本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する（式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書で定義される通りである）。式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として作用することが判明している。したがって、式（Ｉ）の化合物およびその医薬組成物は、グルコキナーゼにより仲介される疾患、障害または状態を治療するために有用である。
【化１】

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医薬を合成するための中間体として有用である光学活性２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンの製造方法が提供される。上記方法は、以下の工程１）から４）を含む：
１）ブロモフェニルモルホリンとヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸塩またはその水和物とを、１１０℃から１４０℃の温度で、極性非プロトン性溶媒単独または極性非プロトン性溶媒と他の極性非プロトン性溶媒もしくは炭化水素溶媒との組合せ中においてＮａ_２ＣＯ_３、有機リン化合物、およびパラジウム触媒を含む反応混合物中で反応させて、シアノフェニルモルホリンを得る工程；２）シアノフェニルモルホリンと、ヒドロキシルアミンまたはヒドロキシルアミン塩酸塩とを、１０℃から４０℃の温度で、非プロトン性極性溶媒中で反応させて、ヒドロキシルアミン誘導体を得る工程；３）ヒドロキシルアミン誘導体と、ハロゲン化脂肪族アシル、ハロゲン化芳香族アシル、脂肪族アシル無水物および芳香族アシル無水物からなる群から選択されるアシル化試薬とを反応させる工程、ならびに４）工程３）の後に得られた混合物を６０℃から１４０℃の温度に保ち、２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンを得る工程。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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