化学療法薬と組み合わせて、異常に増殖する細胞において細胞死を促進するための方法および使用、および対象において増殖性疾患を治療するための方法および使用であって、細胞を、化学療法薬で治療されている細胞に対してグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３β活性を変更する薬剤に接触させること、または、化学療法薬で治療されている細胞に対してグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３β活性を変更する薬剤を対象に投与すること、を含む方法および使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＰＩと共結晶形成剤の共結晶を含んで成る薬剤組成物およびそれの製造および使用方法を包含する。
（もっと読む）

本発明は、癌、および白血病の処置において、一緒に効果を増強させる、抗Ｈｓｐ９０抗体とともに効果的な抗癌剤を含む、新規薬剤および調製物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


［式中、ＸはＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＯ、
ＣＯＮＨ及びＣＨ_２ＮＨから選ばれる基を示し、Ｒ^１は水素原子又は炭素数１〜６の置換もしくは無置換のアルキル基を示し、Ｒ^２は一般式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、ｍは０又は１を示し、ｎは１〜３の整数を示し、ＹはＯＨ又はＮＨ_２を示し、点線は結合位置を示す。）を示し、但しＲ^２が一般式（ＩＩＩ）を示す場合、ＸはＮＨＣＯ又はＮＨＣＨ_２を示し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表し、Ａｒはｏ位およびｍ位に炭素数１〜６のアルキルが置換したフェニル基、置換もしくは置換のヘテロアリール基又は２環性芳香族基を示す。］
で示されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び前記ウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効性分とする、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与するアレルギー性疾患の治療薬で、種々のアレルギー性疾患、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与する疾患の治療に有用な新規な化合物及びこれを有効成分とするアレルギー性疾患治療薬を提供すること。
（もっと読む）

本発明は、増殖亢進疾患の治療方法に関する。さらに詳しくは、増殖亢進疾患、例えば癌の治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、(ｉ) 治療上有効量のタキサン誘導体；カルボプラチン、テトラプラチンおよびトポテカンからなる群から選ばれる白金配位複合体；ゲムシタビン塩酸塩および５−ＦＵからなる群から選ばれるヌクレオシド類似物；アントラサイクリン；エトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカンおよびCamptosar^(R)からなる群から選ばれるトポイソメラーゼ阻害剤；アロマターゼ阻害剤；および(ii)治療上有効量のイソチアゾール誘導体を同時にまたは逐次的に投与する工程からなる前記方法に関する。本発明の組み合わせは、場合により抗高血圧剤を含むことができる。また、本発明は、このような組み合わせを含めた、哺乳動物における増殖亢進疾患の治療に有用な医薬組成物に関する。また、本発明は、式１の化合物を有する第１区画、およびタキサン誘導体、白金配位複合体、ヌクレオシド類似物、アントラサイクリン、トポイソメラーゼ阻害剤またはアロマターゼ阻害剤を含む第２区画、および抗高血圧剤を含む第３区画を有するキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐの抗体−薬物結合体化合物に関し、ここで、１以上のメイタンシノイド薬物部分（Ｄ）は、Ｌによって抗体（Ａｂ）に共有結合し、その抗体（Ａｂ）は、ＥｒｂＢレセプターに結合するかあるいは１以上の腫瘍関連抗原または細胞表面レセプターに結合する。これらの化合物は、癌、ならびに他の疾患および障害の診断方法または処置方法において使用され得る。本発明は、癌細胞に対する生物学的活性を有する新規化合物を提供する。その化合物は、哺乳動物において腫瘍増殖を阻害し得、そしてヒト癌患者を処置するのに有用であり得る。
（もっと読む）

本発明により、腫瘍または腫瘍の転移の治療を目的とする薬の製造方法であって、治療に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンを、追加の薬剤（例えば他の抗がん剤）または治療法（例えば放射線療法）とともに、または追加の薬剤または治療法なしで使用することを特徴とする方法が提供される。本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンの組み合わせを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせた医薬組成物にも関する。本発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい一例は、エルロチニブHCl（タルセバ（登録商標）としても知られる）という化合物である。 （もっと読む）

癌の治療のための、ピリミジン誘導体またはその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを、経口カンプトテシン、経口カンプトテシン誘導体、インドロピロカルバゾール誘導体、またはそれらの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと組み合わせて包含する、異常な細胞増殖の治療の治療用医薬組成物および方法を記載する。本発明の１つの態様において経口カンプトテシン誘導体は、１０−ヒドロキシカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、９−ニトロカンプトテシン、イリノテカン、イリノテカンの塩、ＳＮ−３８、ＣＰＴ−１１、およびトポテカンから成る群より選択され、インドロピロカルバゾール誘導体はエドテカリンである。１つの態様においてピリミジン誘導体は、ゲムシタビン、ＭＴＡ、およびカペシタビンから成る群より選択される。１つの好ましい態様において、ピリミジン誘導体はカペシタビンであり、カンプトテシン誘導体はＣＰＴ−１１である。 （もっと読む）