国際特許分類[A61K31/5386]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | スピロ縮合又は架橋環系の部分を構成するもの (112)
国際特許分類[A61K31/5386]に分類される特許
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CDK4/6阻害剤としてのピロロピリミジン化合物
本発明は、式(I)
〔式中、R1、R2Y、R4、R8−R11、AおよびLはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はCDK4/6阻害剤であり、CDK4/6により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなCDK4/6により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してCDK4/6活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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タンパク質のリガンド−指向性共有的修飾
本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
アルファ7正のアロステリックモジュレーターとしてのモルホリノチアゾール
本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 (もっと読む)
JAK阻害剤としてのヘテロシクリルピラゾロピリミジン類似体
本発明は、X1〜X5、Y、Z1〜Z3およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。
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PI3K(デルタ)選択的阻害剤
新規なPI3K、特にPI3Kデルタイソ型選択的阻害剤を開示する。本化合物は、癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌障害および神経障害などの異常なPI3KもしくはPI3Kδ活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)
新規メイタンシノイド、および抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用
本発明は、式(I)の化合物(式中、ALKは、(C1−C6)アルキレン基であり、X1およびX2は、それぞれ独立して、以下の基:−CH=CH−、−CO−、−CONR−、−NRCO−、−COO−、−OCO−、−OCONR−、−NRCOO−、−NRCONR’−、−NR−、−S(O)n(n=0、1または2)またはO−のうちの1つであり、RおよびR’は、独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり、Iは、1から40、好ましくは1から20、より好ましくは1から10の整数であり、jは、X2が−CH=CH−の場合、1に相当する整数であり、X2が−CH=CH−でない場合、2に相当する整数であり、Zbは、単一の結合、−O−または−NH−であり、RbはHまたは(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは(C3−C7)ヘテロシクロアルキル基であり、またはZbは、一重結合であり、RbはHalである。)に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。
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スピロ環状アミド誘導体
式(I)
〔式中、ArCH2CH2NH−はβ−アドレナリン受容体結合基を意味する。〕
のスピロ環状アミド誘導体、その製造方法、それを含む医薬組成物、かかる医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体。
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