ＬＴＣ４シンターゼ阻害剤としての使用のためのビス芳香族化合物
ロイコトリエンＣ４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：
［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し；
Ｒ２８は、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙは、ＤａまたはＤｂのいずれかに結合しており；
Ｙに直接結合しているＤａまたはＤｂ部分は炭素原子を表し；
Ｙに直接結合していないＤａまたはＤｂはＤ１を表し；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝およびＣ（Ｒ１ｃ）＝を表すか、またはＤ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
環Ａは、
環Ｉ）
Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ３、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｈ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｃ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝および−Ｃ（Ｈ）＝を表すか、またはＥａ１、Ｅａ２、Ｅａ３、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、その他は、独立して水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ１から選択される置換基を表す；
環ＩＩ）
Ｅｂ１およびＥｂ２は、それぞれ−Ｃ（Ｒ３ａ）＝および−Ｃ（Ｒ３ｂ）＝を表し；
Ｙｂは、−Ｃ（Ｒ３ｃ）＝または−Ｎ＝を表し；
Ｗｂは、−Ｎ（Ｒ３ｄ）−、−Ｏ−またはＳ−を表し；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよび、存在する場合は、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂおよび（存在する場合は）Ｒ３ｃ置換基は、水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ２から選択される置換基を表し、そして残りのＲ３ｄ置換基は（存在する場合は）、水素または、Ｒｚ１から選択される置換基を表す；または
環ＩＩＩ）
Ｅｃ１およびＥｃ２は、それぞれ−Ｃ（Ｒ４ａ）＝および−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝を表し；
Ｙｃは、−Ｃ（Ｒ４ｃ）＝または−Ｎ＝を表し；
Ｗｃは、−Ｎ（Ｒ４ｄ）−、−Ｏ−または−Ｓ−を表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよび、存在する場合は、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、残りのＲ４ａ、Ｒ４ｂおよび（存在する場合は）Ｒ４ｃ置換基は、水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ３から選択される置換基を表し、そして残りのＲ４ｄ置換基は（存在する場合は）、水素または、Ｒｚ２から選択される置換基を表し；
Ｒｚ１およびＲｚ２は、独立してＺ１ａから選択される基を表す；
を表し、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、独立して水素、Ｚ２ａから選択される基、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｄ）Ｒ７ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｆ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｅ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｆ）Ｒ７ｆ、−ＯＲ５ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５ｉ、−Ｎ（Ｒ５ｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５ｐまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｉ）Ｒ７ｉを表し；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、独立して、Ｚ２ａから選択される基、またはハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｄ）Ｒ７ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｆ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｅ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｆ）Ｒ７ｆ、−ＯＲ５ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５ｉ、−Ｎ（Ｒ５ｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５ｐまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｉ）Ｒ７ｉを表し；
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、独立して−Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５ｊまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈを表し；
Ｒ５ｂ〜Ｒ５ｈ、Ｒ５ｊ、Ｒ５ｋ、Ｒ５ｎ、Ｒ６ａ〜Ｒ６ｉ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、ＲｄおよびＲ７ｆ〜Ｒ７ｉは、独立して、ここで使用される各々の場合に、ＨもしくはＲ５ａを表すか；または
Ｒ６ａとＲ７ａ、Ｒ６ｂとＲ７ｂ、Ｒ６ｄとＲ７ｄ、Ｒ６ｆとＲ７ｆ、Ｒ６ｇとＲ７ｇ、Ｒ６ｈとＲ７ｈもしくはＲ６ｉとＲ７ｉの対のいずれかは、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合により、これらの置換基が必然的に結合している窒素原子に加えてさらなるヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、−ＯＲ５ｈおよび／またはＲ５ａから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｒ５ｉ、Ｒ５ｍおよびＲ５ｐは、独立してＲ５ａを表し；
Ｒ５ａは、ここで使用される各々の場合に、場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＯＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ８ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ｅ）Ｒ８ｆおよび／または−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ｇ）Ｒ８ｈから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
ｎは、０、１または２を表し；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｇは、独立してＨまたは、場合によりハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１１ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａ）Ｒ１２ｂおよび／または−Ｓ（Ｏ）２−Ｍ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｆおよびＲ８ｈは、独立してＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３または、場合によりＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、−ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｒ１４ｂおよび／もしくは−Ｓ（Ｏ）２−Ｍ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表すか；または
Ｒ８ｂとＲ８ｃ、Ｒ８ｅとＲ８ｆまたはＲ８ｇとＲ８ｈは、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合により、これらの置換基が必然的に結合している窒素原子に加えてさらなるヘテロ原子を含み、また前記環は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、＝Ｏおよび／または、場合により＝Ｏおよびフルオロから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−３アルキルから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｍ１およびＭ２は、独立して−Ｎ（Ｒ１５ａ）Ｒ１５ｂまたは、場合により１もしくはそれ以上のフルオロ原子によって置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｒ１１ａおよびＲ１３ａは、独立してＨまたは、場合により１もしくはそれ以上のフルオロ原子によって置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、独立してＨ、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３を表し；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して、ここで使用される各々の場合に、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａまたは５−テトラゾリルを表し；
Ｒ９ａは、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−４アルキルを表し；
Ｙ２およびＹ３の一方は、アリール基またはヘテロアリール基（どちらの基も、場合によりＡから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表し、他方は、
（ａ）アリール基もしくはヘテロアリール基（どちらの基も、場合によりＡから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）；または
（ｂ）どちらも、場合によりＧ１および／もしくはＺ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−１２アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基
のいずれかを表し；
Ａは、ここで使用される各々の場合に、
Ｉ）どちらも、場合によりＢから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ＩＩ）どちらも、場合によりＧ１および／もしくはＺ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；または
ＩＩＩ）Ｇ１基
を表し；
Ｇ１は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
［式中、Ａ１は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ３−、−Ｎ（Ｒ１７ａ）Ａ４−もしくは−ＯＡ５−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ２は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１７ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ３は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１７ｃ）−を表し；
Ａ４およびＡ５は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７ｅ）−を表す］
