セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な６員複素環
本発明は、式（Ｉ）：
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物：
【化１】
［式中、
Aは、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルキル、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルケニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたフェニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換される）であり；
X1、X2、X3およびX4は、独立して、CR3、CR4、N、NR6、N→O、またはC(O）であり（ただし、X1、X2、X3、およびX4の少なくとも一つはCR3であるものとする）；
X5は、N、NR6またはN→Oであり；
Zは、-CH(R11)-またはNR13であり；
Lは、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-CH2C(O)NR10-、-CH2NR10C(O)-、-C(O)NR10CH2-、または-NR10C(O)CH2-であり；
R1は、出現位置ごとに独立して、-NH2、-NH(C1-3アルキル)、-N(C1-3アルキル)2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-(CH2)rNR7R8、-CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2N(C1-3アルキル)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2CH2N(C1-3アルキル)2、-CH(C1-4アルキル)NH2、-C(C1-4アルキル)2NH2、-C(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NHC(=NR8a)NR7R8、=NR8、-C(O)NR8R9、-S(O)pNR8R9、-(CH2)rNR7C(O)ORa、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、1-NH2-1-シクロプロピル、または0〜1個のR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、H、-C(=NR8a)NR7R8、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NR7R8、-C(O)NR8R9、F、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
R2は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のR2aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR2aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR2aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR2bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR2bで置換される）であり；
R2aは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、OCF3、CF3、ORa、SRa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R2bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-SO2Rc、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R1およびR2が隣り合った環原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している環原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環または複素環は0〜2個のR2bで置換される）を形成することができ；
R3は、出現位置ごとに独立して、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rC(O)NR8(CH2)SCO2R3b、-(CH2)rCO2R3b、0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R3aは、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、-(CH2)rOR3b、-(CH2)rSR3b、-(CH2)rNR7R8、-C(=NR8a)NR8R9、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-(CH2)rNR8C(O)R3b、=NR8、-(CH2)rNR8C(O)R3b、-(CH2)rNR8C(O)2R3b、-(CH2)rS(O)pNR8R9、-(CH2)rNR8S(O)pR3c、-S(O)R3c、-S(O)2R3c、-C(O)-C1-4アルキル、-(CH2)rCO2R3b、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rOC(O)NR8R9、-NHCOCF3、-NHSO2CF3、-SO2NHR3b、-SO2NHCOR3c、-SO2NHCO2R3c、-CONHSO2R3c、-NHSO2R3c、-CONHOR3b、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、R3dで置換されたC1-6アルキル、R3dで置換されたC2-6アルケニル、R3dで置換されたC1-6アルキニル、0〜1個のR3dで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
あるいは、2個のR3a基が隣り合った原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R3bは、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3cは、出現位置ごとに独立して、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3dは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORa、F、Cl、Br、CN、NO2、-(CH2)rNR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra,-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)pRc、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R4aは、出現位置ごとに独立して、H、F、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R4bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R3およびR4基は、それらが隣り合った原子上に位置する場合に、全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R6は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-CH2ORa、-C(O)Rc、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、または0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニルであり；
R7は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-C3-10炭素環、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)Rc、-CHO、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、-CONR8Rc、-OCONHRc、-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R8は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環であり（この場合、前記アルキル、フェニルおよび複素環は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
あるいは、R7およびR8は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R8aは、出現位置ごとに独立して、R7、OH、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、(C6-10アリール)-C1-4アルコキシ、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)であり（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R9は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり（この場合、前記アルキルおよびフェニルは、随意に、0〜2個のRfで置換される）であり；
R9aは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
あるいは、R8およびR9は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R10は、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R11は、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、0〜3個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR11aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3個のR11aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CR14R15)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CR14R15)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）であり；
R11aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
R11bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、CN、NO2、CF3、OCF3、OCHF2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-NR8C(O)2Rc、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよく；
R13は、H、C1-6アルキル、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-CONR8Rc、-OCONR8Rc、-S(O)2Rc、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R14およびR15は、出現位置ごとに独立して、H、F、またはC1-4アルキルであり；
あるいは、R14はR15と一体となって=Oを形成し；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、CF3、C1-6アルキル、-(CH2)r-C3-7シクロアルキル、-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環であり（この場合、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Rbは、出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
Rcは、出現位置ごとに独立して、CF3、0〜2個のRfで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5〜10員ヘテロアリール、(C6-10アリール)-C1-4アルキル、または（5〜10員ヘテロアリール)-C1-4アルキルであり（この場合、前記アリールおよびヘテロアリール基は0〜3個のRfで置換される）；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニルであり；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR8R9、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
Rfは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR9aR9a、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-NR9aC(O)Rg、-C(O)NR9aR9a、-SO2NR9aR9a、-NR9aSO2NR9aR9a、-NR9aSO2-C1-4アルキル、-NR9aSO2CF3、-NR9aSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または-(CH2)n-フェニルであり；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
nは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
pは、出現位置ごとに、0、1、および2から選択され；
rは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
sは、出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
基：
【化２】
が、
【化３】
から選択される、請求項1の化合物。
【請求項３】
Aが、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換され、かつC3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソキノリニル、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
基：
【化４】
が、
【化５】
から選択され；
Lが、-C(O)NR10-、または-NR10C(O)-であり；
Zが、CHR11であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のR4bで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R6が、H、またはC1-4アルキルであり；
