説明

化合物

本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、
【化2】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、-CHOCHR”’、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
は-H、ハロ、C-Cアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはN(H)R’であり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
R”’はアリールであり、
は-HまたはC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、-CHOCH、アリールまたはヘテロアリールであり、或いは
及びRはこれらが結合している環及び原子と一緒になって縮合環系を形成し、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルであり、
は-Hまたはハロであり、
は-H、C-Cアルキルまたはハロである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項2】
式(I’):
【化3】

(式中、
【化4】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
は-H、ハロ、C-Cアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはN(H)R’であり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、-CHOCH、アリールまたはヘテロアリールであり、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルであり、
は-Hまたはハロである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項3】
式(I”):
【化5】

(式中、
【化6】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
は-H、ハロ、C-Cアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはN(H)R’であり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
は-HまたはC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項4】
式(I”’):
【化7】

(式中、
【化8】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
は-HまたはC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項5】
式(I):
【化9】

(式中、
【化10】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
は-H、ハロまたはC-Cアルキルであり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
は-HまたはC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、或いは
及びRはこれらが結合している環及び原子と一緒になって縮合環系を形成し、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルであり、
は-Hまたはハロであり、
は-H、C-Cアルキルまたはハロである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項6】
式(I):
【化11】

(式中、
【化12】

は単結合または二重結合を示し、
Xは=O、=S、C-Cアルキルまたは-N(H)Rであり、
Aはアリール、アラルキル、ヘテロアリール、C-Cアルキル、-CHOCHR”’、C-Cシクロアルキル、C-CアルケニルまたはC-Cアルキニルであり、
RはC-Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)NR”であり、
はアリール、ヘテロアリールまたはN(H)R’であり、
R’は-H、C-Cアルキル、アリール、-C(O)R”、-S(O)R”または-C(O)N(H)R”であり、
R”はC-Cアルキルであり、
R”’はフェニルであり、
は-HまたはC-Cアルキルであり、
は-H、C-Cアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、或いは
及びRはこれらが結合している環及び原子と一緒になって縮合環系を形成し、
及びRはそれぞれ独立して-H、C-Cアルキルまたはアラルキルであり、
は-Hまたはハロであり、
は-H、C-Cアルキルまたはハロである)
の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項7】
Xが=Oである請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Xが=Sである請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
XがC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Xが-CHである請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Xが-N(H)Rである請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Xが-N(H)Rであり、Rが-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Aがアリールである請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
Aが
【化13】

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Aが
【化14】

(ここで、Rは-Hまたは-OCHである)、
【化15】

(ここで、Rは-Clである)、
【化16】

(ここで、Rは-Hまたは-Clである)、または
【化17】

から選択される請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
Aが、場合によりハロ、C-Cアルコキシ、-S(O)(ここで、RはC-Cアルキルである)、-N(H)S(O)(ここで、RはC-Cアルキルである)、-S(O)NH、-C(O)NH、-C(O)OH、-CN、-OH、-O(CHOH(ここで、rは1、2、3または4である)、ヘテロアリール、-N(H)C(O)R(ここで、RはC-Cアルキルである)またはC-Cハロアルキルから選択される1個以上の基で置換されている
【化18】

である請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
Aが、場合によりハロ、-NO、アリールオキシ、アルアルコキシ、C-Cハロアルキル、C-Cハロアルコキシ、-NR(ここで、Rは独立して-H、-CHまたは-CHCHである)から選択される1個以上の基で置換されている
【化19】

である請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
Aがフェニルで置換されている
【化20】

であり、前記フェニルは場合によりハロ、C-Cハロアルキル、C-Cアルコキシ、-NR(ここで、Rは独立して-H、-CHまたは-CHCHである)または-C(O)CHから選択される1個以上の基で置換されている請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
Aが、場合により
【化21】

から選択される基で置換されている
【化22】

である請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
Aがヘテロアリールである請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
Aが、場合によりハロで置換されている
【化23】


【化24】

または場合により-OHで置換されている
【化25】

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
Aが、場合により
【化26】

で置換されている
【化27】

であり、前記フェニル基は場合によりハロ、C-CハロアルキルまたはC-Cアルコキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
Aが、場合によりC-Cアルキル、アリール、ハロ、ヘテロアリールまたはC-Cアルキニルで置換されている
【化28】

ある請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
Aが
【化29】

(ここで、RがC-Cアルキルまたはアリールである)
である請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
Aが
【化30】

(ここで、Rがアリールまたは-SCHである)
である請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
Aが
【化31】