Ｚ１は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１６ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７ｆ）Ｒ１６ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｂは、ここで使用される各々の場合に、
Ｉ）どちらも、場合によりＧ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ＩＩ）どちらも、場合によりＧ２および／もしくはＺ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；または
ＩＩＩ）Ｇ２基
を表し；
Ｇ２は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ６−Ｒ１８ａを表し；
［式中、Ａ６は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ７−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ８−、−Ｎ（Ｒ１９ａ）Ａ９−もしくは−ＯＡ１０−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ７は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１９ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ８は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１９ｃ）−を表し；
Ａ９およびＡ１０は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｅ）−を表す］
Ｚ２は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１８ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｆ）Ｒ１８ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１７ｄ、Ｒ１７ｅ、Ｒ１７ｆ、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ１９ｃ、Ｒ１９ｄ、Ｒ１９ｅおよびＲ１９ｆは、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）どちらも、場合によりＧ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ｉｉｉ）どちらも、場合によりＧ３および／もしくはＺ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；から選択されるか；または
Ｒ１６ａ〜Ｒ１６ｃとＲ１７ａ〜Ｒ１７ｆ、および／もしくはＲ１８ａ〜Ｒ１８ｃとＲ１９ａ〜Ｒ１９ｆのいずれかの対は、一緒に連結されて、それらの原子もしくは他の関連する原子と共に、場合により１〜３個のヘテロ原子および／もしくは１〜３の二重結合を含む、さらなる３〜８員環を形成してもよく、前記環は、場合によりＧ３および／もしくはＺ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｇ３は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ１１−Ｒ２０ａを表し；
［式中、Ａ１１は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ１２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ１３−、−Ｎ（Ｒ２１ａ）Ａ１４−もしくは−ＯＡ１５−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ１２は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２１ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ１３は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ２１ｃ）−を表し；
Ａ１４およびＡ１５は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１ｅ）−を表す］
Ｚ３は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２０ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１ｆ）Ｒ２０ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２１ｃ、Ｒ２１ｄ、Ｒ２１ｅおよびＲ２１ｆは、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）どちらの基も、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒ２２ａ）Ｒ２３ａ、−ＯＲ２２ｂおよび＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換された、Ｃ１−６アルキルまたはヘテロシクロアルキル基；ならびに
ｉｉｉ）どちらも、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル（場合により＝Ｏ、フルオロおよびクロロから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２２ｃ）Ｒ２３ｂおよび−ＯＲ２２ｄから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換された、アリールまたはヘテロアリール基
から選択されるか；または
Ｒ２０ａ〜Ｒ２０ｃとＲ２１ａ〜Ｒ２１ｆのいずれかの対は、一緒に連結されて、それらの原子または他の関連する原子と共に、場合により１〜３個のヘテロ原子および／または１もしくは２の二重結合を含む、さらなる３〜８員環を形成してもよく、前記環は、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒ２２ｅ）Ｒ２３ｃ、−ＯＲ２２ｆおよび＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｌ１およびＬ１ａは、独立して単結合または−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−を表し；
ｐおよびｑは、独立して、ここで使用される各々の場合に、０、１または２を表し；
Ｑは、−Ｃ（Ｒｙ１）（Ｒｙ２）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｏ−を表すが、
但し、Ｑが−Ｏ−を表す場合、ｐは１または２を表し；
Ｒｙ１およびＲｙ２は、独立してＨ、ＦもしくはＸ４を表すか；または
Ｒｙ１とＲｙ２は、一緒に連結されて３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合によりヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝ＯおよびＸ５から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｌ２およびＬ３は、独立して単結合または、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−（ＣＨ２）ｑ−Ａ１６−、−Ｃ（Ｏ）Ａ１７−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＣ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｓ（Ｏ）２Ａ１８−、−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−もしくは−ＯＡ２０−から選択されるスペーサ基を表し、
［式中、Ａ１６は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｗ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）ｍ−を表し；
Ａ１７およびＡ１８は、独立して単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒｗ）を表し；
Ａ１９およびＡ２０は、独立して単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）−を表す］
但し、Ｙ２が、場合によりＧ１およびＺ１から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−１２アルキルを表す場合、Ｌ２は単結合を表さず；
ｍは０、１または２を表し；
ｍ１は１または２を表し；
Ｒｙ３およびＲｙ４は、独立して、ここで使用される各々の場合に、Ｈ、ＦもしくはＸ６を表すか；または
Ｒｙ３とＲｙ４は、一緒に連結されて３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合によりヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝ＯおよびＸ７から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｒｗは、ここで使用される各々の場合に、ＨまたはＸ８を表し；
Ｘ４〜Ｘ８は、独立してＣ１−１２アルキル（場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２４ａ）Ｒ２５ａ、−ＯＲ２４ｂ、＝Ｏ、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（最後の３つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２４ｃ）Ｒ２５ｂおよび−ＯＲ２４ｄから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（最後の２つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２６ａ）Ｒ２６ｂおよび−ＯＲ２６ｃから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表し；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２２ｃ、Ｒ２２ｄ、Ｒ２２ｅ、Ｒ２２ｆ、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ａ、Ｒ２４ｂ、Ｒ２４ｃ、Ｒ２４ｄ、Ｒ２５ａ、Ｒ２５ｂ、Ｒ２６ａ、Ｒ２６ｂおよびＲ２６ｃは、独立して水素およびＣ１−４アルキル（後者の基は、場合によりフルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３および／または＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択され；
但し、
ＹがＤａに結合し、且つ−Ｃ（Ｏ）−を表し、−Ｌ１−Ｙ１が−ＣＯＯＨを表し、Ｄ１およびＤ３が−Ｃ（Ｈ）＝を表し、Ｄ２が−Ｃ（−ＯＣＨ３）＝を表し、環Ａが環（Ｉ）［式中、Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５は−Ｃ（Ｈ）＝を表し、Ｅａ３は−Ｃ（−Ｌ３−Ｙ３）＝を表す］を表す場合、Ｌ２およびＬ３は、両方ともが−Ｏ−ＣＨ２−を表すことはなく、Ｙ２およびＹ３（適宜に）は非置換フェニルを表す］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物が、
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し；
Ｒ２８は、水素またはＣ１−３アルキルを表し；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝および−Ｃ（Ｒ１ｃ）＝を表し；
Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｈ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝および−Ｃ（Ｈ）＝を表すか、またはＥａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５のいずれか１つまたは２つは、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｄは、独立してＸ１から選択される置換基を表すか、またはＲ２ｂおよびＲ２ｄは水素を表し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、独立してＲ５ａ、ハロまたは水素を表し；
Ｘ１は、独立してＲ５ａおよびハロから選択される基を表し；