R10が、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRdで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）であり；
R11が、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-CONR8R9、0〜2個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR11aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR11aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）である、請求項1の化合物。
【請求項４】
R1が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、Et、-NH2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2NHCO2Bn、-CH2NHCO2(t-Bu)、-CH(Me)NH2、-CMe2NH2、-NHEt、-NHCO2(t-Bu)、-NHCO2Bn、-SO2NH2、ORa、または-CH2R1aであり、
R3が、-CO2H、-CO2Me、-C(O)NHCH2CO2H、-C(O)NHCH2CO2Et、-C(O)NH2、-C(O)NHMe、-C(O)NHBn、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換されたナフチル、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換されたインダニル、またはN、O、およびS(O)pから選択される5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R4が、H、F、Cl、Br、OMe、NH2、CF3、CO2H、CO2Me、CO2Et、-CONR8R9、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R6が、Hであり；
R10が、Hであり；
R11が、C1-6アルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、-CH2OBn、-CH2SBn、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)S-シクロヘキシル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)S-フェニル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-ナフチル、0〜1個のR11bで置換された-(CH2)s-5〜10員ヘテロアリール（この場合、前記ヘテロアリールはチアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル ベンゾイミダゾリル、およびベンゾチアゾリルから選択される）である、請求項3の化合物。
【請求項５】
Lが、-C(O)NH-であり；
R11が、フェニルメチル、4-イミダゾリルメチル、4-チアゾリルメチル、2-ベンズチアゾリルメチル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、4-ピリジルメチル、3-インドリルメチル、2-ベンゾイミダゾリルメチル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、シクロヘキシルメチル、-CH2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルまたは-(CH2)2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルであり（この場合、各フェニル、ナフチル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、ピリジニル、またはシクロヘキシル基は0〜2個のR11bで置換される）；
R11bが、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、CF3、OMe、OCF3、OCHF2、OPh、OBn、NO2、-NH2、-C(O)Ph、-NHC(O)Bn、-NHC(O)CH2CH2Ph、-NHS(O)2Ph、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、Ph、またはBnであり、
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよい、請求項4の化合物。
【請求項６】
R3が、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダノン、または0〜2個のR3aで置換され、かつピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、2-オキソインドール、インダゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、3H-キナゾリン-4-オン、フタラジン、2H-フタラジン-1-オン、1H-キノリン-4-オン、イソキノリン、および2H-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オンから選択される5〜10員複素環である、請求項5の化合物。
【請求項７】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシル、4-カルバモイル-シクロヘキシル、4-アミジノ-フェニル、4-ベンジルオキシカルボニルアミノ-シクロヘキシル、フェニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタ-2-イル、4-アミノメチル-フェニル、4-カルバモイル-フェニル、4-アミノメチル-2-フルオロ-フェニル、2-F-5-OMe-フェニル、2-F-4-Me-フェニル、2-F-4-Cl-フェニル、2-F-4-カルバモイル-フェニル、2-OMe-4-カルバモイル-フェニル、3-OMe-4-カルバモイル-フェニル、2-Et-4-アミノメチル-フェニル、2-NH2-ピリジン-4-イル、2-エチルアミノ-4-アミノメチル-フェニル、1-アミノイソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1-NH2-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、1-Me-3-NH2-インダゾール-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-オン-6-イル、イソキノリン-6-イル、1-NH2-イソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、または1-NH2-フタラジン-6-イルであり；
R3が、フェニル、3-OH-フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、2-ナフチル、1-ナフチル、3-NMe2-フェニル、4-ベンジルオキシフェニル、4-t-ブトキシフェニル、4-メチルスルホニルフェニル、4-Cl-フェニル、2-OMe-フェニル、3-OMe-フェニル、4-OMe-フェニル、2-F-フェニル、3-F-フェニル、4-F-フェニル、4-Br-フェニル、3-CF3-フェニル、3-NH2-フェニル、4-NH2-フェニル、3-CN-フェニル、4-CN-フェニル、3-CO2H-フェニル、4-CO2H-フェニル、3-CO2Me-フェニル、4-CO2Me-フェニル、3-OH-フェニル、3-CH2CO2H-フェニル、3-CH2CO2Me-フェニル、3-CH2CO2Et-フェニル、3-CONH2-フェニル、4-CONH2-フェニル、4-CH2CO2Et-フェニル、3-CH2C(O)NH2-フェニル、4-C(O)NHMe-フェニル、3-NHCOMe-フェニル、4-NHCO2Me-フェニル、2,4-ジF-フェニル、3-F-4-CN-フェニル、3-CN-4-F-フェニル、3-OMe-4-CONH2-フェニル、3-OH-4-CONH2-フェニル、3-NH2-4-CONH2-フェニル、3-CO2Me-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-NH2-フェニル、3-CONH2-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-F-フェニル、ピロール-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、3-NH2-ピラゾール-5-イル、ピリジル-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、2-F-ピリド-4-イル、2-F-ピリド-5-イル、2-OMe-ピリド-4-イル、2-OMe-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-3-イル、2-NH2-ピリド-4-イル、2-NH2-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-6-イル、2-NHMe-ピリド-4-イル、2-NMe2-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-4-イル、2-CO2H-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-5-イル、2-OMe-6-NH2-ピリジル-4-イル、4-NH2-ピリミジン-6-イル、4-NH2-ピリミジン-2-イル、2-NH2-ピリミジン-4-イル、2-NH2-ピリミジン-5-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、3-OH-インダゾール-5-イル、3-OH-インダゾール-6-イル、3-OMe-インダゾール-5-イル、3-OMe-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、4-OMe-キノリン-6-イル、1-NH2-フタラジン-6-イル、1-NH2-フタラジン-7-イル、4-NH2-キナゾリン-6-イル、2-Me-4-アミノ-キナゾリン-6-イル、4-NH2-キナゾリン-7-イル、2-Me-4-NH2-キナゾリン-7-イル、2,4-ジ-NH2-キナゾリン-7-イル、
【化６】
である、請求項6の化合物。
【請求項８】
式（Ia）の化合物：
【化７】
［式中、
Aは、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルキル、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルケニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたフェニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換される）であり；
基：
【化８】
は、
【化９】
から選択され；
Lは、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-CH2C(O)NR10-、-CH2NR10C(O)-、-C(O)NR10CH2-、または-NR10C(O)CH2-であり；
R1は、出現位置ごとに独立して、-NH2、-NH(C1-3アルキル)、-N(C1-3アルキル)2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-(CH2)rNR7R8、-CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2N(C1-3アルキル)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2CH2N(C1-3アルキル)2、-CH(C1-4アルキル)NH2、-C(C1-4アルキル)2NH2、-C(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NHC(=NR8a)NR7R8、=NR8、-C(O)NR8R9、-S(O)pNR8R9、-(CH2)rNR7C(O)ORa、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、1-NH2-1-シクロプロピル、または0〜1個のR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、H、-C(=NR8a)NR7R8、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NR7R8、-C(O)NR8R9、F、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
R2は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜2個のR2bで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR2bで置換される）であり；
R2bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、NO2、CF3、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-SO2Rc、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R1およびR2が隣り合った環原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している環原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環または複素環は0〜2個のR2bで置換される）を形成することができ；
R3は、出現位置ごとに独立して、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rC(O)NR8(CH2)sCO2R3b、-(CH2)rCO2R3b、0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R3aは、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、-(CH2)rOR3b、SR3b、-(CH2)rNR7R8、-C(=NR8a)NR8R9、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-(CH2)rNR8C(O)R3b、=NR8、-(CH2)rNR8C(O)R3b、-(CH2)rNR8C(O)2R3b、-(CH2)rS(O)pNR8R9、-(CH2)rNR8S(O)pR3c、-S(O)R3c、-S(O)2R3c、-C(O)-C1-4アルキル、-(CH2)rCO2R3b、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rOC(O)NR8R9、-NHCOCF3、-NHSO2CF3、-SO2NHR3b、-SO2NHCOR3c、-SO2NHCO2R3c、-CONHSO2R3c、-NHSO2R3c、-CONHOR3b、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、R3dで置換されたC1-6アルキル、R3dで置換されたC2-6アルケニル、R3dで置換されたC1-6アルキニル、0〜1個のR3dで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
