タウプロテインキナーゼ１の阻害剤として有用な、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、ＸはＣＨ又は窒素原子を示し；
Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₁₂のアルキル基を示し；
Ｒ²は置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₈のアルキル基、置換されていてもよいベンゼン環、置換されていてもよいナフタレン環、置換されていてもよいインダン環、置換されていてもよいテトラヒドロナフタレン環、又は酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子から成る群から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有し、かつ全部で５〜１０個の環構成原子を有する、置換されていることもあるヘテロ環を示す。）
で表されるピリミドン誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物。
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本発明は、癌関連疲労（ＣＲＦ）と診断される、重篤で持続的な疲労を患う癌患者の、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＴＲＨ）およびＴＲＨの類似体による治療に関する。ＣＲＦの治療方法、およびＴＲＨおよびＴＲＨの類似体のＣＲＦの治療のための医薬の製造への使用方法が提供される。 （もっと読む）

高い薬物：脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物（例えば抗腫瘍薬）をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外ｐＨ勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は１００％近くに達する。使用された薬物：脂質比は、旧来のリポソーム製剤における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、（例えば加水分解に対する）化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、ｐＨ勾配が現れる。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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抗増殖剤による幹細胞の死滅を低減させるために、β-カテニンの細胞外活性化をブロックする試薬を用いて、正常幹細胞の静止状態を誘導する。 （もっと読む）

本発明は，インドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせを投与することにより癌を治療する方法に関する。式Ｉ：
【化１９】


のインドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせは，癌患者の治療において増強された効果を与える。


.
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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】
リポソームの構造および抗がん性化合物の保持の安定化を図り、抗がん性化合物の効率的送達を可能とする、安全性の高いがん治療用リポソーム製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
平均粒径が0.75〜0.85μｍであり、脂質膜内またはその内部水相に少なくとも1種以上
の薬物を含有し、実質的に一枚膜または数枚膜からなるリポソームを含有することを特徴とするリポソーム製剤であり、特に動注化学療法などのがん局所療法に好ましく用いられる。リポソームは、超臨界二酸化炭素法により作製され、有機溶剤などの有毒な溶剤を含有しないため安全性が高い。リポソームに内包させる薬物には、抗がん性化合物、造影剤、製剤助剤、中性子捕捉療法用物質、光線力学療法用物質などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ｎ及びｐは本明細書で開示する）の化合物又はその薬学的に許容し得る塩（「２−ピリミジニルピペラジン化合物」）；２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量を含有する薬剤組成物；及び動物における病状、例えば疼痛、尿失禁、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認識障害、記憶障害、限定脳機能、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋けいれん、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー又はうつ病を防止又は治療するための方法であって、２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量をその必要のある動物に投与することを含む前記方法、を提供する。
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本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）