【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換キノリン化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する。本発明は、さらに、薬学的に受容可能なキャリアと一緒にした該新規置換キノリン化合物の組成物に関する。本発明は、さらに、キネシンスピンドルタンパク質インヒビターとしての該新規化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。


一般式（Ｉ）中の置換基および変数は、本明細書中に定義される。
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要約
本発明は、（Ｓ）−６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（１−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピル）−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（「化合物Ａ」）または医薬的に許容されるその溶媒和物もしくはその塩を少なくとも一種の他の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて含む、ＨＩＶ感染を治療するためあるいはインテグラーゼを阻害するための併用治療に関する。
本発明の幾つかの態様では、他の抗ＨＩＶ剤は、逆転写酵素阻害剤およびプロテアーゼ阻害剤から選択される。本発明のある実施態様では、他の抗ＨＩＶ剤は、ＡＺＴ、３ＴＣ、ＰＭＰＡ、エファビレンツ、インジナビル、ネルフィナビル、ＡＺＴ／３ＴＣの併用およびＰＭＰＡ／３ＴＣの併用から選択される。化合物Ａはインテグラーゼ特異的な高い阻害活性を有するため、他の抗ＨＩＶ剤と併用される場合、ヒトに対しほとんど副作用のない併用治療を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、シアリルテトラアオシル糖を結合し、細胞死を免疫エフェクター細胞を必要とすることなく直接的に誘導する能力を有する、単離された特異的結合メンバーを提供する。係る結合メンバーは、抗体又はその部分であってもよい。同様に提供される発明は、係る結合メンバーの医薬における使用及び係る結合メンバーをコード化している核酸の使用である。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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本発明は、テガフールの抗腫瘍効果を増強しかつ消化器毒性を軽減する方法を提供する。該方法は、テガフール、ＤＰＤ阻害剤およびオキソン酸またはその薬学的に許容される塩を含有する組成物を空腹条件下で患者へ投与することを包含する。 （もっと読む）

本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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