あるいは、2個のR3a基が隣り合った原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）であり；
R3bは、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3cは、出現位置ごとに独立して、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3dは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORa、F、Cl、Br、CN、NO2、-(CH2)rNR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)pRc、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環0〜3個のRdで置換される）であり；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R4aは、出現位置ごとに独立して、H、F、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R4bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R3およびR4基は、それらが隣り合った原子上に位置する場合に、全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R6は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-CH2ORa、-C(O)Rc、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、または0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニルであり；
R7は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-C3-10炭素環、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)Rc、-CHO、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、-CONR8Rc、-OCONHRc、-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R8は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環であり（この場合、前記アルキル、フェニルおよび複素環は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
あるいは、R7およびR8は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R8aは、出現位置ごとに独立して、R7、OH、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、(C6-10アリール)-C1-4アルコキシ（この場合、前記アリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）であり；
R9は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり（この場合、前記アルキルおよびフェニルは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R9aは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
あるいは、R8およびR9は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R10は、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R11は、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、0〜3個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR11aで置換されたC2-4アルケニル、0〜3個のR11aで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)s-C3-7シクロアルキル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)s-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)s-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）であり；
R11aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、または-S(O)pRc、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
R11bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、CN、NO2、CF3、OCF3、OCHF2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-NR8C(O)2Rc、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよく；
R13は、H、C1-6アルキル、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-CONR8Rc、-OCONR8Rc、-S(O)2Rc、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、CF3、C1-6アルキル、-(CH2)r-C3-7シクロアルキル、-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環であり（この場合、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Rbは、出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつで0〜2個のRd置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
Rcは、出現位置ごとに独立して、CF3、0〜2個のRfで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5〜10員ヘテロアリール、(C6-10アリール)-C1-4アルキル、または(5〜10員ヘテロアリール)-C1-4アルキルであり（この場合、前記アリールおよびヘテロアリール基は0〜3個のRfで置換される）；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニルであり；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR8R9、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
Rfは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR9aR9a、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-NR9aC(O)Rg、-C(O)NR9aR9a、-SO2NR9aR9a、-NR9aSO2NR9aR9a、-NR9aSO2-C1-4アルキル、-NR9aSO2CF3、-NR9aSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または-(CH2)n-フェニルであり；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
nは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
pは、出現位置ごとに、0、1、および2から選択され；
rは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
sは、出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Aが、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換され、かつC3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソキノリニル、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルであり；
Lが、-C(O)NR10-、または-NR10C(O)-であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニルであり、
R6が、H、またはC1-4アルキルである、請求項8の化合物
【請求項１０】
R1が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、Et、-NH2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-CH2NHCO2Bn、-CH2NHCO2(t-Bu)、-CH(Me)NH2、-CMe2NH2、-NHEt、-NHCO2(t-Bu)、-NHCO2Bn、-SO2NH2、ORa、または-CH2R1aであり、
R2が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、OMe、OEt、Bn、-CH2OMe、-CH2OEt、または-CH2OPhであり；
R3が、-CO2H、-CO2Me、-C(O)NHCH2CO2H、-C(O)NHCH2CO2Et、-C(O)NH2、-C(O)NHMe、-C(O)NHBn、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダン、またはN、O、およびS(O)pから選択される5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3aで置換される）であり；
R3aが、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、Me、CN、OH、NH2、OMe、O(t-Bu)、OBn、CF3、CO2H、CO2Me、-CH2CO2H、-CH2CO2Me、-CH2CO2Et、-NHCOMe、-CONH2、-CH2CONH2、-CONHMe、-CONMe2、-C(=NH)NH2、-NR7R8、SO2Me、-SO2NH2、Ph、または2-オキソ-ピペリジン-1-イルであり、隣り合った原子上に位置する2個のR3a基は、全体として、0〜2個のR3dを持つ5〜10員複素環を形成することができ；
R4が、H、F、Cl、Br、OMe、またはNH2であり；
R6が、Hであり；
R10が、Hであり；
R11が、-(CH2)r-C(O)NR8R9、-CH2OBn、-CH2SBn、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-シクロヘキシル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-フェニル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-ナフチル、0〜1個のR11bで置換された-(CH2)s-5〜10員ヘテロアリール（この場合、前記ヘテロアリールは、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル ベンゾイミダゾリル、およびベンゾチアゾリルから選択される）である、請求項9の化合物。
【請求項１１】
Lが、-C(O)NH-であり、
R11が、フェニルメチル、4-イミダゾリルメチル、4-チアゾリルメチル、2-ベンズチアゾリルメチル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、4-ピリジルメチル、3-インドリルメチル、2-ベンゾイミダゾリルメチル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、シクロヘキシルメチル、-CH2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルまたは-(CH2)2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルであり（この場合、各フェニル、ナフチル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、ピリジニル、またはシクロヘキシル基は0〜2個のR11bで置換される）；
R11bが、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、CF3、OMe、OCF3、OCHF2、OPh、OBn、NO2、-NH2、-C(O)Ph、-NHC(O)Bn、-NHC(O)CH2CH2Ph、-NHS(O)2Ph、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、Ph、またはBnであり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよい、請求項10の化合物。
【請求項１２】
R3が、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダノン、または0〜2個のR3aで置換され、かつピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、2-オキソインドール、インダゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、3H-キナゾリン-4-オン、フタラジン、2H-フタラジン-1-オン、1H-キノリン-4-オン、イソキノリン、および2H-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オンから選択される5〜10員複素環である、請求項11の化合物。
【請求項１３】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシル、4-カルバモイル-シクロヘキシル、4-アミジノ-フェニル、4-ベンジルオキシカルボニルアミノ-シクロヘキシル、フェニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタ-2-イル、4-アミノメチル-フェニル、4-カルバモイル-フェニル、4-アミノメチル-2-フルオロ-フェニル、2-F-5-OMe-フェニル、2-F-4-Me-フェニル、2-F-4-Cl-フェニル、2-F-4-カルバモイル-フェニル、2-OMe-4-カルバモイル-フェニル、3-OMe-4-カルバモイル-フェニル、2-Et-4-アミノメチル-フェニル、2-NH2-ピリジン-4-イル、2-エチルアミノ-4-アミノメチル-フェニル、1-アミノイソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1-NH2-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、1-Me-3-NH2-インダゾール-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-オン-6-イル、イソキノリン-6-イル、1-NH2-イソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、または1-NH2-フタラジン-6-イルであり；