Ｒ５ａは、ここで使用される各々の場合に、Ｃ１−６アルキルを表し；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して、ここで使用される各々の場合に、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し；
Ｙ２は、非環式Ｃ１−６アルキル；アリール；５もしくは６員ヘテロアリール；９もしくは１０員二環式ヘテロアリール基；Ｃ３−８シクロアルキル；または４〜８員ヘテロシクロアルキル基を表し、前記の基はすべて、場合によりＡ、Ｇ１およびＺ１（適宜に）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｙ３は非環式Ｃ１−６アルキルを表してもよく、またはＹ３は、場合によりＡから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたフェニルを表し；
Ａは、Ｇ１または、場合によりＺ１およびＧ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｚ１は＝Ｏを表し；
Ｇ１は、ハロ、−ＣＮまたは−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
Ａ１は、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｎ（Ｒ１７ａ）Ａ４−または−ＯＡ５−を表し；
Ａ２、Ａ４およびＡ５は、独立して単結合を表し；
Ｒ１６ａは、水素または、場合により１もしくはそれ以上のＧ３置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１７ａはＣ１−４アルキルを表し；
Ｇ３はハロを表し；
Ｌ１は単結合を表し；
Ｌ２は、−Ｓ（Ｏ）２−、単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−、−Ｃ（Ｏ）Ａ１７−、−ＯＡ２０−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ−を表し、
Ｌ３は、Ｌ２に関してここで定義される基を表し、Ｌ３は、より好ましくは−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ａ１７は、−Ｎ（Ｒｗ）−または単結合を表し；
Ａ１９は、単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−を表し；
Ａ２０は、単結合または−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−を表し；
Ｒｙ３およびＲｙ４は、独立して水素を表し；
Ｒｗは、ここで使用される各々の場合に、ＨまたはＸ８を表し；
Ｘ８は、場合により＝Ｏ、−ＯＲ２４ｂおよびヘテロシクロアルキルから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−８アルキルを表し；ならびに／または
Ｒ２４ｂは、水素またはＣ１−４アルキルを表す］
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
環Ａは環（Ｉ）を表し（すなわち請求項２で図示されるように）；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝および−Ｃ（Ｒ１ｃ）＝を表し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立してＨを表し；
環Ａは環（Ｉ）を表し；
Ｅａ１およびＥａ５は、独立して−Ｃ（Ｈ）＝を表し；
Ｅａ２、Ｅａ３およびＥａ４は、それぞれ−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｃ）＝および−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝を表し；
Ｒ２ｂはＨを表し；
Ｒ２ｄはＨを表し；
Ｌ１およびＬ１ａは、独立して単結合を表し；
Ｌ１とＬ１ａは同じであり；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し；
Ｙ１とＹ１ａは同じであり；
Ｒ９ａは、Ｃ１−６アルキルまたはＨを表し；
Ｌ２およびＬ３は、独立して−ＯＡ２０−または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ｌ２およびＬ３の少なくとも１つは−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ａ１９は、単結合、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ２０は単結合を表し；
Ｒｗは、Ｃ１−３アルキルまたはＨを表し；
Ｙ２およびＹ３は、独立して、場合により置換されたヘテロアリール、アリールまたは場合により置換されたＣ１−１２アルキルを表し；
Ａは、Ｇ１または、場合によりＧ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｇ１は、ハロまたは−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
Ａ１は、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ａ２または−ＯＡ５−を表し；
Ａ２およびＡ５は、独立して単結合を表し；
Ｒ１６ａは、水素または、場合によりＧ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｇ３はハロを表し；ならびに／または
Ｒ２８は、水素または非置換Ｃ１−３（例えばＣ１−２）アルキル（例えばメチル）を表す、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｘ４〜Ｘ８は、独立してＣ１−６アルキル（場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２４ａ）Ｒ２５ａ、−ＯＲ２４ｂ、＝Ｏ、アリールおよびヘテロアリール（最後の３つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２４ｃ）Ｒ２５ｂおよび−ＯＲ２４ｄから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（最後の２つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２６ａ）Ｒ２６ｂおよび−ＯＲ２６ｃから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表す、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｙ２およびＹ３は、独立して、場合により置換されたフェニル、ナフチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，３−ベンゾジオキソリル、テトラゾリル、ベンゾチアゾリル、および／またはベンゾジオキサニルを表す、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ２およびＹ３が、独立して、場合により置換されたナフチル、２−ベンゾオキサゾリル、２−ベンズイミダゾリル、２−ベンゾチアゾリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジルまたはフェニルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２およびＹ３が、独立して、場合によりＡから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたフェニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
選択的な置換基が、ハロ；シアノ；場合により１もしくはそれ以上のハロ基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−３アルキルおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；−ＯＲ２６；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６；−Ｎ（Ｒ２６）Ｒ２７；−Ｓ（Ｏ）ｍＲ２６（ｍは０、１または２である）［式中、Ｒ２６およびＲ２７は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル（場合により１もしくはそれ以上のハロ基によって置換された）またはアリール（場合により１もしくはそれ以上のハロ基もしくはＣ１−３アルキル基によって置換された（前記アルキル基は、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されている））を表す］から選択される、請求項５〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
医薬としての使用のための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を含有する医薬製剤。
【請求項１１】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療における使用のための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
疾患が、呼吸器疾患、炎症である、および／または炎症性成分を有する、請求項１１に記載の化合物または請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
疾患が、アレルギー疾患、喘息、小児期喘鳴、慢性閉塞性肺疾患、気管支肺異形成症、嚢胞性線維症、間質性肺疾患、耳鼻咽喉疾患、眼疾患、皮膚疾患、リウマチ性疾患、血管炎、心臓血管疾患、胃腸疾患、泌尿器疾患、中枢神経系の疾患、内分泌疾患、蕁麻疹、アナフィラキシー、血管性水腫、クワシオルコルの浮腫、月経困難症、熱傷誘導性酸化的損傷、多発性外傷、疼痛、有毒油症候群、内毒素性ショック、敗血症、細菌感染症、真菌感染症、ウイルス感染症、鎌状赤血球貧血、好酸球増多症候群、または悪性疾患である、請求項１３に記載の化合物または使用。
【請求項１５】
疾患が、アレルギー疾患、喘息、鼻炎、結膜炎、ＣＯＰＤ、嚢胞性線維症、皮膚炎、蕁麻疹、好酸球性胃腸疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチ、変形性関節症または疼痛である、請求項１４に記載の化合物または使用。
【請求項１６】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療の方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物または医薬的に許容されるその塩の治療有効量を、そのような状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
（Ａ）請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩；および
（Ｂ）呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬
を含有し、成分（Ａ）および（Ｂ）の各々が医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して製剤される組合せ製品。
【請求項１８】
請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬、ならびに医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含有する医薬製剤を含む、請求項１７に記載の組合せ製品。
【請求項１９】
以下の成分：
（ａ）医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を含有する医薬製剤；および
（ｂ）医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬を含有する医薬製剤
を含むパーツのキットを含み、前記成分（ａ）と（ｂ）が、各々、他方との併用投与に適する形態で提供される、請求項１７に記載の組合せ製品。
【請求項２０】
請求項１で定義された式Ｉの化合物の調製のための方法であって、
（ｉ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＩＩ：
［式中、Ｙｚは−ＣＨ２−を表し、そして環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物の酸化；
（ｉｉ）Ｌ２および／またはＬ３が−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−［式中、ＲｗはＨを表す］を表す（そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである）式Ｉの化合物に関しては、式ＩＩＩ：
