グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び／又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び／又は予防剤として、更には、肥満の治療及び／又は予防剤を提供するものである。
一般式（Ｉ−０）


［式中、Ｘは、炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、Ａ環は、式（ＩＩ）


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を示す）で表される５乃至６員の含窒素芳香族複素環等を示し、Ｒ^１は、アリール等を示し、Ｒ^２はヒドロキシ等を示し、Ｒ^３は、−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｒ^４は−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｘ_５は、−Ｏ−等を示し、ａは、１、２又は３の整数を示し、ｑは、０乃至２の整数を示し、ｍは０乃至２の整数を示す］で表される２−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

急性感染症、膠原病、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫、抹消気道病変、痛風、Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群、骨髄繊維症、腫瘍性好中球増加症、真性赤血球増加症、ステロイド剤投与時などの病態の発症、進展の治療に有効な好中球増多抑制剤の提供。
式（Ｉ）で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む好中球増多抑制剤。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノまたは水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチルまたは水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕
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（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式（Ｉ）
化１


（式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、それぞれ独立に、１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、Ｒ１は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、１もしくは２個の置換基を有することもある低級アルキル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるカルバモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるオキサモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるアミノ基、１もしくは２個の置換基を有することもある４ないし７員の脂環式複素環基、１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基、又は１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基を示し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲノ基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）