R3が、フェニル、3-OH-フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、2-ナフチル、1-ナフチル、3-NMe2-フェニル、4-ベンジルオキシフェニル、4-t-ブトキシフェニル、4-メチルスルホニルフェニル、4-Cl-フェニル、2-OMe-フェニル、3-OMe-フェニル、4-OMe-フェニル、2-F-フェニル、3-F-フェニル、4-F-フェニル、4-Br-フェニル、3-CF3-フェニル、3-NH2-フェニル、4-NH2-フェニル、3-CN-フェニル、4-CN-フェニル、3-CO2H-フェニル、4-CO2H-フェニル、3-CO2Me-フェニル、4-CO2Me-フェニル、3-OH-フェニル、3-CH2CO2H-フェニル、3-CH2CO2Me-フェニル、3-CH2CO2Et-フェニル、3-CONH2-フェニル、4-CONH2-フェニル、4-CH2CO2Et-フェニル、3-CH2C(O)NH2-フェニル、4-C(O)NHMe-フェニル、3-NHCOMe-フェニル、4-NHCO2Me-フェニル、2,4-ジF-フェニル、3-F-4-CN-フェニル、3-CN-4-F-フェニル、3-OMe-4-CONH2-フェニル、3-OH-4-CONH2-フェニル、3-NH2-4-CONH2-フェニル、3-CO2Me-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-NH2-フェニル、3-CONH2-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-F-フェニル、ピロール-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、3-NH2-ピラゾール-5-イル、ピリジル-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、2-F-ピリド-4-イル、2-F-ピリド-5-イル、2-OMe-ピリド-4-イル、2-OMe-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-3-イル、2-NH2-ピリド-4-イル、2-NH2-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-6-イル、2-NHMe-ピリド-4-イル、2-NMe2-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-4-イル、2-CO2H-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-5-イル、2-OMe-6-NH2-ピリジル-4-イル、4-NH2-ピリミジン-6-イル、4-NH2-ピリミジン-2-イル、2-NH2-ピリミジン-4-イル、2-NH2-ピリミジン-5-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、3-OH-インダゾール-5-イル、3-OH-インダゾール-6-イル、3-OMe-インダゾール-5-イル、3-OMe-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、4-OMe-キノリン-6-イル、1-NH2-フタラジン-6-イル、1-NH2-フタラジン-7-イル、4-NH2-キナゾリン-6-イル、2-Me-4-アミノ-キナゾリン-6-イル、4-NH2-キナゾリン-7-イル、2-Me-4-NH2-キナゾリン-7-イル、2,4-ジ-NH2-キナゾリン-7-イル、
【化１０】
である、請求項12の化合物
【請求項１４】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシルであり；
基：
【化１１】
が
【化１２】
である、請求項13の化合物。
【請求項１５】
4-アミノメチル-[2-フェニル-1-(4-フェニル-ピリジン-2-イル)-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(1-オキシ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アセチルアミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-ヒドロキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[(S)-2-フェニル-1-(4-フェニル-ピリミジン-2-イル)-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[(S)-1-(6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリミジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-シアノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{2-フェニル-1-[4-(1H-ピロール-3-イル)-ピリジン-2-イル]-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(2'-アミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-シアノ-4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド、
4-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-3-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(-)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-3-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル}-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(-)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-ヒドロキシ-1H-インダゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-ヒドロキシ-1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-メトキシ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(1-メチル-6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-アミノ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-クロロ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル }-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-[4,4']ビピリジニル-2-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(2'-フルオロ-[4,4']ビピリジニル-2-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-メチルアミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-ジメチルアミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-メトキシ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-オキソ-1',2'-ジヒドロ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-アミノ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-メトキシ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-[3,4]ビピリジニル-2'-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
5-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{2-フェニル-1-[4-(1Hピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イル]-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
2-アミノ-5-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-オキソ-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
2-アミノ-5-(2-{1-[trans-4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-メトキシ-キノリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-オキソ-1,4-ジヒドロ-キノリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-アミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、および
[4-(2-{1-[4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-フェニル]-カルバミン酸メチルエステル、
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項8の化合物。
【請求項１６】
薬学的に許容できる担体および治療有効量の請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害または炎症性障害を処置する方法であって、その必要がある患者に治療有効量の請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１８】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心腔における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項17に記載の血栓塞栓性障害を処置する方法。
【請求項１９】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（a）人工弁もしくは他の移植片、（b）留置カテーテル、（c）ステント、（d）心肺バイパス、（e）血液透析、または（f）血栓形成を促進する人工的表面に血液が曝露される他の処置に起因する血栓症から選択される、請求項18に記載の血栓塞栓性障害を処置する方法。
【請求項２０】
治療用である請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
血栓塞栓性障害処置用医薬を製造するための請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（I）の化合物：
【化１】
［式中、
Aは、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルキル、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルケニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたフェニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜12員複素環（この場合、前記複素環は0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換される）であり；
X1、X2、X3およびX4は、独立して、CR3、CR4、N、NR6、N→O、またはC(O）であり（ただし、X1、X2、X3、およびX4の少なくとも一つはCR3であるものとする）；
X5は、N、NR6またはN→Oであり；
Zは、-CH(R11)-またはNR13であり；
Lは、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-CH2C(O)NR10-、-CH2NR10C(O)-、-C(O)NR10CH2-、または-NR10C(O)CH2-であり；
R1は、出現位置ごとに独立して、-NH2、-NH(C1-3アルキル)、-N(C1-3アルキル)2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-(CH2)rNR7R8、-CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2N(C1-3アルキル)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2CH2N(C1-3アルキル)2、-CH(C1-4アルキル)NH2、-C(C1-4アルキル)2NH2、-C(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NHC(=NR8a)NR7R8、=NR8、-C(O)NR8R9、-S(O)pNR8R9、-(CH2)rNR7C(O)ORa、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、1-NH2-1-シクロプロピル、または0〜1個のR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、H、-C(=NR8a)NR7R8、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NR7R8、-C(O)NR8R9、F、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
R2は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のR2aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR2aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR2aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR2bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR2bで置換される）であり；
