式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

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癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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式（Ｉ）［式中、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は、特許請求の範囲に定義されたものと同義である］で示されるチエノピリミジン及びそれらの薬学的に許容される塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼの両方よりも、クラスＩａのＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞の成長、機能又は挙動に起因する、ガン、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などの疾患及び障害を処置するために使用することができる。
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本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（ＩＩａ）のチエノピリミジンおよびピラゾロピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、構成変数記号は、本明細書で定義される通りである）、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
【化１】

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