アニリノピペラジン誘導体およびアニリノピペラジン誘導体を使用する方法
本発明は式（Ｉ）：
（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化３６６】
（式中、破線は任意及び追加的な結合を示し、
式中、
Ｒ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−（アルキレン）ｍ−アリール、−アルケニレン−アリール、−アルキニレン−アリール、−（アルキレン）ｍシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクレニルであり、ここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合により５個までの置換基で置換されていてよく、それは同じかまたは異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ＣＮ、アルキニル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル及び−（アルキレン）ｍ−アリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル又はアルキニル基は１つ以上の置換基で置換されていてよく、それは同じかまたは異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、及び−Ｏ−アルキルから選択され；ここで何れかの環式Ｒ１基は場合によりシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基に縮合していてよく；これによりＲ１がヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニルである場合は、これらの基は環炭素原子により式（Ｉ）の化合物の残りに結合しており；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ２及びそれが結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ３はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ３ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ４の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）２、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６であり；
Ｒ５はＨ、アルキル、アリール、−ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ６の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、アリール又はハロアルキルであり；
Ｒ７の各々の存在は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ８の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ９の各々の存在は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０及びＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又は何れかのＲ１１及びそれが結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり；
Ａｒはアリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここで該アリーレン又はヘテロアリーレンは何れかの２個のその隣接環炭素原子を介して連結し、そしてここで該アリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換されていてよく、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−ＯＨ、−ＯＲ９、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され、それによりＡｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ２及びＲ３は各々水素以外であり；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成することができ、それらの各々が更に置換されていてよく；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−又は−Ｎ−であり、これにより任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である）
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が−アリール、−アリールアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール又はベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がフェニル、ピリジル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、ビフェニル、フェニル−Ｏ−フェニル、フラニル、ピロリル、インドリル、Ｎ−アルキルインドリル又は：
【化３６７】
（式中、ｒは１、２又は３である）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が：
【化３６８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが：
【化３６９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１であり、ＹがＨである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ＺがＮであり、Ｒ２及びＲ３が各々−Ｈである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
ＺがＮであり、Ｒ２及びＲ３の一方が−Ｈであり、Ｒ２及びＲ３の他方がメチルである請求項６記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＣＲ７であり、Ｒ２及びＲ３が各々−Ｈである請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＣＨである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＮＨである請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが−Ｃ（Ｒ４）２である請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−ＣＨ（アルキル）−である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが−ＣＨ（−Ｃ（Ｏ）−アルキル）−である請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが：
【化３７０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
基：
【化３７１】
が：
【化３７２−１】
【化３７２−２】
【化３７２−３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が：
【化３７３−１】
【化３７３−２】
である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化３７４】
（式中、
Ｒ１は請求項１において定義される通りであり；
各々のＱは独立してＣＨ又はＮであり、これによりＱの存在の少なくとも３つはＣＨである必要があり；
Ｒ８はＨ、アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−アルキルである）
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑの各々の存在はＣＨであり、そしてＲ２、Ｒ３、Ｒ８及びＹは各々−Ｈである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は−アリール、−ベンゾ縮合シクロアルキル、−ヘテロアリール、−ベンゾ縮合ヘテロアリール又は−ベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
構造：
【化３７５−１】
【化３７５−２】
【化３７５−３】
【化３７５−４】
【化３７５−５】
【化３７５−６】
【化３７５−７】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２２】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２４記載の組成物。
【請求項２６】
有効量の少なくとも１つの請求項２１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項２１の化合物ではない請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３０】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３３】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である請求項３２記載の方法。
【請求項３５】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである請求項３５記載の方法。
【請求項３８】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである請求項３５記載の方法。
【請求項３９】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４０】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
前記チロシンキナーゼがＥＧＦＲである請求項４０記載の方法。
【請求項４３】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４４】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４５】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記ｍｅｋキナーゼがＭＥＫ−１である請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項４８記載の方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項４９記載の方法。
【請求項５２】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項４８記載の方法。
【請求項５３】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項２１の化合物とは異なる、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５３記載の方法。
【請求項１】
式：
【化３６６】
（式中、破線は任意及び追加的な結合を示し、
式中、