R2aは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、OCF3、CF3、ORa、SRa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R2bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-SO2Rc、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R1およびR2が隣り合った環原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している環原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環または複素環は0〜2個のR2bで置換される）を形成することができ；
R3は、出現位置ごとに独立して、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rC(O)NR8(CH2)SCO2R3b、-(CH2)rCO2R3b、0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R3aは、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、-(CH2)rOR3b、-(CH2)rSR3b、-(CH2)rNR7R8、-C(=NR8a)NR8R9、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-(CH2)rNR8C(O)R3b、=NR8、-(CH2)rNR8C(O)R3b、-(CH2)rNR8C(O)2R3b、-(CH2)rS(O)pNR8R9、-(CH2)rNR8S(O)pR3c、-S(O)R3c、-S(O)2R3c、-C(O)-C1-4アルキル、-(CH2)rCO2R3b、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rOC(O)NR8R9、-NHCOCF3、-NHSO2CF3、-SO2NHR3b、-SO2NHCOR3c、-SO2NHCO2R3c、-CONHSO2R3c、-NHSO2R3c、-CONHOR3b、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、R3dで置換されたC1-6アルキル、R3dで置換されたC2-6アルケニル、R3dで置換されたC1-6アルキニル、0〜1個のR3dで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
あるいは、2個のR3a基が隣り合った原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R3bは、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3cは、出現位置ごとに独立して、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3dは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORa、F、Cl、Br、CN、NO2、-(CH2)rNR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra,-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)pRc、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R4aは、出現位置ごとに独立して、H、F、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R4bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R3およびR4基は、それらが隣り合った原子上に位置する場合に、全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R6は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-CH2ORa、-C(O)Rc、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、または0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニルであり；
R7は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-C3-10炭素環、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)Rc、-CHO、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、-CONR8Rc、-OCONHRc、-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R8は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環であり（この場合、前記アルキル、フェニルおよび複素環は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
あるいは、R7およびR8は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R8aは、出現位置ごとに独立して、R7、OH、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、(C6-10アリール)-C1-4アルコキシ、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)であり（この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R9は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり（この場合、前記アルキルおよびフェニルは、随意に、0〜2個のRfで置換される）であり；
R9aは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
あるいは、R8およびR9は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R10は、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R11は、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、0〜3個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR11aで置換されたC2-6アルケニル、0〜3個のR11aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CR14R15)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CR14R15)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）であり；
R11aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
R11bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、CN、NO2、CF3、OCF3、OCHF2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-NR8C(O)2Rc、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよく；
R13は、H、C1-6アルキル、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-CONR8Rc、-OCONR8Rc、-S(O)2Rc、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R14およびR15は、出現位置ごとに独立して、H、F、またはC1-4アルキルであり；
あるいは、R14はR15と一体となって=Oを形成し；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、CF3、C1-6アルキル、-(CH2)r-C3-7シクロアルキル、-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環であり（この場合、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Rbは、出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
Rcは、出現位置ごとに独立して、CF3、0〜2個のRfで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5〜10員ヘテロアリール、(C6-10アリール)-C1-4アルキル、または（5〜10員ヘテロアリール)-C1-4アルキルであり（この場合、前記アリールおよびヘテロアリール基は0〜3個のRfで置換される）；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニルであり；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR8R9、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
Rfは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR9aR9a、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-NR9aC(O)Rg、-C(O)NR9aR9a、-SO2NR9aR9a、-NR9aSO2NR9aR9a、-NR9aSO2-C1-4アルキル、-NR9aSO2CF3、-NR9aSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または-(CH2)n-フェニルであり；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
nは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
pは、出現位置ごとに、0、1、および2から選択され；
rは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
sは、出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
基：
【化２】
が、
【化３】
から選択される、請求項1の化合物。
【請求項３】
Aが、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換され、かつC3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソキノリニル、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルから選択され；
基：
【化４】
が、
【化５】
から選択され；
Lが、-C(O)NR10-、または-NR10C(O)-であり；
Zが、CHR11であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のR4bで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R6が、H、またはC1-4アルキルであり；
R10が、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRdで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）であり；
R11が、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-CONR8R9、0〜2個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR11aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR11aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）である、請求項1の化合物。
【請求項４】
R1が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、Et、-NH2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2NHCO2Bn、-CH2NHCO2(t-Bu)、-CH(Me)NH2、-CMe2NH2、-NHEt、-NHCO2(t-Bu)、-NHCO2Bn、-SO2NH2、ORa、または-CH2R1aであり、
R3が、-CO2H、-CO2Me、-C(O)NHCH2CO2H、-C(O)NHCH2CO2Et、-C(O)NH2、-C(O)NHMe、-C(O)NHBn、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換されたナフチル、0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換されたインダニル、またはN、O、およびS(O)pから選択される5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R4が、H、F、Cl、Br、OMe、NH2、CF3、CO2H、CO2Me、CO2Et、-CONR8R9、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4bで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R6が、Hであり；
R10が、Hであり；
R11が、C1-6アルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、-CH2OBn、-CH2SBn、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)S-シクロヘキシル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)S-フェニル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-ナフチル、0〜1個のR11bで置換された-(CH2)s-5〜10員ヘテロアリール（この場合、前記ヘテロアリールはチアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル ベンゾイミダゾリル、およびベンゾチアゾリルから選択される）である、請求項3の化合物。
【請求項５】
Lが、-C(O)NH-であり；
