【課題】表面（例えば皮膚）に容易に塗布できる、改良された、新規な抗菌性組成物の提供。好ましくは、抵抗性細菌を生じさせない、上記抗菌性組成物の提供。
【解決手段】担体と、次式の式（１）で表される化合物とを含んでなる抗菌性組成物：Ｒ^１−Ｙ^１−Ｘ−Ｙ^２Ｒ^２（１）（式中、Ｘは１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを表し、Ｙ^１及びＹ^２は各々独立に１０個以上２４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素鎖を表し、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立に水素、ハロ又はＯＲ^３を表し、Ｒ^３は水素又はＲ^４を表し、Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５又はＲ^６を表し、Ｒ^５は水素又は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表し、Ｒ^６は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表す）。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式（Ｉ）を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、


式中、Ａは５員芳香族複素環を表し、Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３はＮ、Ｏ、ＳおよびＣＨから独立して選択され、ＹはＣＨ_２、Ｏ、ＳもしくはＳＯ_２を表し；Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＮもしくはハロゲンであり；Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５およびＲ_５’は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）もしくはＣＯ−ＯＲ_ａであり、または双生置換基Ｒ_３およびＲ_３’もしくはＲ_５およびＲ_５’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_５は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにＲ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’およびＲ_５’は水素であり、ｎは１もしくは２であり；Ｒ_６はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＯ−ＮＲ_９Ｒ_１０、ＣＯ−ＯＲ_１１もしくは１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３もしくはＣＯＯＲ_１４であり；Ｒ_７はＨもしくはハロゲンであり、Ｒ_８は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキルもしくは（Ｃ_３−７）シクロアルキルであり、これらのアルキル基はＯＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合により置換され、Ｒ_１１はＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１２およびＲ_１３は、独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１４は（Ｃ_１−６）アルキルである。
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本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ピペラジン、ジアゼパンやアザビシクロオクタン等の環状ジアミン化合物の一方の窒素原子にβ-アミノ酸が統合し、更に他方の窒素原子にもアシル基を有するジアシルピペラジン誘導体又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】ヒト、動物及び植物において寄生虫病を起こす外部、及び内部寄生虫に、特に蠕虫及び節足動物に対する優れた駆虫剤としての置換されたマルクホルチンおよびパラヘルクアミドの提供。
【解決手段】下式：


［式中、ｎ_１は１ないし３である］で示される15-アルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩、及び１５−フルオロアルキル化合物、そのN-オキシド及び医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】薬物送達デバイスのための非対称膜を有する浸透圧剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種の薬学的に活性な成分を含む核を備え、さらに、少なくとも１つの非対称膜コーティングを備えた浸透圧剤形であって、前記コーティングが、１種または複数の実質的に水不溶性のポリマーならびに長期保存において実質的な量の過酸化水素またはホルムアルデヒドを発生しない１種または複数の固体水溶性ポリマー材料を含む浸透圧剤形を提供する。 （もっと読む）

本開示は医薬活性および生物学的活性を有する式Ｉ：


［式中、Aは、


からなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。特に、該開示は独自の抗ウイルス活性を有するジケトピペラジンおよびピペリジン誘導体に関する。とりわけ、本開示はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。
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