である請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
AがC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Aが、場合によりアリールで置換されているC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
AがC-Cシクロアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
AがC-Cアルケニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
Aが、場合によりアリールで置換されているC-Cアルケニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
Aが、場合によりアリール及び/またはハロで独立してジ置換されているC-Cアルケニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
Aが、場合によりヘテロアリールで置換されているC-Cアルケニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
Aが、場合によりアリールで置換されているC-Cアルキニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
AがC-CアルケニルまたはC-Cアルキニルである請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
Aが-CN、-COOHまたは-C(O)NRである請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
Aが-NRR’、-NS(O)R、-NC(O)Rまたは-N(R’)C(O)NRである請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
Aが-CHOCHR”’(ここで、R”’はアリールである)である請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
が-Hまたは-N(H)R’である請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項41】
が-N(H)R’(ここで、R’は-Hである)である請求項1に記載の化合物。
【請求項42】
が-N(H)R’(ここで、R’は場合により1個以上のハロで置換されているフェニルである)である請求項1に記載の化合物。
【請求項43】
がハロである請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
がアリールである請求項1に記載の化合物。
【請求項46】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項48】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項49】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項50】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項51】
がヘテロアリールである請求項1に記載の化合物。
【請求項52】
が-CHOCHである請求項1に記載の化合物。
【請求項53】
及びRはこれらが結合している環及び原子と一緒になって縮合環系を形成する請求項1に記載の化合物。
【請求項54】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項55】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項56】
がアラルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項57】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項58】
がC-Cアルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項59】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項60】
がハロである請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
が-Hである請求項1に記載の化合物。
【請求項62】
がハロである請求項1に記載の化合物。
【請求項63】
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3,4-ビス(エチルオキシ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(3-チエニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(1-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-{5-[(1H-インダゾル-5-イルアミノ)カルボニル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-ピリミジニル}安息香酸、
4-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[3-(メチルオキシ)フェニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[2-(メチルオキシ)フェニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-シアノフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
3-{5-[(1H-インダゾル-5-イルアミノ)カルボニル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-ピリミジニル}安息香酸、
4-(2-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-{3-[(2-ヒドロキシエチル)オキシ]フェニル}-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-ブロモ-2-チエニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-ヒドロキシフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-{3-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(6-キノキサリニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(アミノスルホニル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(2-キノリニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3-フルオロ-4-(メチルオキシ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-シアノフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1H-イミダゾル-1-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(3-キノリニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[(E)-2-フェニルエテニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-クロロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2-クロロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-ヒドロキシフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(8-ヒドロキシ-2-キノリニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3,4-ビス(メチルオキシ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3-(1H-イミダゾル-1-イル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-クロロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(アミノカルボニル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-(1-メチルエチル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-6-(2-フラニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-1,6-ジメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-1,6-ジメチル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(2-ナフタレニル)-2-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(3-チエニル)-2-チオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-1,3,6-トリメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1-(フェニルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
2-アミノ-4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-1,4-ジヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-2,6-ジメチル-1,4-ジヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-N,6-ジメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
1-エチル-4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、及び
N-(3-アミノ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項64】
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(4-ピリジニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
3-{5-[(1H-インダゾル-5-イルアミノ)カルボニル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-ピリミジニル}安息香酸メチル、
4-{5-[(1H-インダゾル-5-イルアミノ)カルボニル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-4-ピリミジニル}安息香酸メチル、
4-(3-フラニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(2-メチルプロピル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(2-フェニルエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(4-ニトロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-シアノ-4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロ-3-ニトロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[2-ヒドロキシ-4-(メチルオキシ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、及び
4-(4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項65】
4-(1-ベンゾフラン-2-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[(E)-2-(2-フラニル)エテニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(5-メチル-2-フラニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(フェニルオキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[3-(フェニルオキシ)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(5-キノリニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-ブロモフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(5-フェニル-2-チエニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[(E)-2-(2-ニトロフェニル)エテニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-{(E)-2-[4-(メチルオキシ)フェニル]エテニル}-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1-シクロヘキセン-1-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-{(E)-2-[2-(メチルオキシ)フェニル]エテニル}-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2,2-ジフェニルエテニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[(Z)-1-クロロ-2-フェニルエテニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-{[(フェニルメチル)オキシ]メチル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(フェニルエチニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2,2’-ビチエン-5-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(5-クロロ-2-チエニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(1,3-チアゾル-2-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(3-メチル-2-チエニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1-ベンゾチエン-2-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-{3-[(フェニルメチル)オキシ]フェニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(9H-フルオレン-2-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[7-(メチルオキシ)-1,3-ベンゾジオキソル-5-イル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