R11が、フェニルメチル、4-イミダゾリルメチル、4-チアゾリルメチル、2-ベンズチアゾリルメチル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、4-ピリジルメチル、3-インドリルメチル、2-ベンゾイミダゾリルメチル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、シクロヘキシルメチル、-CH2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルまたは-(CH2)2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルであり（この場合、各フェニル、ナフチル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、ピリジニル、またはシクロヘキシル基は0〜2個のR11bで置換される）；
R11bが、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、CF3、OMe、OCF3、OCHF2、OPh、OBn、NO2、-NH2、-C(O)Ph、-NHC(O)Bn、-NHC(O)CH2CH2Ph、-NHS(O)2Ph、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、Ph、またはBnであり、
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよい、請求項4の化合物。
【請求項６】
R3が、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダノン、または0〜2個のR3aで置換され、かつピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、2-オキソインドール、インダゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、3H-キナゾリン-4-オン、フタラジン、2H-フタラジン-1-オン、1H-キノリン-4-オン、イソキノリン、および2H-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オンから選択される5〜10員複素環である、請求項5の化合物。
【請求項７】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシル、4-カルバモイル-シクロヘキシル、4-アミジノ-フェニル、4-ベンジルオキシカルボニルアミノ-シクロヘキシル、フェニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタ-2-イル、4-アミノメチル-フェニル、4-カルバモイル-フェニル、4-アミノメチル-2-フルオロ-フェニル、2-F-5-OMe-フェニル、2-F-4-Me-フェニル、2-F-4-Cl-フェニル、2-F-4-カルバモイル-フェニル、2-OMe-4-カルバモイル-フェニル、3-OMe-4-カルバモイル-フェニル、2-Et-4-アミノメチル-フェニル、2-NH2-ピリジン-4-イル、2-エチルアミノ-4-アミノメチル-フェニル、1-アミノイソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1-NH2-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、1-Me-3-NH2-インダゾール-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-オン-6-イル、イソキノリン-6-イル、1-NH2-イソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、または1-NH2-フタラジン-6-イルであり；
R3が、フェニル、3-OH-フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、2-ナフチル、1-ナフチル、3-NMe2-フェニル、4-ベンジルオキシフェニル、4-t-ブトキシフェニル、4-メチルスルホニルフェニル、4-Cl-フェニル、2-OMe-フェニル、3-OMe-フェニル、4-OMe-フェニル、2-F-フェニル、3-F-フェニル、4-F-フェニル、4-Br-フェニル、3-CF3-フェニル、3-NH2-フェニル、4-NH2-フェニル、3-CN-フェニル、4-CN-フェニル、3-CO2H-フェニル、4-CO2H-フェニル、3-CO2Me-フェニル、4-CO2Me-フェニル、3-OH-フェニル、3-CH2CO2H-フェニル、3-CH2CO2Me-フェニル、3-CH2CO2Et-フェニル、3-CONH2-フェニル、4-CONH2-フェニル、4-CH2CO2Et-フェニル、3-CH2C(O)NH2-フェニル、4-C(O)NHMe-フェニル、3-NHCOMe-フェニル、4-NHCO2Me-フェニル、2,4-ジF-フェニル、3-F-4-CN-フェニル、3-CN-4-F-フェニル、3-OMe-4-CONH2-フェニル、3-OH-4-CONH2-フェニル、3-NH2-4-CONH2-フェニル、3-CO2Me-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-NH2-フェニル、3-CONH2-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-F-フェニル、ピロール-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、3-NH2-ピラゾール-5-イル、ピリジル-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、2-F-ピリド-4-イル、2-F-ピリド-5-イル、2-OMe-ピリド-4-イル、2-OMe-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-3-イル、2-NH2-ピリド-4-イル、2-NH2-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-6-イル、2-NHMe-ピリド-4-イル、2-NMe2-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-4-イル、2-CO2H-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-5-イル、2-OMe-6-NH2-ピリジル-4-イル、4-NH2-ピリミジン-6-イル、4-NH2-ピリミジン-2-イル、2-NH2-ピリミジン-4-イル、2-NH2-ピリミジン-5-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、3-OH-インダゾール-5-イル、3-OH-インダゾール-6-イル、3-OMe-インダゾール-5-イル、3-OMe-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、4-OMe-キノリン-6-イル、1-NH2-フタラジン-6-イル、1-NH2-フタラジン-7-イル、4-NH2-キナゾリン-6-イル、2-Me-4-アミノ-キナゾリン-6-イル、4-NH2-キナゾリン-7-イル、2-Me-4-NH2-キナゾリン-7-イル、2,4-ジ-NH2-キナゾリン-7-イル、
【化６】
である、請求項6の化合物。
【請求項８】
式（Ia）の化合物：
【化７】
［式中、
Aは、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルキル、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換されたC3-7シクロアルケニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたフェニル、0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜1個のR1および0〜3個のR2で置換される）であり；
基：
【化８】
は、
【化９】
から選択され；
Lは、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-CH2C(O)NR10-、-CH2NR10C(O)-、-C(O)NR10CH2-、または-NR10C(O)CH2-であり；
R1は、出現位置ごとに独立して、-NH2、-NH(C1-3アルキル)、-N(C1-3アルキル)2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-(CH2)rNR7R8、-CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2N(C1-3アルキル)2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(C1-3アルキル)、-CH2CH2N(C1-3アルキル)2、-CH(C1-4アルキル)NH2、-C(C1-4アルキル)2NH2、-C(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NHC(=NR8a)NR7R8、=NR8、-C(O)NR8R9、-S(O)pNR8R9、-(CH2)rNR7C(O)ORa、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、1-NH2-1-シクロプロピル、または0〜1個のR1aで置換されたC1-6アルキルであり；
R1aは、H、-C(=NR8a)NR7R8、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-NR7R8、-C(O)NR8R9、F、OCF3、CF3、ORa、SRa、CN、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
R2は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、0〜2個のR2bで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜6員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR2bで置換される）であり；
R2bは、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、=O、=NR8、CN、NO2、CF3、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-SO2Rc、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2Rc、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R1およびR2が隣り合った環原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している環原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員炭素環または複素環（この場合、前記炭素環または複素環は0〜2個のR2bで置換される）を形成することができ；
R3は、出現位置ごとに独立して、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rC(O)NR8(CH2)sCO2R3b、-(CH2)rCO2R3b、0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3aおよび0〜1個のR3dで置換される）であり；
R3aは、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、-(CH2)rOR3b、SR3b、-(CH2)rNR7R8、-C(=NR8a)NR8R9、-NHC(=NR8a)NR7R8、-NR8CR8(=NR8a)、-(CH2)rNR8C(O)R3b、=NR8、-(CH2)rNR8C(O)R3b、-(CH2)rNR8C(O)2R3b、-(CH2)rS(O)pNR8R9、-(CH2)rNR8S(O)pR3c、-S(O)R3c、-S(O)2R3c、-C(O)-C1-4アルキル、-(CH2)rCO2R3b、-(CH2)rC(O)NR8R9、-(CH2)rOC(O)NR8R9、-NHCOCF3、-NHSO2CF3、-SO2NHR3b、-SO2NHCOR3c、-SO2NHCO2R3c、-CONHSO2R3c、-NHSO2R3c、-CONHOR3b、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、R3dで置換されたC1-6アルキル、R3dで置換されたC2-6アルケニル、R3dで置換されたC1-6アルキニル、0〜1個のR3dで置換されたC3-6シクロアルキル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
あるいは、2個のR3a基が隣り合った原子上に置換される場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）であり；
R3bは、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3cは、出現位置ごとに独立して、0〜2個のR3dで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR3dで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR3dで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR3dで置換される）であり；
R3dは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORa、F、Cl、Br、CN、NO2、-(CH2)rNR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2Rc、-S(O)pRc、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環0〜3個のRdで置換される）であり；
R4は、出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のR4bで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR4bで置換される）であり；
R4aは、出現位置ごとに独立して、H、F、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R4bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、F、Cl、Br、I、ORa、SRa、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7C(O)Rb、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9、-S(O)2Rc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、またはC1-4ハロアルキルオキシ-であり；
あるいは、R3およびR4基は、それらが隣り合った原子上に位置する場合に、全体として、0〜2個のR3dで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3dで置換される）を形成することができ；