［式中、Ｌ２ａは−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−Ｙ２を表し、Ｌ３ａは−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−Ｙ３を表し、但し、Ｌ２ａおよびＬ３ａの少なくとも１つは−ＮＨ２を表し、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１およびＹ１は請求項１で定義されたとおりである］の化合物、またはその保護された誘導体と、
（Ａ）Ａ１９が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−［式中、ＲｗはＨを表す］を表す場合は：
（ａ）式ＩＶ：
の化合物との反応、または
（ｂ）ＣＯ（もしくはＣＯの適切な供給源である試薬）またはホスゲンまたはトリホスゲンとの、式Ｖ：
の化合物の存在下での反応
［式中、どちらの場合も、ＹａはＹ２またはＹ３（適宜に／必要に応じて）を表す］；
（Ｂ）Ａ１９が−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）−を表す場合は：
（ａ）ＣｌＳＯ３Ｈ、次いでＰＣｌ５との反応、その後、前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｂ）ＳＯ２Ｃｌ２、次いで前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｃ）式ＶＡ：
［式中、Ｙａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｄ）場合によりＢｒＣＨ２ＣＨ２ＯＨの存在下での、ＣｌＳＯ２Ｎ＝Ｃ＝Ｏとの反応、次いで前記で定義された式Ｖの化合物の存在下での反応；
（Ｃ）Ａ１９が単結合を表す場合は、式ＶＩ：
［式中、Ｌａは適切な脱離基を表し、そしてＹａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（Ｄ）Ａ１９が−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表す場合は、式ＶＩＩ：
［式中、Ａ１９ａは−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表し、そしてＹａおよびＬａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｉｉｉ）Ｌ２およびＬ３の一方が−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−を表し、他方が−ＮＨ２（もしくはその保護された誘導体）または−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−［式中、ＲｗはＨを表す（すべての場合に）］を表し、そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＶＩＩＩ：
［式中、Ｊ１またはＪ２の一方は−Ｎ＝Ｃ＝Ｏを表し、他方は−ＮＨ２（もしくはその保護された誘導体）または−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（適宜に）を表し、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１およびＹ１は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｉｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＩＸ：
［式中、ＺｘおよびＺｙの少なくとも一方は適切な脱離基を表し、他方も、独立して適切な脱離基を表してもよく、またはＺｙは−Ｌ２−Ｙ２を表し、Ｚｘは−Ｌ３−Ｙ３を表してもよく、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、式Ｘ：
［式中、ＬｘはＬ２またはＬ３（適宜に／必要に応じて）を表し、そしてＹａは前記で定義されたとおりである］
の１つの（または２つの別々の）化合物（適宜に／必要に応じて）との反応；
（ｖ）水素を表さないＲｗ基が存在する（または、窒素もしくは酸素などのヘテロ原子に結合した、水素を表さないＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５もしくはＲ２６基が存在する場合の）式Ｉの化合物は、水素を表すそのような基が存在する式Ｉの対応する化合物と、式ＸＩ：
［式中、Ｒｗｙは、水素を表さないことを条件として前記で定義されたＲｗのいずれか（適宜に）を表し（またはＲｗは、水素を表さないＲ５〜Ｒ２６基を表し）、そしてＬｂは適切な脱離基を表す］
の化合物との反応によって調製し得る；
（ｖｉ）飽和アルキル基だけを含む式Ｉの化合物に関しては、１つの不飽和を含む式Ｉの対応する化合物の還元；
（ｖｉｉ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａは水素（または他のカルボン酸もしくはエステル保護誘導体）を表す］を表す式Ｉの化合物に関しては、Ｒ９ａがＨを表さない式Ｉの対応する化合物の加水分解；
（ｖｉｉｉ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し、そしてＲ９ａがＨを表さない式Ｉの化合物に関しては、式ＸＩＩ：
［式中、Ｒ９ｚａは、Ｈを表さないことを条件としてＲ９ａを表す］
の適切なアルコールの存在下で、：
（Ａ）Ｒ９ａがＨを表す式Ｉの対応する化合物のエステル化（もしくは同様の処理）：または
（Ｂ）Ｒ９ａがＨを表さない（そして調製される式Ｉの化合物において同じ価の対応するＲ９ａ基を表さない）式Ｉの対応する化合物のエステル交換（もしくは同様の処理）；
（ｉｘ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨ以外である］を表し、そしてＬ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが、前記で定義されたとおりであるが、但し、それらは−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−［式中、ｐは０を表し、そしてＱは−Ｏ−を表す］を表さず、そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＸＩＩＩ：
［式中、Ｌ５およびＬ５ａの少なくとも一方は、適切なアルカリ金属基、−Ｍｇ−ハロゲン化物、亜鉛ベース基または適切な脱離基を表し、他方は−Ｌ１−Ｙ１または−Ｌ１ａ−Ｙ１ａ（適宜に）を表してよく、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、式ＸＩＶ：
［式中、Ｌｘｙは、Ｌ１またはＬ１ａ（適宜に；但し、それは−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−［式中、ｐは０を表し、そしてＱは−Ｏ−を表す］を表さない）を表し、Ｙｂは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨ以外である］を表し、そしてＬ６は適切な脱離基を表す］
の化合物との反応；
（ｘ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが、好ましくは単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが５−テトラゾリル基を表す式Ｉの化合物に関しては、国際公開公報第ＷＯ２００６／０７７３６６号に記載されている手順に従って；
（ｘｉ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨである］を表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義されたとおりであるが、Ｌ５および／またはＬ５ａ（適宜に）が、
（Ｉ）アルカリ金属；または
（ＩＩ）−Ｍｇハロゲン化物
のいずれかを表す式ＸＩＩＩの化合物と二酸化炭素との反応、次いで酸性化；
（ｘｉｉ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義されたとおりであるが、Ｌ５および／またはＬ５ａ（適宜に）が適切な脱離基である式ＸＩＩＩの対応する化合物とＣＯ（またはＣＯの適切な供給源である試薬）との、式ＸＶ：
［式中、Ｒ９ａは請求項１で定義されたとおりである］
の化合物の存在下での反応；
（ｘｉｉｉ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＸＶＩまたはＸＶＩＩ：
［式中、Ｙｚ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す（そして式ＸＶＩの化合物においては、それはＤａまたはＤｂのいずれか１つに結合していてもよい）］
の化合物のいずれかと、それぞれ、式ＸＶＩＩＩまたはＸＩＸ：
［式中（すべての場合に）、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｘｉｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＸＸまたはＸＸＩ：
［式中、Ｙｚ２は−ＣＮを表す（式ＸＸＩの化合物の場合は、それはＤａまたはＤｂに結合していてもよい）］の化合物のいずれかと、それぞれ、式ＸＸＩＩまたはＸＸＩＩＩ：
［式中、Ｌ５ｂは、前記で定義されたＬ５を表すが、但し−Ｌ１−Ｙ１を表さず、そして（すべての場合に）環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３ およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｘｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義された式ＸＶＩまたはＸＶＩＩの化合物の活性化誘導体と、それぞれ、式ＸＸＩＩまたはＸＸＩＩＩ（前記で定義されたとおりである）の化合物との反応；
（ｘｖｉ）Ｙが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式Ｉの対応する化合物と、式ＸＸＩＩＩＡ：
［式中、Ｒ２８は、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表す］
の化合物との反応；
（ｘｖｉｉ）Ｙが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し、そしてＲ２８が、場合により１またはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表す式Ｉの化合物に関しては、Ｒ２８が水素を表す式Ｉの対応する化合物と、式ＸＸＩＩＩＢ：
［式中、Ｒ２８ａは、水素を表さないことを条件としてＲ２８を表し、そしてＬ７は適切な脱離基を表す］
の化合物との反応
を含む方法。
【請求項２１】
請求項１０で定義された医薬製剤の製造のための方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を、医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合することを含む方法。
【請求項２２】
請求項１７〜１９のいずれか一項で定義された組合せ製品の製造のための方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な他の治療薬、ならびに少なくとも１つの医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ：
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し；
Ｒ２８は、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｙは、ＤａまたはＤｂのいずれかに結合しており；
Ｙに直接結合しているＤａまたはＤｂ部分は炭素原子を表し；
Ｙに直接結合していないＤａまたはＤｂはＤ１を表し；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝およびＣ（Ｒ１ｃ）＝を表すか、またはＤ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
環Ａは、
環Ｉ）
Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ３、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｈ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｃ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝および−Ｃ（Ｈ）＝を表すか、またはＥａ１、Ｅａ２、Ｅａ３、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、その他は、独立して水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ１から選択される置換基を表す；
