本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書中に定義される）のメラノコルチンＭＣＲ４アゴニストのクラス、および特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医薬におけるそれらの使用、それらを含む組成物、それらの製造例の方法、ならびに上記方法に使用される中間体に関する。
【化１】

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一定の式１で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ９が明細書中の意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）及びステントの血管内留置後の再狭窄予防、進展の治療に有効な血管内膜肥厚抑制薬の提供。
式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノ又は水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチル又は水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物又はその薬理学的に許容される塩を含む血管内膜肥厚抑制薬。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ｍは、１または２に等しい整数を表し、Ｒ_１は、場合によって１つまたは複数のＲ_３またはＲ_４基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、Ｒ_２は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基を表し、Ｒ_３は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜６−アルキル、Ｃ_１〜６−アルコキシ、Ｃ_１〜６−チオアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜６−フルオロアルコキシ、−Ｏ−（Ｃ_２〜３−アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ_１〜３−アルキレン）−Ｏ−、Ｃ_１〜６−フルオロチオアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、ＮＲ_７Ｒ_８、ＮＨＣＯＲ_７、ＮＨＳＯ_２Ｒ_７、ＣＯＲ_７、ＣＯ_２Ｒ_７、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＳＯ_２Ｒ_７、またはＳＯ_２ＮＲ_７Ｒ_８基であり、Ｒ_４は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、（複数の）Ｒ_４基は、１つまたは複数の同じまたは異なるＲ_３基で置換することができ、Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１〜３−アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子またはＣ_１〜６−アルキル、Ｃ_３〜７−シクロアルキル、またはＣ_３〜７−シクロアルキル−Ｃ_１〜３−アルキレン基を表し、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに無関係に、水素原子、Ｃ_１〜３−アルキル基またはフェニル基を表す。］を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、ＦＡＡＨ酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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本発明は、化学式（Ｉ）[式中、Ｒ^２は、アミノ、ＯＲ^４基または−Ｙ−Ｒ^５基（式中、Ｒ^４は水素またはＣ_１−４アルキルであり、ＹはＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^５は水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルコキシ、Ｃ_１−２アルコキシＣ_１−２アルコキシＣ_１−４、またはＮＲ^７Ｒ^８基（式中、Ｒ^７及びＲ^８は、水素、Ｃ_１−２アルキル、ヒドロキシＣ_１−２アルキルまたはアルコキシＣ_１−２アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ^７とＲ^８が、結合している窒素原子とともに、ヘテロ原子をさらに含有していてもよい飽和複素５〜６員環を形成する）である）であり；ｎは１または２であり、そして各Ｒ^１は、ハロ、ハロＣ_１−２アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ_１−２アルキルアミノまたはジ−Ｃ_１−２ジアルキルアミノから独立して選択される]の複素環式誘導体、または医薬的に許容可能なその塩に関する。これらの化合物は、抗血栓及び抗凝固特性を有し、そしてそれゆえにヒトまたは動物の治療方法において有用である。本発明はまた、該複素環式誘導体を調製するための方法、それらを含有する医薬組成物、ならびに抗血栓もしくは抗凝固効果の生成における使用のための薬剤の製造におけるその使用に関する。

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本明細書で定義するＡおよびＧがそれぞれ独立してＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｍおよびｎはそれぞれ独立して０、１または２、Ｘ^１およびＸ^３はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｘ^２はＯ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ^１）−、−Ｎ（Ａｒ^２）−および−Ｎ（Ｒ^２）Ｃ（Ｏ）−であり、Ａｒ^１は、六員芳香族環であり、Ａｒ^２はシクロヘキシルまたは一−または二−環式芳香族環であり、Ｒ^１３は水素、アルキルまたはハロゲンである、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはこの医薬として許容されるの塩類、エステル類、アミド類またはプロドラッグ類。本化合物は、ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物を有する医薬組成物、およびそれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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式（Ｉ）の化合物で、式中、本明細書で定義する、ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり、ｎは１または２であり、ＹはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり、Ａｒ^１は両方、６−員芳香族環であり、Ａｒ^２は、−ＮＲ^８Ｒ^９基を有する、５−または６−員芳香族環である。本化合物は、α７ ｎＡＣｈＲリガンドによって予防される、または緩和される状態または疾患を治療することにおいて有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物、およびこれらの化合物および組成物を用いるための方法も開示されている。

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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）