rg、-C(S)ORg、-C(S)NRgRg、-C(S)SRg、-C(NRh)Rg、-N=CRgRg、-C(NRh)ORg、 -C(NRh)NRgRg、-C(NRh)SRg、-C(NRh)NRhNRgRg、-C(NORh)Rg、-C(NORh)NRgRg、-C(NNRhRh)Rg、-C[NNRhC(O)NRhRh]Rg、-OS(O)Rg、-OS(O)ORg、-OS(O)NRgRg、-OS(O)2Rg、-OS(O)2ORg、-OS(O)2NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-OC(O)SRg、-OC(O)NRgRg、-O[C(O)]2NRgRg、-O[C(O)NRh]2NRgRg、-OC(S)Rg、-OC(NRh)Rg、-OC(NRh)NRgRg、-ONRhC(O)Rg、-S(O)Rg、-S(O)ORg、-S(O)NRgRg、-S(O)2Rg、-S(O)2ORg、-S(O)2NRgRg、-[S(O)2]2NRgRg、-SC(O)Rg、-SC(O)ORg、-SC(O)NRgRg、-SC(S)Rg、-SC(NRh)Rg、-SC(NRh)NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhC(O)SRg、-NRhC(O)NRhNRgRg、-NRhC(S)Rg、-NRhC(S)NRgRg、-NRhC(NRh)Rg、-N=CRgNRgRg、-NRhC(NRh)ORg、-NRhC(NRh)NRgRg、-NRhC(NRh)SRg、-NRhC(NORh)Rg、-NRhS(O)Rg、-NRhS(O)ORg、-NRhS(O)2Rg、-NRhS(O)2ORg、-NRhS(O)2NRgRg、-NRhNRhC(O)Rg、-NRhNRhC(O)NRgRg、-NRhNRhC(NRh)Rg、-NRh[C(O)]2Rg、-NRh[C(O)]2ORg、-NRh[C(O)]2NRgRg、-[NRhC(O)]2Rg,-[NRhC(O)]2ORg、-NRh[S(O)2]2Rg、-N(ORh)C(O)Rg、-N[C(O)Rg]NRgRg、-N[C(O)Rg]2、-N[S(O)2Rg]2、-N{[C(O)]2Rg}2、-N{[C(O)]2ORg}2及び-N{[C(O)]2NRgRg}2並びに二価置換基=O、=S、=NRh、=NORh、=NNRhRh及び=NNRhC(O)NRhRh（これらの二価置換基は、非芳香環系中の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rgは、各場合相互独立に水素或いはC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロ-アリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRhで任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rhは、相互独立に各場合水素、C1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択され；
さらに化合物(1)は、任意にその互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物、多形の形態で、又は全ての前記形態の薬理学的に許容しうる塩として存在してもよく；
但し、下記化合物
N-(5-tert-ブチル-3-{[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-アミノ]-メチル}-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル-[1.2.3]トリアゾール-1-イル)-ベンズアミドを除く。）
【請求項２】
R1が、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、下記基
【化４】
の中から選択されるヘテロアリールを表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、同一若しくは異なる基で一置換又は多置換されており、該基が、それぞれ独立にC1-6アルキル、2〜6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル、4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキル、-OH、-OC1-6アルキル、-NH2、-NHC1-6アルキル、-NHC3-10シクロアルキル、-N(C1-6アルキル)2、-NHC(O)C1-6アルキル、-NHC(O)OC1-6アルキル、-NHC(O)NHC1-6アルキル、ハロゲン、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)C3-10シクロアルキル、-SC1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、-C(O)NHC1-6アルキル、-CN及び-NHC(O)C3-7シクロアルキルの中から選択され、全ての前記基は、任意にそれ自体-OH、-OC1-6アルキル、-OC3-10シクロアルキル、-NH2、-NHC1-6アルキル、-NHC1-6ハロアルキル、-NHC3-10シクロアルキル、-N(C1-6アルキル)2、ハロゲン、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される置換基で置換されていてもよい、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル、1-プロピル、1-ブチル、2-ブチル、tert-ブチル、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Lが、-C(O)NH-及び-NHC(O)-の中から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R5が、下記基の中から選択される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【化５】
【請求項７】
a)部分構造(i)が存在する場合、基R6、R7又はR8の1つ
及び
b)部分構造(ii)が存在する場合、基R6又はR7の1つ
が、下記部分構造(iii-a)〜(iii-h)の1つを有し、
【化６】
かつR9及びR10が請求項1の定義どおりである、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
a)部分構造(i)が存在する場合、
基R6、R7又はR8の1つが前記部分構造(iii-a)、(iii-b)若しくは(iii-c)を有するか、
又は
基R6又はR7の1つが前記部分構造(iii-d)を有するか、
又は
R7が前記部分構造(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し；
かつ
b)部分構造(ii)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)を有する、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Lが-NHC(O)-を表す、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
Lが-C(O)NH-を表し；
部分構造(i)が存在し、かつ
基R6、R7若しくはR8の1つが前記部分構造(iii-a)を有するか、
又は
R7が前記部分構造(iii-d)を有する、請求項8に記載の化合物。
【請求項１１】
a)部分構造(i)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、
R6が水素、C1-6アルキル、-OC1-6アルキル、塩素及びフッ素の中から選択され、かつ
R8が水素、C1-6アルキル及び-OC1-6アルキルの中から選択され；
又は
R6が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R7及びR8が水素を表し；