環ＩＩ）
Ｅｂ１およびＥｂ２は、それぞれ−Ｃ（Ｒ３ａ）＝および−Ｃ（Ｒ３ｂ）＝を表し；
Ｙｂは、−Ｃ（Ｒ３ｃ）＝または−Ｎ＝を表し；
Ｗｂは、−Ｎ（Ｒ３ｄ）−、−Ｏ−またはＳ−を表し；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよび、存在する場合は、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂおよび（存在する場合は）Ｒ３ｃ置換基は、水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ２から選択される置換基を表し、そして残りのＲ３ｄ置換基は（存在する場合は）、水素または、Ｒｚ１から選択される置換基を表す；または
環ＩＩＩ）
Ｅｃ１およびＥｃ２は、それぞれ−Ｃ（Ｒ４ａ）＝および−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝を表し；
Ｙｃは、−Ｃ（Ｒ４ｃ）＝または−Ｎ＝を表し；
Ｗｃは、−Ｎ（Ｒ４ｄ）−、−Ｏ−または−Ｓ−を表し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよび、存在する場合は、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄの１つは、必須の−Ｌ３−Ｙ３基を表し、残りのＲ４ａ、Ｒ４ｂおよび（存在する場合は）Ｒ４ｃ置換基は、水素、−Ｌ１ａ−Ｙ１ａまたは、Ｘ３から選択される置換基を表し、そして残りのＲ４ｄ置換基は（存在する場合は）、水素または、Ｒｚ２から選択される置換基を表し；
Ｒｚ１およびＲｚ２は、独立してＺ１ａから選択される基を表す；
を表し、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、独立して水素、Ｚ２ａから選択される基、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｄ）Ｒ７ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｆ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｅ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｆ）Ｒ７ｆ、−ＯＲ５ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５ｉ、−Ｎ（Ｒ５ｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５ｐまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｉ）Ｒ７ｉを表し；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、独立して、Ｚ２ａから選択される基、またはハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｎ（Ｒ５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｄ）Ｒ７ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｆ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｅ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｆ）Ｒ７ｆ、−ＯＲ５ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５ｉ、−Ｎ（Ｒ５ｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｍ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５ｐまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｉ）Ｒ７ｉを表し；
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、独立して−Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５ｊまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈを表し；
Ｒ５ｂ〜Ｒ５ｈ、Ｒ５ｊ、Ｒ５ｋ、Ｒ５ｎ、Ｒ６ａ〜Ｒ６ｉ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、ＲｄおよびＲ７ｆ〜Ｒ７ｉは、独立して、ここで使用される各々の場合に、ＨもしくはＲ５ａを表すか；または
Ｒ６ａとＲ７ａ、Ｒ６ｂとＲ７ｂ、Ｒ６ｄとＲ７ｄ、Ｒ６ｆとＲ７ｆ、Ｒ６ｇとＲ７ｇ、Ｒ６ｈとＲ７ｈもしくはＲ６ｉとＲ７ｉの対のいずれかは、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合により、これらの置換基が必然的に結合している窒素原子に加えてさらなるヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、−ＯＲ５ｈおよび／またはＲ５ａから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｒ５ｉ、Ｒ５ｍおよびＲ５ｐは、独立してＲ５ａを表し；
Ｒ５ａは、ここで使用される各々の場合に、場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＯＲ８ａ、−Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ８ｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ｅ）Ｒ８ｆおよび／または−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ｇ）Ｒ８ｈから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
ｎは、０、１または２を表し；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｇは、独立してＨまたは、場合によりハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１１ａ、−Ｎ（Ｒ１２ａ）Ｒ１２ｂおよび／または−Ｓ（Ｏ）２−Ｍ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｆおよびＲ８ｈは、独立してＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３または、場合によりＦ、Ｃｌ、＝Ｏ、−ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｒ１４ｂおよび／もしくは−Ｓ（Ｏ）２−Ｍ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表すか；または
Ｒ８ｂとＲ８ｃ、Ｒ８ｅとＲ８ｆまたはＲ８ｇとＲ８ｈは、一緒に連結されて、それらが結合している原子と共に３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合により、これらの置換基が必然的に結合している窒素原子に加えてさらなるヘテロ原子を含み、また前記環は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、＝Ｏおよび／または、場合により＝Ｏおよびフルオロから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−３アルキルから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｍ１およびＭ２は、独立して−Ｎ（Ｒ１５ａ）Ｒ１５ｂまたは、場合により１もしくはそれ以上のフルオロ原子によって置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｒ１１ａおよびＲ１３ａは、独立してＨまたは、場合により１もしくはそれ以上のフルオロ原子によって置換されたＣ１−３アルキルを表し；
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、独立してＨ、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３を表し；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して、ここで使用される各々の場合に、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａまたは５−テトラゾリルを表し；
Ｒ９ａは、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−４アルキルを表し；
Ｙ２およびＹ３の一方は、アリール基またはヘテロアリール基（どちらの基も、場合によりＡから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表し、他方は、
（ａ）アリール基もしくはヘテロアリール基（どちらの基も、場合によりＡから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）；または
（ｂ）どちらも、場合によりＧ１および／もしくはＺ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−１２アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基
のいずれかを表し；
Ａは、ここで使用される各々の場合に、
Ｉ）どちらも、場合によりＢから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ＩＩ）どちらも、場合によりＧ１および／もしくはＺ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；または
ＩＩＩ）Ｇ１基
を表し；
Ｇ１は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
［式中、Ａ１は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ３−、−Ｎ（Ｒ１７ａ）Ａ４−もしくは−ＯＡ５−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ２は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１７ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ３は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１７ｃ）−を表し；
Ａ４およびＡ５は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７ｅ）−を表す］
Ｚ１は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１６ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７ｆ）Ｒ１６ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｂは、ここで使用される各々の場合に、
Ｉ）どちらも、場合によりＧ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ＩＩ）どちらも、場合によりＧ２および／もしくはＺ２から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；または
ＩＩＩ）Ｇ２基
を表し；
Ｇ２は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ６−Ｒ１８ａを表し；
［式中、Ａ６は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ７−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ８−、−Ｎ（Ｒ１９ａ）Ａ９−もしくは−ＯＡ１０−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ７は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１９ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ８は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１９ｃ）−を表し；