Ｒ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、−（アルキレン）ｍ−アリール、−アルケニレン−アリール、−アルキニレン−アリール、−（アルキレン）ｍシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクレニルであり、ここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合により５個までの置換基で置換されていてよく、それは同じかまたは異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ＣＮ、アルキニル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル及び−（アルキレン）ｍ−アリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル又はアルキニル基は１つ以上の置換基で置換されていてよく、それは同じかまたは異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、及び−Ｏ−アルキルから選択され；ここで何れかの環式Ｒ１基は場合によりシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基に縮合していてよく；これによりＲ１がヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニルである場合は、これらの基は環炭素原子により式（Ｉ）の化合物の残りに結合しており；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ２及びそれが結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ３はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ３ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ４の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＣＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）２、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６であり；
Ｒ５はＨ、アルキル、アリール、−ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ６の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、アリール又はハロアルキルであり；
Ｒ７の各々の存在は、Ｈ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ８の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ９の各々の存在は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０及びＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、もしくは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又は何れかのＲ１１及びそれが結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり；
Ａｒはアリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここで該アリーレン又はヘテロアリーレンは何れかの２個のその隣接環炭素原子を介して連結し、そしてここで該アリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換されていてよく、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−ＯＨ、−ＯＲ９、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ６）２−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され、それによりＡｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ２及びＲ３は各々水素以外であり；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成することができ、それらの各々が更に置換されていてよく；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−又は−Ｎ−であり、これにより任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である）
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が−アリール、−アリールアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール又はベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がフェニル、ピリジル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、ビフェニル、フェニル−Ｏ−フェニル、フラニル、ピロリル、インドリル、Ｎ−アルキルインドリル又は：
【化３６７】
（式中、ｒは１、２又は３である）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が：
【化３６８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが：
【化３６９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１であり、ＹがＨである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ＺがＮであり、Ｒ２及びＲ３が各々−Ｈである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
ＺがＮであり、Ｒ２及びＲ３の一方が−Ｈであり、Ｒ２及びＲ３の他方がメチルである請求項６記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＣＲ７であり、Ｒ２及びＲ３が各々−Ｈである請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
ＺがＣＨである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＮＨである請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが−Ｃ（Ｒ４）２である請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−ＣＨ（アルキル）−である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが−ＣＨ（−Ｃ（Ｏ）−アルキル）−である請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが：
【化３７０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
基：
【化３７１】
が：
【化３７２−１】
【化３７２−２】
【化３７２−３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が：
【化３７３−１】
【化３７３−２】
である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化３７４】
（式中、
Ｒ１は請求項１において定義される通りであり；
各々のＱは独立してＣＨ又はＮであり、これによりＱの存在の少なくとも３つはＣＨである必要があり；
Ｒ８はＨ、アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−アルキルである）
を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑの各々の存在はＣＨであり、そしてＲ２、Ｒ３、Ｒ８及びＹは各々−Ｈである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は−アリール、−ベンゾ縮合シクロアルキル、−ヘテロアリール、−ベンゾ縮合ヘテロアリール又は−ベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
構造：
【化３７５−１】
【化３７５−２】
【化３７５−３】
【化３７５−４】
【化３７５−５】
【化３７５−６】
【化３７５−７】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２２】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２４記載の組成物。
【請求項２６】
有効量の少なくとも１つの請求項２１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項２１の化合物ではない請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３０】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３３】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である請求項３２記載の方法。
【請求項３５】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである請求項３５記載の方法。
【請求項３８】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである請求項３５記載の方法。
【請求項３９】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４０】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
前記チロシンキナーゼがＥＧＦＲである請求項４０記載の方法。
【請求項４３】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４４】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４５】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記ｍｅｋキナーゼがＭＥＫ−１である請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項４８記載の方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項４９記載の方法。
【請求項５２】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項４８記載の方法。
【請求項５３】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、該追加的な抗癌剤が請求項２１の化合物とは異なる、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５３記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０８２７４（Ｐ２０１０−５０８２７４Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４６９１（Ｐ２００９−５３４６９１）
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２８２９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７０２
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２８２９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７０２
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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