国際特許分類[A61K31/5386]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | スピロ縮合又は架橋環系の部分を構成するもの (112)
国際特許分類[A61K31/5386]に分類される特許
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受容体チロシンキナーゼ阻害薬としてのイミダゾ[1,2−A]ピリジン化合物
式Iの化合物
(式中、A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、本明細書に示される意味を有し、クラス3およびクラス5受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の治療に有用な受容体チロシン阻害薬である)。本発明の特定の化合物は、Pim−1の阻害薬であることも分かった。一つの実施形態において、本発明のイミダゾピリジン化合物は、クラス3受容体チロシンキナーゼ阻害薬である。特定の実施形態では、化合物は、クラス3受容体チロシンキナーゼPDGFRおよびFLT3の阻害薬である。
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2環式オキソモルホリン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は、C1−3アルキル基を示し、R2は、水素原子またはC1−3アルキル基を示し、Arは、1ないし3の置換基で置換されてもよい、フェニル基などを示し、Xは、酸素原子などを示し、nおよびmは、同一もしくは異なって、0ないし2の整数を示す]で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途に関する。
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アニリノピペラジン誘導体およびアニリノピペラジン誘導体を使用する方法
本発明は式(I):
(式中、各記号は明細書中に記載のとおりである)
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。1つの態様において、本発明は式(I)を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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WRN結合分子を用いる治療方法
本発明は、シグナル伝達経路を調節する組成物および方法に関する。より具体的には、本発明は、とりわけ、テロメアが引き起こす老化、アポトーシス、タンニング、および他のDNA損傷応答を調節する組成物および方法に関する。本発明は、とりわけ、スピロオキシンドール(SPOX)クラスのメンバーなど、WRNに結合する非DNA小分子を含む有効量の組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することにより、哺乳動物における各種の疾患および障害を治療する組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
5HT3モジュレーターとしての2−アミノベンゾオキサゾールカルボキサミド
式(I)、(II)及び(III)で表される化合物が、5−HT3阻害薬として開示される。化合物は、CINV、IBS−D並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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代謝調節剤として有用なマロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤
【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-[メチル(フェニルメチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。
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テトラゾール置換アリールアミド
式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、本明細書で定義されたとおりである)。同じく、P2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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スピロシクロピペラジン類の第四級アンモニウム塩化合物、その製造方法および使用
一般式(I)により表わされる化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容できる塩類、およびそれらの製造方法または鎮痛薬の調製のための使用。式中:R1は、H、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され;Aは、結合、または飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基であり;R2、R3は、それぞれ独立して水素またはメチルであり、スピロシクロ構造のいずれかの位置に結合しており;nおよびmは、それぞれ独立して0〜2の整数であり、mとnが同時にゼロであることはなく;BおよびDは、それぞれ独立してC1−C3直鎖または分枝鎖アルキレンであり;Yは、−CHR4−、O、S、−S(O)−、−SO2−、−NR4−、および置換または非置換フェニレンから選択され、ここでR4はH、C1−C6飽和もしくは不飽和アルキル、メチルまたはエチルを表わし、これらは置換または非置換アリールまたはヘテロアリールで置換されており;X−は、医薬的に許容できる有機または無機アニオンである。これらの化合物は、ムスカリン受容体(M−受容体)および/またはニコチン性アセチルコリン受容体(N−受容体)のアゴニストまたはアンタゴニストとして使用できる。これらの化合物は良好な鎮痛作用をもち、耽溺性などの副作用をもたない。
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CGRP受容体アンタゴニスト
本発明は、CGRP受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるCGRP受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにCGRP介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、CGRP受容体に対するリガンド、特にCGRP受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。
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2,5−二置換ピペリジン
本出願は、一般式(I)(式中、R、R1およびXはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである)の2,5−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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