Ａ９およびＡ１０は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｅ）−を表す］
Ｚ２は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１８ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｆ）Ｒ１８ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１７ｄ、Ｒ１７ｅ、Ｒ１７ｆ、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ１９ｃ、Ｒ１９ｄ、Ｒ１９ｅおよびＲ１９ｆは、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）どちらも、場合によりＧ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、アリール基もしくはヘテロアリール基；
ｉｉｉ）どちらも、場合によりＧ３および／もしくはＺ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている、Ｃ１−８アルキルもしくはヘテロシクロアルキル基；から選択されるか；または
Ｒ１６ａ〜Ｒ１６ｃとＲ１７ａ〜Ｒ１７ｆ、および／もしくはＲ１８ａ〜Ｒ１８ｃとＲ１９ａ〜Ｒ１９ｆのいずれかの対は、一緒に連結されて、それらの原子もしくは他の関連する原子と共に、場合により１〜３個のヘテロ原子および／もしくは１〜３の二重結合を含む、さらなる３〜８員環を形成してもよく、前記環は、場合によりＧ３および／もしくはＺ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｇ３は、ここで使用される各々の場合に、ハロ、シアノ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２または−Ａ１１−Ｒ２０ａを表し；
［式中、Ａ１１は、単結合または、−Ｃ（Ｏ）Ａ１２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ１Ａ１３−、−Ｎ（Ｒ２１ａ）Ａ１４−もしくは−ＯＡ１５−から選択されるスペーサ基を表し；
Ａ１２は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２１ｂ）−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ１３は、単結合、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ２１ｃ）−を表し；
Ａ１４およびＡ１５は、独立して単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１ｄ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１ｅ）−を表す］
Ｚ３は、ここで使用される各々の場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ２０ｂ、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１ｆ）Ｒ２０ｃ、＝ＮＣＮまたは＝Ｃ（Ｈ）ＮＯ２を表し；
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２１ｃ、Ｒ２１ｄ、Ｒ２１ｅおよびＲ２１ｆは、独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）どちらの基も、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒ２２ａ）Ｒ２３ａ、−ＯＲ２２ｂおよび＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換された、Ｃ１−６アルキルまたはヘテロシクロアルキル基；ならびに
ｉｉｉ）どちらも、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル（場合により＝Ｏ、フルオロおよびクロロから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２２ｃ）Ｒ２３ｂおよび−ＯＲ２２ｄから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換された、アリールまたはヘテロアリール基
から選択されるか；または
Ｒ２０ａ〜Ｒ２０ｃとＲ２１ａ〜Ｒ２１ｆのいずれかの対は、一緒に連結されて、それらの原子または他の関連する原子と共に、場合により１〜３個のヘテロ原子および／または１もしくは２の二重結合を含む、さらなる３〜８員環を形成してもよく、前記環は、場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒ２２ｅ）Ｒ２３ｃ、−ＯＲ２２ｆおよび＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｌ１およびＬ１ａは、独立して単結合または−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−を表し；
ｐおよびｑは、独立して、ここで使用される各々の場合に、０、１または２を表し；
Ｑは、−Ｃ（Ｒｙ１）（Ｒｙ２）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｏ−を表すが、
但し、Ｑが−Ｏ−を表す場合、ｐは１または２を表し；
Ｒｙ１およびＲｙ２は、独立してＨ、ＦもしくはＸ４を表すか；または
Ｒｙ１とＲｙ２は、一緒に連結されて３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合によりヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝ＯおよびＸ５から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｌ２およびＬ３は、独立して単結合または、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−（ＣＨ２）ｑ−Ａ１６−、−Ｃ（Ｏ）Ａ１７−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＣ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｓ（Ｏ）２Ａ１８−、−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−もしくは−ＯＡ２０−から選択されるスペーサ基を表し、
［式中、Ａ１６は、単結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｗ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）ｍ−を表し；
Ａ１７およびＡ１８は、独立して単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒｗ）を表し；
Ａ１９およびＡ２０は、独立して単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）−を表す］
但し、Ｙ２が、場合によりＧ１およびＺ１から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−１２アルキルを表す場合、Ｌ２は単結合を表さず；
ｍは０、１または２を表し；
ｍ１は１または２を表し；
Ｒｙ３およびＲｙ４は、独立して、ここで使用される各々の場合に、Ｈ、ＦもしくはＸ６を表すか；または
Ｒｙ３とＲｙ４は、一緒に連結されて３〜６員環を形成してもよく、前記環は、場合によりヘテロ原子を含み、また前記環は、場合によりＦ、Ｃｌ、＝ＯおよびＸ７から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｒｗは、ここで使用される各々の場合に、ＨまたはＸ８を表し；
Ｘ４〜Ｘ８は、独立してＣ１−１２アルキル（場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２４ａ）Ｒ２５ａ、−ＯＲ２４ｂ、＝Ｏ、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（最後の３つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２４ｃ）Ｒ２５ｂおよび−ＯＲ２４ｄから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（最後の２つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２６ａ）Ｒ２６ｂおよび−ＯＲ２６ｃから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表し；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２２ｃ、Ｒ２２ｄ、Ｒ２２ｅ、Ｒ２２ｆ、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ａ、Ｒ２４ｂ、Ｒ２４ｃ、Ｒ２４ｄ、Ｒ２５ａ、Ｒ２５ｂ、Ｒ２６ａ、Ｒ２６ｂおよびＲ２６ｃは、独立して水素およびＣ１−４アルキル（後者の基は、場合によりフルオロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３および／または＝Ｏから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択され；
但し、
ＹがＤａに結合し、且つ−Ｃ（Ｏ）−を表し、−Ｌ１−Ｙ１が−ＣＯＯＨを表し、Ｄ１およびＤ３が−Ｃ（Ｈ）＝を表し、Ｄ２が−Ｃ（−ＯＣＨ３）＝を表し、環Ａが環（Ｉ）［式中、Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５は−Ｃ（Ｈ）＝を表し、Ｅａ３は−Ｃ（−Ｌ３−Ｙ３）＝を表す］を表す場合、Ｌ２およびＬ３は、両方ともが−Ｏ−ＣＨ２−を表すことはなく、Ｙ２およびＹ３（適宜に）は非置換フェニルを表す］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物が、
［式中、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し；
Ｒ２８は、水素またはＣ１−３アルキルを表し；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝および−Ｃ（Ｒ１ｃ）＝を表し；
Ｅａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５の各々は、それぞれ−Ｃ（Ｈ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝および−Ｃ（Ｈ）＝を表すか、またはＥａ１、Ｅａ２、Ｅａ４およびＥａ５のいずれか１つまたは２つは、選択的におよび独立して−Ｎ＝を表してもよく；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｄは、独立してＸ１から選択される置換基を表すか、またはＲ２ｂおよびＲ２ｄは水素を表し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは、独立してＲ５ａ、ハロまたは水素を表し；
Ｘ１は、独立してＲ５ａおよびハロから選択される基を表し；
Ｒ５ａは、ここで使用される各々の場合に、Ｃ１−６アルキルを表し；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して、ここで使用される各々の場合に、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し；
Ｙ２は、非環式Ｃ１−６アルキル；アリール；５もしくは６員ヘテロアリール；９もしくは１０員二環式ヘテロアリール基；Ｃ３−８シクロアルキル；または４〜８員ヘテロシクロアルキル基を表し、前記の基はすべて、場合によりＡ、Ｇ１およびＺ１（適宜に）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されており；
Ｙ３は非環式Ｃ１−６アルキルを表してもよく、またはＹ３は、場合によりＡから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたフェニルを表し；
Ａは、Ｇ１または、場合によりＺ１およびＧ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｚ１は＝Ｏを表し；
Ｇ１は、ハロ、−ＣＮまたは−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
