【課題】全身性炎症性応答症候群（ＳＩＳＲ）による生存率を改善し、細胞損傷を防止するのに有効な、予防薬および治療薬の提供。
【解決手段】 シチジン、ウリジン、およびオロト酸塩のプロドラッグ誘導体（アシル誘導体）のようなピリミジンヌクレオチド前駆体、およびウリジンホスホリラーゼ阻害剤は単独あるいは他の薬剤と併用して動物に投与する。これらの薬剤は、細菌のエンドトキシンや他の炎症性刺激物、および炎症メディエーターに対する抵抗性を増強する。 （もっと読む）

本発明は、癲癇性発作の予防、軽減または/および治療のための、ある種類のペプチド化合物である化合物(a)と、少なくとも1種のさらなる化合物(b)とを含む医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

溶媒抽出、不正変更、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とし、薬剤の初期急速放出を行ってから制御可能な薬剤放出の長い期間を提供する、薬剤、特に乱用の薬剤を送達するための製剤および方法。
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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、治療的に有効量の、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：［式中、フェニルはフッ素、塩素、臭素及びヨウ素よりなる群から選択される１〜５個のハロゲン原子でＸにおいて置換され、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_４アルキルよりなる群から選択され、ここでＣ_１−Ｃ_４アルキルは場合によりフェニル（ここでフェニルは場合により、ハロゲン，Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノよりなる群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］よりなる群から選択される化合物、製薬学的に許容できるその塩又はエステルをそれを必要とする被験体に投与する工程を含んでなる、被験体における癲癇発生を予防し、処置し、逆転し、阻止し又は停止するための方法を対象とする。
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【課題】イリノテカン(CPT-11)、トポテカンおよび他のカンプトテシンアナログのようなカンプトテシン薬物の副作用を低減する新規処置方法、組成物およびキットを提供すること。
【解決手段】胆汁による活性カンプトテシン種の排泄を低減する能力を有する組成物であって、カンプトテシン化合物を動物に投与して、この化合物の毒性を低減することにおける使用のための組成物。抱合酵素活性またはグルクロノシルトランスフェラーゼ活性を増大する薬剤、およびシクロスポリンＡのような胆汁輸送タンパク質活性を低減する薬剤と組み合わせてそのような薬物を使用する治療および処置方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

非腫瘍細胞と比較して、腫瘍細胞の増殖を阻害するための組成物および方法について開示する。タンパク質のキャップ非依存性翻訳と比較して、キャップ依存性翻訳を阻害する組成物についてスクリーニングする方法もまた記載される。

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本発明は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、それを必要としている患者に投与することによって、運動障害を治療する方法に向けられている。更に特定すれば、本発明は、患者に対して式（Ｉ）の化合物を投与することを含むミオクローヌスを治療する方法であって、前記ミオクローヌスがアルコール反応性の本態性ミオクローヌスではない方法に向けられている。幾つかの実施形態において、ミオクローヌスは低酸素症後ミオクローヌスである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を患者に投与することを含む、ジストニア、本態性震顫、小脳震顫、チック、又は舞踏病を治療する方法に向けられている。 （もっと読む）