R6は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、-CH2ORa、-C(O)Rc、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、または0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニルであり；
R7は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-C3-10炭素環、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)Rc、-CHO、-C(O)2Rc、-S(O)2Rc、-CONR8Rc、-OCONHRc、-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R8は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環であり（この場合、前記アルキル、フェニルおよび複素環は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
あるいは、R7およびR8は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R8aは、出現位置ごとに独立して、R7、OH、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、(C6-10アリール)-C1-4アルコキシ（この場合、前記アリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）であり；
R9は、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり（この場合、前記アルキルおよびフェニルは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
R9aは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
あるいは、R8およびR9は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のRdで置換される）を形成し；
R10は、出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のRdで置換される）であり；
R10aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)Rc、または-S(O)2Rcであり；
R11は、C1-4ハロアルキル、-(CH2)r-C(O)NR8R9、0〜3個のR11aで置換されたC1-6アルキル、0〜3個のR11aで置換されたC2-4アルケニル、0〜3個のR11aで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)s-C3-7シクロアルキル、0〜3個のR11bで置換された-(CH2)s-フェニル、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)s-5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜3個のR11bで置換される）であり；
R11aは、出現位置ごとに独立して、H、=O、C1-4アルキル、ORa、SRa、F、CF3、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、または-S(O)pRc、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
R11bは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、CN、NO2、CF3、OCF3、OCHF2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-NR8C(O)2Rc、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)pRc、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜3個のRdで置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよく；
R13は、H、C1-6アルキル、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-CONR8Rc、-OCONR8Rc、-S(O)2Rc、-(CH2)n-フェニル、-(CH2)n-(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C1-4アルキル)、または-C(O)O-(C1-4アルキル)-OC(O)-(C6-10アリール)であり（この場合、前記アルキル、フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Raは、出現位置ごとに独立して、H、CF3、C1-6アルキル、-(CH2)r-C3-7シクロアルキル、-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環であり（この場合、前記シクロアルキル、アリールおよび複素環基は、随意に、0〜2個のRfで置換される）；
Rbは、出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜3個のRdで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつで0〜2個のRd置換された、-(CH2)r-5〜10員複素環であり；
Rcは、出現位置ごとに独立して、CF3、0〜2個のRfで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRfで置換されたC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、5〜10員ヘテロアリール、(C6-10アリール)-C1-4アルキル、または(5〜10員ヘテロアリール)-C1-4アルキルであり（この場合、前記アリールおよびヘテロアリール基は0〜3個のRfで置換される）；
Rdは、出現位置ごとに独立して、H、=O、=NR8、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR7R8、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-OC(O)Ra、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、または0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニルであり；
Reは、出現位置ごとに独立して、=O、ORa、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR8R9、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR8C(O)Ra、-C(O)NR7R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR8R9、-NR8SO2-C1-4アルキル、-NR8SO2CF3、-NR8SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、または-(CF2)rCF3であり；
Rfは、出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)rORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR9aR9a、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-NR9aC(O)Rg、-C(O)NR9aR9a、-SO2NR9aR9a、-NR9aSO2NR9aR9a、-NR9aSO2-C1-4アルキル、-NR9aSO2CF3、-NR9aSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または-(CH2)n-フェニルであり；
Rgは、出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり；
nは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
pは、出現位置ごとに、0、1、および2から選択され；
rは、出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され；
sは、出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Aが、0〜1個のR1および0〜2個のR2で置換され、かつC3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソキノリニル、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、およびフタラジニルであり；
Lが、-C(O)NR10-、または-NR10C(O)-であり；
R4が、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、ORa、SRa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-NR7R8、-C(O)NR8R9、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、-S(O)2Rc、0〜2個のR4aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR4aで置換されたC2-6アルキニルであり、
R6が、H、またはC1-4アルキルである、請求項8の化合物
【請求項１０】
R1が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、Et、-NH2、-C(=NH)NH2、-C(O)NH2、-CH2NH2、-CH2NHCO2Bn、-CH2NHCO2(t-Bu)、-CH(Me)NH2、-CMe2NH2、-NHEt、-NHCO2(t-Bu)、-NHCO2Bn、-SO2NH2、ORa、または-CH2R1aであり、
R2が、出現位置ごとに独立して、F、Cl、Me、OMe、OEt、Bn、-CH2OMe、-CH2OEt、または-CH2OPhであり；
R3が、-CO2H、-CO2Me、-C(O)NHCH2CO2H、-C(O)NHCH2CO2Et、-C(O)NH2、-C(O)NHMe、-C(O)NHBn、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダン、またはN、O、およびS(O)pから選択される5〜10員複素環（この場合、前記複素環は0〜2個のR3aで置換される）であり；
R3aが、出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、Me、CN、OH、NH2、OMe、O(t-Bu)、OBn、CF3、CO2H、CO2Me、-CH2CO2H、-CH2CO2Me、-CH2CO2Et、-NHCOMe、-CONH2、-CH2CONH2、-CONHMe、-CONMe2、-C(=NH)NH2、-NR7R8、SO2Me、-SO2NH2、Ph、または2-オキソ-ピペリジン-1-イルであり、隣り合った原子上に位置する2個のR3a基は、全体として、0〜2個のR3dを持つ5〜10員複素環を形成することができ；
R4が、H、F、Cl、Br、OMe、またはNH2であり；
R6が、Hであり；
R10が、Hであり；
R11が、-(CH2)r-C(O)NR8R9、-CH2OBn、-CH2SBn、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-シクロヘキシル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-フェニル、0〜2個のR11bで置換された-(CH2)s-ナフチル、0〜1個のR11bで置換された-(CH2)s-5〜10員ヘテロアリール（この場合、前記ヘテロアリールは、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、インドリル ベンゾイミダゾリル、およびベンゾチアゾリルから選択される）である、請求項9の化合物。
【請求項１１】
Lが、-C(O)NH-であり、
R11が、フェニルメチル、4-イミダゾリルメチル、4-チアゾリルメチル、2-ベンズチアゾリルメチル、2-ピリジルメチル、3-ピリジルメチル、4-ピリジルメチル、3-インドリルメチル、2-ベンゾイミダゾリルメチル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、シクロヘキシルメチル、-CH2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルまたは-(CH2)2C(O)NHCH2-ピリジン-2-イルであり（この場合、各フェニル、ナフチル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、ピリジニル、またはシクロヘキシル基は0〜2個のR11bで置換される）；
R11bが、出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、CF3、OMe、OCF3、OCHF2、OPh、OBn、NO2、-NH2、-C(O)Ph、-NHC(O)Bn、-NHC(O)CH2CH2Ph、-NHS(O)2Ph、-C(O)NR7R8、-NR7C(O)Rb、-S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pRc、Ph、またはBnであり；
あるいは、2個のR11b基が隣り合った原子上の置換基である場合に、それらは、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、かつ0〜2個のRgで置換された、5〜7員複素環を形成してもよい、請求項10の化合物。
【請求項１２】
R3が、0〜2個のR3aで置換されたフェニル、0〜2個のR3aで置換されたナフチル、0〜2個のR3aで置換されたインダノン、または0〜2個のR3aで置換され、かつピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、2-オキソインドール、インダゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、3H-キナゾリン-4-オン、フタラジン、2H-フタラジン-1-オン、1H-キノリン-4-オン、イソキノリン、および2H-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-オンから選択される5〜10員複素環である、請求項11の化合物。