Ａ１は、−Ｃ（Ｏ）Ａ２、−Ｎ（Ｒ１７ａ）Ａ４−または−ＯＡ５−を表し；
Ａ２、Ａ４およびＡ５は、独立して単結合を表し；
Ｒ１６ａは、水素または、場合により１もしくはそれ以上のＧ３置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１７ａはＣ１−４アルキルを表し；
Ｇ３はハロを表し；
Ｌ１は単結合を表し；
Ｌ２は、−Ｓ（Ｏ）２−、単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−、−Ｃ（Ｏ）Ａ１７−、−ＯＡ２０−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ−を表し、
Ｌ３は、Ｌ２に関してここで定義される基を表し、Ｌ３は、より好ましくは−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ａ１７は、−Ｎ（Ｒｗ）−または単結合を表し；
Ａ１９は、単結合、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−を表し；
Ａ２０は、単結合または−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−を表し；
Ｒｙ３およびＲｙ４は、独立して水素を表し；
Ｒｗは、ここで使用される各々の場合に、ＨまたはＸ８を表し；
Ｘ８は、場合により＝Ｏ、−ＯＲ２４ｂおよびヘテロシクロアルキルから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−８アルキルを表し；ならびに／または
Ｒ２４ｂは、水素またはＣ１−４アルキルを表す］
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
環Ａは環（Ｉ）を表し（すなわち請求項２で図示されるように）；
Ｄ１、Ｄ２およびＤ３は、それぞれ−Ｃ（Ｒ１ａ）＝、−Ｃ（Ｒ１ｂ）＝および−Ｃ（Ｒ１ｃ）＝を表し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立してＨを表し；
環Ａは環（Ｉ）を表し；
Ｅａ１およびＥａ５は、独立して−Ｃ（Ｈ）＝を表し；
Ｅａ２、Ｅａ３およびＥａ４は、それぞれ−Ｃ（Ｒ２ｂ）＝、−Ｃ（Ｒ２ｃ）＝および−Ｃ（Ｒ２ｄ）＝を表し；
Ｒ２ｂはＨを表し；
Ｒ２ｄはＨを表し；
Ｌ１およびＬ１ａは、独立して単結合を表し；
Ｌ１とＬ１ａは同じであり；
Ｙ１およびＹ１ａは、独立して−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し；
Ｙ１とＹ１ａは同じであり；
Ｒ９ａは、Ｃ１−６アルキルまたはＨを表し；
Ｌ２およびＬ３は、独立して−ＯＡ２０−または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ｌ２およびＬ３の少なくとも１つは−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−を表し；
Ａ１９は、単結合、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）−を表し；
Ａ２０は単結合を表し；
Ｒｗは、Ｃ１−３アルキルまたはＨを表し；
Ｙ２およびＹ３は、独立して、場合により置換されたヘテロアリール、アリールまたは場合により置換されたＣ１−１２アルキルを表し；
Ａは、Ｇ１または、場合によりＧ１から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｇ１は、ハロまたは−Ａ１−Ｒ１６ａを表し；
Ａ１は、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ａ２または−ＯＡ５−を表し；
Ａ２およびＡ５は、独立して単結合を表し；
Ｒ１６ａは、水素または、場合によりＧ３から選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｇ３はハロを表し；ならびに／または
Ｒ２８は、水素または非置換Ｃ１−３（例えばＣ１−２）アルキル（例えばメチル）を表す、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｘ４〜Ｘ８は、独立してＣ１−６アルキル（場合によりハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２４ａ）Ｒ２５ａ、−ＯＲ２４ｂ、＝Ｏ、アリールおよびヘテロアリール（最後の３つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２４ｃ）Ｒ２５ｂおよび−ＯＲ２４ｄから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）から選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（最後の２つの基は、場合によりハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル（場合によりフルオロ、クロロおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されている）、−Ｎ（Ｒ２６ａ）Ｒ２６ｂおよび−ＯＲ２６ｃから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されている）を表す、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｙ２およびＹ３は、独立して、場合により置換されたフェニル、ナフチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，３−ベンゾジオキソリル、テトラゾリル、ベンゾチアゾリル、および／またはベンゾジオキサニルを表す、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ２およびＹ３が、独立して、場合により置換されたナフチル、２−ベンゾオキサゾリル、２−ベンズイミダゾリル、２−ベンゾチアゾリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジルまたはフェニルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ２およびＹ３が、独立して、場合によりＡから選択される１またはそれ以上の置換基によって置換されたフェニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
選択的な置換基が、ハロ；シアノ；場合により１もしくはそれ以上のハロ基で置換されたＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−３アルキルおよび＝Ｏから選択される１もしくはそれ以上の置換基によって置換されたヘテロシクロアルキル；−ＯＲ２６；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６；−Ｎ（Ｒ２６）Ｒ２７；−Ｓ（Ｏ）ｍＲ２６（ｍは０、１または２である）［式中、Ｒ２６およびＲ２７は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル（場合により１もしくはそれ以上のハロ基によって置換された）またはアリール（場合により１もしくはそれ以上のハロ基もしくはＣ１−３アルキル基によって置換された（前記アルキル基は、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されている））を表す］から選択される、請求項５〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
医薬としての使用のための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を含有する医薬製剤。
【請求項１１】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療における使用のための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】
疾患が、呼吸器疾患、炎症である、および／または炎症性成分を有する、請求項１１に記載の化合物または請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
疾患が、アレルギー疾患、喘息、小児期喘鳴、慢性閉塞性肺疾患、気管支肺異形成症、嚢胞性線維症、間質性肺疾患、耳鼻咽喉疾患、眼疾患、皮膚疾患、リウマチ性疾患、血管炎、心臓血管疾患、胃腸疾患、泌尿器疾患、中枢神経系の疾患、内分泌疾患、蕁麻疹、アナフィラキシー、血管性水腫、クワシオルコルの浮腫、月経困難症、熱傷誘導性酸化的損傷、多発性外傷、疼痛、有毒油症候群、内毒素性ショック、敗血症、細菌感染症、真菌感染症、ウイルス感染症、鎌状赤血球貧血、好酸球増多症候群、または悪性疾患である、請求項１３に記載の化合物または使用。
【請求項１５】
疾患が、アレルギー疾患、喘息、鼻炎、結膜炎、ＣＯＰＤ、嚢胞性線維症、皮膚炎、蕁麻疹、好酸球性胃腸疾患、炎症性腸疾患、関節リウマチ、変形性関節症または疼痛である、請求項１４に記載の化合物または使用。
【請求項１６】
ロイコトリエンＣ４の合成の阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療の方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物または医薬的に許容されるその塩の治療有効量を、そのような状態に罹患しているまたは罹患しやすい患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
（Ａ）請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩；および
（Ｂ）呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬
を含有し、成分（Ａ）および（Ｂ）の各々が医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して製剤される組合せ製品。
【請求項１８】
請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬、ならびに医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含有する医薬製剤を含む、請求項１７に記載の組合せ製品。
【請求項１９】
以下の成分：
（ａ）医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を含有する医薬製剤；および
（ｂ）医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な別の治療薬を含有する医薬製剤
を含むパーツのキットを含み、前記成分（ａ）と（ｂ）が、各々、他方との併用投与に適する形態で提供される、請求項１７に記載の組合せ製品。
【請求項２０】
請求項１で定義された式Ｉの化合物の調製のための方法であって、
（ｉ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＩＩ：
［式中、Ｙｚは−ＣＨ２−を表し、そして環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物の酸化；
（ｉｉ）Ｌ２および／またはＬ３が−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−［式中、ＲｗはＨを表す］を表す（そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである）式Ｉの化合物に関しては、式ＩＩＩ：
［式中、Ｌ２ａは−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−Ｙ２を表し、Ｌ３ａは−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒｗ）Ａ１９−Ｙ３を表し、但し、Ｌ２ａおよびＬ３ａの少なくとも１つは−ＮＨ２を表し、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１およびＹ１は請求項１で定義されたとおりである］の化合物、またはその保護された誘導体と、
（Ａ）Ａ１９が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−［式中、ＲｗはＨを表す］を表す場合は：
（ａ）式ＩＶ：
の化合物との反応、または
（ｂ）ＣＯ（もしくはＣＯの適切な供給源である試薬）またはホスゲンまたはトリホスゲンとの、式Ｖ：
の化合物の存在下での反応
［式中、どちらの場合も、ＹａはＹ２またはＹ３（適宜に／必要に応じて）を表す］；
（Ｂ）Ａ１９が−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）−を表す場合は：
