本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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本発明は、癌の処置における５，１０−メチレンテトラヒドロ葉酸（「５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡ」）の新規の使用および組成物を提供する。本発明は、５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡが、腫瘍増殖の速度を低下させ生存期間を増加させる５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）の効力を増加させつつ、５−ＦＵの患者に対する毒性を低下させるという驚くべき結果に基づく。本発明は、５−ＦＵ、５，１０−ＣＨ_２−ＴＨＦＡ、および１つ以上の付加的な抗癌薬を含む癌患者の処置のための方法および組成物を提供する。このような方法および組成物は、現在の治療様式と比較して増加した効力および低下した毒性を提供し得る。
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驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）で表わされるヌクレオシド誘導体（ここで：Ｙ＝ＨもしくはＯＨであり、そしてＸ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩもしくはＣＨ_３である）、それらを合成する方法およびそれらの薬理学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、これらの化合物を投与することによって、過増殖性障害（乳癌、結腸癌、肺癌および胃癌のような腫瘍を含む）を処置する方法を包含する。

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本発明は、シグナル伝達阻害剤の組合せを利用することを含んでなる、癌を治療するための方法に関する。より具体的には、本発明は、マイトジェン刺激キナーゼシグナル伝達経路阻害剤といわゆる細胞周期阻害剤の組合せ、より具体的には、マイトジェン刺激キナーゼシグナル伝達阻害剤、より好ましくはＭＥＫ阻害剤とＣＤＫ阻害剤の組合せに関する。本発明の他の態様は、細胞傷害剤、緩和剤および抗血管新生剤のような標準の抗癌剤と上記組合せの追加の組合せに関する。最も具体的には、本発明は、ＭＥＫ阻害剤、最も好ましくは、Ｎ−［（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミドと組み合わせた、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの組合せに関する。本発明には、上記活性剤のそれぞれのすべての塩、代謝産物、プロドラッグ、異性体および多形が含まれる。上記の組合せは、炎症と、癌および再狭窄のような細胞増殖性疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、リポソーム中に封入された親水性物質の製剤、親水性物質をリポソーム中に封入する方法、及びヒト又は動物の疾病及び／又は疾患の予防及び／又は処置における当該製剤の使用に関する。
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本発明はヒトのような温血動物（場合により、電離放射線で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成方法に関し、5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11と組み合わせたAZD2171の投与を含む、特に癌、特に充実性腫瘍に関連する癌の治療方法；AZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含む医薬組成物；療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのAZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含む組み合わせ製品；AZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含むキット；ヒトのような温血動物（場合により、電離放射線で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成に使用する為の医薬の製造におけるAZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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