1,3-ベンゾジオキソル-4-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-{3-[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3-ヒドロキシ-4-(メチルオキシ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(5-クロロ-1,3-ベンゾジオキソル-4-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[5-(2-ピリジニル)-2-チエニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-(2-フェニル-1,3-チアゾル-4-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[5-(メチルチオ)-2-チエニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(1,3-ベンゾチアゾル-2-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2H-クロメン-3-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[5-(フェニルエチニル)-2-チエニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(フェニルエチニル)-2-チエニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(5-メチル-2-チエニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-{5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾル-3-イル]-2-チエニル}-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(2-ピリジニル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(ジエチルアミノ)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2-クロロ-3-キノリニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[4-(4-モルホリニル)フェニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(2-チエニル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(1H-ピラゾル-1-イル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(1H-1,2,4-トリアゾル-1-イル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[2,3-ジフルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(1H-ベンゾイミダゾル-1-イル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-[3-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾル-5-イル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(3-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(3-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-6-メチル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
1-エチル-4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-2-オキソ-6-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-6-プロピル-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-[(メチルオキシ)メチル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-6-(1H-インダゾル-5-イル)ヘキサヒドロ-1H-ピロロ[3,4-d]ピリミジン-2,5-ジオン、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-(3-ニトロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-クロロフェニル)-6-(1H-インダゾル-5-イル)-3,4,6,7-テトラヒドロ-1H-ピロロ[3,4-d]ピリミジン-2,5-ジオン、
4-(3-アミノフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3,5-ジブロモフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[(E)-1-メチル-2-フェニルエテニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-3,6-ジメチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
6-エチル-4-(4-フルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(6-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(6-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-6-メチル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(6-フルオロ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(7-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(7-クロロ-1H-インダゾル-5-イル)-6-メチル-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(3-ブロモ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(3-ブロモ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(2-ナフチル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-(3-ブロモ-1H-インダゾル-5-イル)-4-(3-チオフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4-ブロモフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3’-アミノ-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(2-チエニル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2’,4’-ジフルオロ-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[4’-(メチルオキシ)-4-ビフェニルイル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(4’-クロロ-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3’-アセチル-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3’-クロロ-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4’-(トリフルオロメチル)-4-ビフェニルイル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2’-クロロ-4-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4’-(ジメチルアミノ)-4-ビフェニルイル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4’-(ジメチルアミノ)-4-ビフェニルイル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[2’-(メチルオキシ)-4-ビフェニルイル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-[3’-(メチルオキシ)-4-ビフェニルイル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-4-[4-(1H-インドル-5-イル)フェニル]-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[4-(3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[4-(1H-ピラゾル-4-イル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[3’,5’-ビス(トリフルオロメチル)-4-ビフェニルイル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[2-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[2-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3’-アミノ-3-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2’,4’-ジフルオロ-3-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(3-ビフェニルイル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-[3-(3-チエニル)フェニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-4-{5-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-チエニル}-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-[5-(4-クロロフェニル)-2-チエニル]-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-4-{5-[4-(メチルオキシ)フェニル]-2-チエニル}-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、
4-(2,3’-ビチエン-5-イル)-N-1H-インダゾル-5-イル-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド、及び
6-メチル-N-(3-メチル-1H-インダゾル-5-イル)-4-(2-ナフタレニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5-ピリミジンカルボキサミド
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項66】
4-(3,5-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3-フルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(3,5-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3,5-ジフルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3,5-ジフルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3-フルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
6-メチル-2-オキソ-4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3,5-ジフルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(3,5-ジフルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(3,5-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(4-フルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、
4-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(4-フルオロフェニルアミノ)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド、及び
4-(3,5-ジフルオロフェニル)-6-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボン酸[3-(4-フルオロフェニル)-1H-インダゾル-5-イル]-アミド
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項67】
治療有効量の請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体及び1つ以上の薬学的に許容される担体、希釈剤及び賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項68】
哺乳動物に対して治療有効量の請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む前記哺乳動物における不適切なROCK-1活性により媒介される疾患の治療方法。
【請求項69】
治療に使用するための請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体。
【請求項70】
不適切なROCK-1活性により媒介される疾患の治療に使用するための薬剤の製造における請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体の使用。
【請求項71】
哺乳動物に対して治療有効量の請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む前記哺乳動物における不適切なオーロラキナーゼ活性により媒介される疾患の治療方法。
【請求項72】
不適切なオーロラキナーゼ活性により媒介される疾患の治療に使用するための薬剤の製造における請求項1〜66のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的に機能的な誘導体の使用。

【公表番号】特表2007−516173(P2007−516173A)
【公表日】平成19年6月21日(2007.6.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−517466(P2006−517466)
【出願日】平成16年6月18日(2004.6.18)
【国際出願番号】PCT/US2004/019692
【国際公開番号】WO2004/112719
【国際公開日】平成16年12月29日(2004.12.29)
【出願人】(597173680)スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Fターム(参考)】