（ａ）ＣｌＳＯ３Ｈ、次いでＰＣｌ５との反応、その後、前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｂ）ＳＯ２Ｃｌ２、次いで前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｃ）式ＶＡ：
［式中、Ｙａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｄ）場合によりＢｒＣＨ２ＣＨ２ＯＨの存在下での、ＣｌＳＯ２Ｎ＝Ｃ＝Ｏとの反応、次いで前記で定義された式Ｖの化合物の存在下での反応；
（Ｃ）Ａ１９が単結合を表す場合は、式ＶＩ：
［式中、Ｌａは適切な脱離基を表し、そしてＹａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（Ｄ）Ａ１９が−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表す場合は、式ＶＩＩ：
［式中、Ａ１９ａは−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｙ３）（Ｒｙ４）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を表し、そしてＹａおよびＬａは前記で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｉｉｉ）Ｌ２およびＬ３の一方が−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−を表し、他方が−ＮＨ２（もしくはその保護された誘導体）または−Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）−［式中、ＲｗはＨを表す（すべての場合に）］を表し、そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＶＩＩＩ：
［式中、Ｊ１またはＪ２の一方は−Ｎ＝Ｃ＝Ｏを表し、他方は−ＮＨ２（もしくはその保護された誘導体）または−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（適宜に）を表し、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１およびＹ１は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、前記で定義された式Ｖの化合物との反応；
（ｉｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＩＸ：
［式中、ＺｘおよびＺｙの少なくとも一方は適切な脱離基を表し、他方も、独立して適切な脱離基を表してもよく、またはＺｙは−Ｌ２−Ｙ２を表し、Ｚｘは−Ｌ３−Ｙ３を表してもよく、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、式Ｘ：
［式中、ＬｘはＬ２またはＬ３（適宜に／必要に応じて）を表し、そしてＹａは前記で定義されたとおりである］
の１つの（または２つの別々の）化合物（適宜に／必要に応じて）との反応；
（ｖ）水素を表さないＲｗ基が存在する（または、窒素もしくは酸素などのヘテロ原子に結合した、水素を表さないＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５もしくはＲ２６基が存在する場合の）式Ｉの化合物は、水素を表すそのような基が存在する式Ｉの対応する化合物と、式ＸＩ：
［式中、Ｒｗｙは、水素を表さないことを条件として前記で定義されたＲｗのいずれか（適宜に）を表し（またはＲｗは、水素を表さないＲ５〜Ｒ２６基を表し）、そしてＬｂは適切な脱離基を表す］
の化合物との反応によって調製し得る；
（ｖｉ）飽和アルキル基だけを含む式Ｉの化合物に関しては、１つの不飽和を含む式Ｉの対応する化合物の還元；
（ｖｉｉ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａは水素（または他のカルボン酸もしくはエステル保護誘導体）を表す］を表す式Ｉの化合物に関しては、Ｒ９ａがＨを表さない式Ｉの対応する化合物の加水分解；
（ｖｉｉｉ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表し、そしてＲ９ａがＨを表さない式Ｉの化合物に関しては、式ＸＩＩ：
［式中、Ｒ９ｚａは、Ｈを表さないことを条件としてＲ９ａを表す］
の適切なアルコールの存在下で、：
（Ａ）Ｒ９ａがＨを表す式Ｉの対応する化合物のエステル化（もしくは同様の処理）：または
（Ｂ）Ｒ９ａがＨを表さない（そして調製される式Ｉの化合物において同じ価の対応するＲ９ａ基を表さない）式Ｉの対応する化合物のエステル交換（もしくは同様の処理）；
（ｉｘ）Ｙ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨ以外である］を表し、そしてＬ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが、前記で定義されたとおりであるが、但し、それらは−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−［式中、ｐは０を表し、そしてＱは−Ｏ−を表す］を表さず、そして、好ましくはＹが−Ｃ（Ｏ）−であるかまたはＲ２８が、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルである式Ｉの化合物に関しては、式ＸＩＩＩ：
［式中、Ｌ５およびＬ５ａの少なくとも一方は、適切なアルカリ金属基、−Ｍｇ−ハロゲン化物、亜鉛ベース基または適切な脱離基を表し、他方は−Ｌ１−Ｙ１または−Ｌ１ａ−Ｙ１ａ（適宜に）を表してよく、そしてＹ、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、式ＸＩＶ：
［式中、Ｌｘｙは、Ｌ１またはＬ１ａ（適宜に；但し、それは−（ＣＨ２）ｐ−Ｑ−（ＣＨ２）ｑ−［式中、ｐは０を表し、そしてＱは−Ｏ−を表す］を表さない）を表し、Ｙｂは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨ以外である］を表し、そしてＬ６は適切な脱離基を表す］
の化合物との反応；
（ｘ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが、好ましくは単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが５−テトラゾリル基を表す式Ｉの化合物に関しては、国際公開公報第ＷＯ２００６／０７７３６６号に記載されている手順に従って；
（ｘｉ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ［式中、Ｒ９ａはＨである］を表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義されたとおりであるが、Ｌ５および／またはＬ５ａ（適宜に）が、
（Ｉ）アルカリ金属；または
（ＩＩ）−Ｍｇハロゲン化物
のいずれかを表す式ＸＩＩＩの化合物と二酸化炭素との反応、次いで酸性化；
（ｘｉｉ）Ｌ１および／または、存在する場合は、Ｌ１ａが単結合を表し、そしてＹ１および／または、存在する場合は、Ｙ１ａが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａを表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義されたとおりであるが、Ｌ５および／またはＬ５ａ（適宜に）が適切な脱離基である式ＸＩＩＩの対応する化合物とＣＯ（またはＣＯの適切な供給源である試薬）との、式ＸＶ：
［式中、Ｒ９ａは請求項１で定義されたとおりである］
の化合物の存在下での反応；
（ｘｉｉｉ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＸＶＩまたはＸＶＩＩ：
［式中、Ｙｚ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す（そして式ＸＶＩの化合物においては、それはＤａまたはＤｂのいずれか１つに結合していてもよい）］
の化合物のいずれかと、それぞれ、式ＸＶＩＩＩまたはＸＩＸ：
［式中（すべての場合に）、環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｘｉｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式ＸＸまたはＸＸＩ：
［式中、Ｙｚ２は−ＣＮを表す（式ＸＸＩの化合物の場合は、それはＤａまたはＤｂに結合していてもよい）］の化合物のいずれかと、それぞれ、式ＸＸＩＩまたはＸＸＩＩＩ：
［式中、Ｌ５ｂは、前記で定義されたＬ５を表すが、但し−Ｌ１−Ｙ１を表さず、そして（すべての場合に）環Ａ、Ｄａ、Ｄｂ、Ｄ２、Ｄ３、Ｌ１、Ｙ１、Ｌ２、Ｙ２、Ｌ３ およびＹ３は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物との反応；
（ｘｖ）Ｙが−Ｃ（Ｏ）−を表す式Ｉの化合物に関しては、前記で定義された式ＸＶＩまたはＸＶＩＩの化合物の活性化誘導体と、それぞれ、式ＸＸＩＩまたはＸＸＩＩＩ（前記で定義されたとおりである）の化合物との反応；
（ｘｖｉ）Ｙが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表す式Ｉの化合物に関しては、式Ｉの対応する化合物と、式ＸＸＩＩＩＡ：
［式中、Ｒ２８は、水素または、場合により１もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表す］
の化合物との反応；
（ｘｖｉｉ）Ｙが−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ２８）−を表し、そしてＲ２８が、場合により１またはそれ以上のハロ原子によって置換されたＣ１−６アルキルを表す式Ｉの化合物に関しては、Ｒ２８が水素を表す式Ｉの対応する化合物と、式ＸＸＩＩＩＢ：
［式中、Ｒ２８ａは、水素を表さないことを条件としてＲ２８を表し、そしてＬ７は適切な脱離基を表す］
の化合物との反応
を含む方法。
【請求項２１】
請求項１０で定義された医薬製剤の製造のための方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を、医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合することを含む方法。
【請求項２２】
請求項１７〜１９のいずれか一項で定義された組合せ製品の製造のための方法であって、請求項１〜８のいずれか一項で定義されたとおりであるが但し書きを伴わない、式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるその塩を、呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な他の治療薬、ならびに少なくとも１つの医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合することを含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５２０２７６（Ｐ２０１２−５２０２７６Ａ）
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５３５１３（Ｐ２０１１−５５３５１３）
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／０００４３９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０３２７９
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５１００６０５２３）バイオリポックス エービー (5)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＯＬＩＰＯＸ ＡＢ
【住所又は居所原語表記】ＰＯ Ｂｏｘ ３０３， Ｓ−７５１ ０５ Ｕｐｐｓａｌａ， Ｓｗｅｄｅｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１２日（２０１０．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１０／０００４３９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０３２７９
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５１００６０５２３）バイオリポックス エービー (5)
【氏名又は名称原語表記】ＢＩＯＬＩＰＯＸ ＡＢ
【住所又は居所原語表記】ＰＯ Ｂｏｘ ３０３， Ｓ−７５１ ０５ Ｕｐｐｓａｌａ， Ｓｗｅｄｅｎ
【Ｆターム（参考）】
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