又は
R8が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R6及びR7が水素を表し；
かつ
b)部分構造(ii)が存在する場合、
R7が前記部分構造(iii-a)、(iii-b)、(iii-c)、(iii-d)、(iii-e)、(iii-f)、(iii-g)若しくは(iii-h)を有し、かつ
R6が水素を表す、請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
部分構造(i)が存在し、かつ
R7が前記部分構造(iv)を有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
Lが-NHC(O)-を表す、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R6及びR8がそれぞれ水素を表す、請求項12又は13に記載の化合物。
【請求項１５】
R10及びR13が、それぞれ独立にRa1及び-OC1-6アルキルの中から選択され；
Ra1が、水素或いはC1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、6〜18員ヘテロアリールアルキル、3〜14員ヘテロシクロアルキル及び4〜14員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び／又はRc1で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rb1が、適切な置換基を表し、各場合-ORc1、-NRc1Rc1、-C(O)Rc1、-C(O)NRc1Rc1、-NHC(O)Rc1並びに二価置換基=O（前記二価置換基は、非芳香環系内の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rc1が、相互独立に各場合、水素或いはC1-6アルキル、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び／又はRe1で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rd1が、二価置換基=O（非芳香環系内の置換基のみであってもよい）を表し；かつ
各Re1が、各場合水素、C1-6アルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から独立に選択され；
或いは
基-NR9R10及び-NR12R13が全体で、かつ相互独立に各場合窒素含有3〜14員ヘテロシクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリール（各場合、Ra2及びRb2の中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる基で任意に置換されていてもよい）を意味し；
各Ra2が、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアリールアルキル及び3〜14員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び／又はRc2で任意に置換されていてもよい基を表し；
各Rb2が適切な置換基を表し、各場合-ORc2、-NRc2Rc2、ハロゲン並びに二価置換基=O（前記二価置換基は、非芳香環系内の置換基のみであってもよい）の中から独立に選択され；
各Rc2が、各場合水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び5〜12員ヘテロアリールの中から独立に選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R10及びR13が、各場合メチル；エチル；アリル；2-プロピル；2-ヒドロキシエチル；2-アミノエチル；2-メトキシエチル；2,2-ジメトキシエチル；2,3-ジヒドロキシプロピル；2-メチルプロピル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；1,1-ジメチルエチル；メトキシ；2,2-ジメチルプロピル；下記基
【化７】
の中から独立に選択され；
或いは
基-NR9R10及び-NR12R13が全体で、かつ相互独立に下記基
【化８】
を表し；
或いは
R13がC1-6アルキルを表し、かつ
R11とR12が、それらが結合している原子と一緒に、下記基
【化９】
の中から選択されるヘテロシクロアルキルを形成する、請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【請求項１８】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
【化１０２】
【化１０３】
【化１０４】
【化１０５】
【化１０６】
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
【化１１０】
【化１１１】
【請求項１９】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１２】
【化１１３】
【化１１４】
【請求項２０】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１５】
【化１１６】
【請求項２１】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【請求項２２】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
【請求項２３】
請求項1〜16のいずれか1項に記載の下記化合物。
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
【化１４２】
【化１４３】
【請求項２４】
薬物としての請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
活性物質として請求項1〜23のいずれか1項に記載の一般式(1)の1つ以上の化合物を、必要に応じて通常の賦形剤及び／又は担体と共に含む医薬製剤。
【請求項２６】
癌、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防用薬物を調製するための請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物（任意にその互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物、多形の形態で、又は全ての前記形態の薬理学的に許容しうる塩として存在してよい）を、少なくとも1種の別の異なる細胞分裂停止又は細胞障害活性物質と共に含む医薬製剤。
【公表番号】特表２０１０−５３１８５１（Ｐ２０１０−５３１８５１Ａ）
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１３９６６（Ｐ２０１０−５１３９６６）
【出願日】平成２０年７月１日（２００８．７．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５８４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３９９９
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月１日（２００８．７．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５８４３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３９９９
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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