【請求項１３】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシル、4-カルバモイル-シクロヘキシル、4-アミジノ-フェニル、4-ベンジルオキシカルボニルアミノ-シクロヘキシル、フェニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタ-2-イル、4-アミノメチル-フェニル、4-カルバモイル-フェニル、4-アミノメチル-2-フルオロ-フェニル、2-F-5-OMe-フェニル、2-F-4-Me-フェニル、2-F-4-Cl-フェニル、2-F-4-カルバモイル-フェニル、2-OMe-4-カルバモイル-フェニル、3-OMe-4-カルバモイル-フェニル、2-Et-4-アミノメチル-フェニル、2-NH2-ピリジン-4-イル、2-エチルアミノ-4-アミノメチル-フェニル、1-アミノイソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1-NH2-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、1-Me-3-NH2-インダゾール-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-1-オン-6-イル、イソキノリン-6-イル、1-NH2-イソキノリン-6-イル、1-NH2-5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル、1H-キナゾリン-4-オンイル、2H-イソキノリン-1-オンイル、3H-キナゾリン-4-オンイル、3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オンイル、2,3-ジヒドロイソインドリノニル、または1-NH2-フタラジン-6-イルであり；
R3が、フェニル、3-OH-フェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、2-ナフチル、1-ナフチル、3-NMe2-フェニル、4-ベンジルオキシフェニル、4-t-ブトキシフェニル、4-メチルスルホニルフェニル、4-Cl-フェニル、2-OMe-フェニル、3-OMe-フェニル、4-OMe-フェニル、2-F-フェニル、3-F-フェニル、4-F-フェニル、4-Br-フェニル、3-CF3-フェニル、3-NH2-フェニル、4-NH2-フェニル、3-CN-フェニル、4-CN-フェニル、3-CO2H-フェニル、4-CO2H-フェニル、3-CO2Me-フェニル、4-CO2Me-フェニル、3-OH-フェニル、3-CH2CO2H-フェニル、3-CH2CO2Me-フェニル、3-CH2CO2Et-フェニル、3-CONH2-フェニル、4-CONH2-フェニル、4-CH2CO2Et-フェニル、3-CH2C(O)NH2-フェニル、4-C(O)NHMe-フェニル、3-NHCOMe-フェニル、4-NHCO2Me-フェニル、2,4-ジF-フェニル、3-F-4-CN-フェニル、3-CN-4-F-フェニル、3-OMe-4-CONH2-フェニル、3-OH-4-CONH2-フェニル、3-NH2-4-CONH2-フェニル、3-CO2Me-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-NH2-フェニル、3-CONH2-4-NH2-フェニル、3-CO2H-4-F-フェニル、ピロール-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、3-NH2-ピラゾール-5-イル、ピリジル-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、2-F-ピリド-4-イル、2-F-ピリド-5-イル、2-OMe-ピリド-4-イル、2-OMe-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-3-イル、2-NH2-ピリド-4-イル、2-NH2-ピリド-5-イル、2-NH2-ピリド-6-イル、2-NHMe-ピリド-4-イル、2-NMe2-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-4-イル、2-CO2H-ピリド-4-イル、2-CONH2-ピリド-5-イル、2-OMe-6-NH2-ピリジル-4-イル、4-NH2-ピリミジン-6-イル、4-NH2-ピリミジン-2-イル、2-NH2-ピリミジン-4-イル、2-NH2-ピリミジン-5-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、3-OH-インダゾール-5-イル、3-OH-インダゾール-6-イル、3-OMe-インダゾール-5-イル、3-OMe-インダゾール-6-イル、3-NH2-インダゾール-5-イル、3-NH2-インダゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-6-イル、ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、3-NH2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、4-OMe-キノリン-6-イル、1-NH2-フタラジン-6-イル、1-NH2-フタラジン-7-イル、4-NH2-キナゾリン-6-イル、2-Me-4-アミノ-キナゾリン-6-イル、4-NH2-キナゾリン-7-イル、2-Me-4-NH2-キナゾリン-7-イル、2,4-ジ-NH2-キナゾリン-7-イル、
【化１０】
である、請求項12の化合物
【請求項１４】
Aが、4-アミノメチル-シクロヘキシルであり；
基：
【化１１】
が
【化１２】
である、請求項13の化合物。
【請求項１５】
4-アミノメチル-[2-フェニル-1-(4-フェニル-ピリジン-2-イル)-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(1-オキシ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アセチルアミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-ヒドロキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[(S)-2-フェニル-1-(4-フェニル-ピリミジン-2-イル)-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[(S)-1-(6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリミジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-シアノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{2-フェニル-1-[4-(1H-ピロール-3-イル)-ピリジン-2-イル]-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(2'-アミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-シアノ-4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
3-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド、
4-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-3-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(-)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-シアノ-3-フルオロ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-ベンズアミド、
4-アミノメチル-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル}-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(+)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
(-)-4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-ヒドロキシ-1H-インダゾール-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-ヒドロキシ-1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-メトキシ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(1-メチル-6-オキソ-4-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-アミノ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-[1-(6-クロロ-4-フェニル-ピリジン-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル }-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(3-アミノ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(1H-インダゾール-5-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-[4,4']ビピリジニル-2-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(2'-フルオロ-[4,4']ビピリジニル-2-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-メチルアミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-ジメチルアミノ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-メトキシ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(2'-オキソ-1',2'-ジヒドロ-[4,4']ビピリジニル-2-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-アミノ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル)-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-(1-(6-メトキシ-[3,4']ビピリジニル-2'-イル-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-[1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-[3,4]ビピリジニル-2'-イル)-2-フェニル-エチル]-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
5-(2-{1-[(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-2-フルオロ-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{2-フェニル-1-[4-(1Hピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イル]-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
2-アミノ-5-(2-{1-[trans-(4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-オキソ-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
2-アミノ-5-(2-{1-[trans-4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-安息香酸、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-メトキシ-キノリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-オキソ-1,4-ジヒドロ-キノリン-6-イル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、
4-アミノメチル-N-{1-[4-(4-アミノ-フェニル)-ピリジン-2-イル]-2-フェニル-エチル}-trans-シクロヘキサンカルボキサミド、および
[4-(2-{1-[4-アミノメチル-シクロヘキサンカルボキサミド]-2-フェニル-エチル}-ピリジン-4-イル)-フェニル]-カルバミン酸メチルエステル、
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項8の化合物。
【請求項１６】
薬学的に許容できる担体および治療有効量の請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害または炎症性障害を処置する方法であって、その必要がある患者に治療有効量の請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１８】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心腔における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項17に記載の血栓塞栓性障害を処置する方法。
【請求項１９】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（a）人工弁もしくは他の移植片、（b）留置カテーテル、（c）ステント、（d）心肺バイパス、（e）血液透析、または（f）血栓形成を促進する人工的表面に血液が曝露される他の処置に起因する血栓症から選択される、請求項18に記載の血栓塞栓性障害を処置する方法。
【請求項２０】
治療用である請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
血栓塞栓性障害処置用医薬を製造するための請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５０２６９２（Ｐ２００８−５０２６９２Ａ）
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１６６４６（Ｐ２００７−５１６６４６）
【出願日】平成１７年６月１４日（２００５．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２３６８０
【国際公開日】平成１７年１２月２９日（２００５．１２．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月１４日（２００５．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０９７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１２３６８０
【国際公開日】平成１７年１２月２９日（２００５．１２．２９）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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