国際特許分類[A61K31/513]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シトシン (613)
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疎水性薬剤のデリバリーのための組成物と方法
ナノメートルサイズの多糖構造を使用する治療薬剤のデリバリー及び標的化のための組成物及び方法が本明細書中に開示される。本明細書中に記載される方法及び組成物は、転移性癌に対する抗腫瘍薬剤などの医薬についての効力を改善する。本明細書中に記載される方法は、全ての化学療法剤に適用でき、そして、可溶性の低い(疎水性の)薬剤に特に有用であり、当該薬剤は、本組成物と剤形されると、体液によるデリバリーを可能にする。本明細書中に記載される方法及び組成物は、エンドサイトーシスを媒介し、又は薬剤の最終的な作用部位へのデリバリーを亢進する腫瘍に特異的な炭化水素受容体を標的することによって、医薬の効力を改善する。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモンレセプターアンタゴニストおよびそれに関連する方法
男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでn、R1a、R1b、R1C、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6およびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモンレセプターアンタゴニストとしてのピリミジン−2,4−ジオン誘導体
男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6、R7およびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。
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TRP−P8活性化合物と治療的処置方法
本発明の化合物は、細胞増殖、血管新生、又はアポトーシス媒介疾患のような疾患又は障害の予防と治療に効果的な組成物を提供する。本発明は、癌、腫瘍、及び類似の症状を含む疾患及び他の病気又は症状の予防及び治療のための化合物、アナログ、プロドラッグ、代謝物、及びその薬学的に許容可能な塩、薬学的組成物、及び方法を包含する。本発明は有効量の本発明の化合物の投与を含む治療方法をまた提供する。 (もっと読む)
抗VEGF抗体での治療
本発明は一般に抗VEGF抗体を用いた疾患及び病理症状の治療に関する。より特定的には、本発明は、好ましくは一又は複数の更なる抗腫瘍治療剤との併用で、抗VEGF抗体を使用して癌と疑われるか癌と診断されたヒト患者の治療に関する。 (もっと読む)
皮膚疾患の予防または治療用のバルプロ酸の局所使用
本発明は、単独またはレチノイドもしくは核内受容体リガンド、または化学療法剤(例えば、5−フルオロウラシル)の局所適用製剤と組合せて使用されうるバルプロ酸またはその誘導体を含有する局所適用製剤に関する。本製剤は、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、角化棘細胞腫、ボーエン病、皮膚T細胞リンパ腫など癌性皮膚疾患の局所治療とともに、皮膚および/または粘膜の前悪性病変、および炎症の局所治療に有用である。本発明は、紫外線からの保護用、および日焼けの治療用の本局所適用製剤の使用にも関する。本発明は、上記のヒト疾患の局所治療用に臨床的に使用される医薬製造用のVPAの使用を含む。 (もっと読む)
PDE9A阻害剤としての6−アリールアミノ−5−シアノ−4−ピリミジノン化合物
本発明は、式(I)の新規6−アリールアミノ−5−シアノ−4−ピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。該化合物(I)は、PDE9阻害剤としての活性を示す。
【化1】
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腫瘍抗原を特異的に結合するモノクローナル抗体
四量体の形態のα−葉酸受容体に特異的に結合しかつ単量体の形態を結合しないモノクローナル抗体が提供される。該抗体は、ある種の癌、とりわけ、卵巣癌のようなα葉酸受容体(「FR−α」)の増大した細胞表面発現を有する癌の処置で有用である。該モノクローナル抗体、キメラおよびヒト化モノクローナル抗体のような抗体誘導体、抗体フラグメントを発現するハイブリドーマ細胞、該モノクローナル抗体、誘導体およびフラグメントを発現する哺乳動物細胞、ならびに該抗体、誘導体およびフラグメントを使用する癌の検出および処置方法もまた提供される。
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化合物
本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
頭頸部がんの処置
式(I)
【化1】
の、4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)−N−[4−メチル−3−(4−ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩を、頭頸部がんの処置において使用することができる。
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