【課題】ナトリウム・カルシウム交換体（ＮＣＸ）、特にナトリウム・カルシウム交換体のサブタイプ１（ＮＣＸ１）を阻害されることにより、不整脈、心不全および脳卒中などの細胞内カルシウムホメオスタシスが妨げられる障害に使用できる化合物の提供、並びに該化合物の製造方法、医薬としての使用、およびそれを含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される置換２−（クロマン−６−イルオキシ）−チアゾール化合物。
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【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】ストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として、抗ストレス作用を有し、経口吸収性に優れた化合物の開発。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書中に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、抗ストレス作用を有することから、ストレスに起因する疾患、特にストレスに起因する消化器系疾患の予防および／または治療薬として有用であり、経口吸収性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｗ'、Ｖ、Ｖ'、Ｖ''、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルが提供される。該化合物は、抗増殖剤として、特に抗癌剤としての有用性を有している。
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式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²は本明細書において説明されている。）、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に許容可能なその塩、エステル、若しくは鏡像異性体が提供される（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、及びＲ^２は、明細書に記載の通りである）。この化合物は抗増殖剤として、特に抗がん剤として有用である。 （もっと読む）

式I（式中、X, Y, V, R¹, R² 及びRは明細書中に記載されるとおりである）の化合物ならびにその医薬上許容されうる塩及びエステル及びエナンチオマーを提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。
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本出願は、例えば、医薬品中のＮＫ−１阻害化合物として使用することができる８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル（ｎｎｅｔｈｙｌ）］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を合成するための新規なプロセス、前記プロセスにおいて有用な中間体、および前記中間体を調製するためのプロセスを開示しており、また、Ｎ−複素環カルベン金属錯体から金属を除去するためのプロセスも開示している。ＩＭ＝１０２１２３。 （もっと読む）

【課題】（１）エネルギー密度が高く、（２）化学的かつ電気的に安定で、（３）導電性に優れ、電極活物質層を形成する際にカーボングラファイト等の集電体の使用量を極めて少なくすることができ、理論容量と電池実容量との差が極めて小さいフラーレン誘導体、それを用いた活物質及び二次電池を提供することにある。
【解決手段】少なくとも、１〜６０個のニトロキシラジカル基を分子内に有し、かつメタロセンまたはメタロセンの熱分解により生成する金属原子を内包することを特徴とするフラーレン誘導体。 （もっと読む）

【課題】（１）エネルギー密度が高く（２）化学的且つ電気的に安定で（３）導電性に優れるため、電極活物質層を形成する際にカーボングラファイト等の集電体の使用量を極めて少なくすることができ、理論容量と電池実容量との差が極めて小さい活物質、それを用いた二次電池、及び新規なラジカル・フラーレン化合物を提供する。
【解決手段】少なくとも、分子内に１以上５以下のニトロキシラジカル基、及び塩基存在下でカルベンを形成可能な基を共に有する化合物を含有する活物質において、該化合物から形成されたカルベンがフラーレンの炭素−炭素二重結合に付加反応した成績体であることを特徴とする活物質、二次電池、及び新規ラジカル・フラーレン化合物。 （もっと読む）

【課題】ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各記号は明細書記載のとおり］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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下記式


（上式中、W、X、X’、Y、V、V’、A、B及びRは明細書中に記載されるとおりである）の化合物、医薬上許容される塩、エステル及びそれらのエナンチオマー、そのような化合物の製造方法及びその使用方法を提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。 （もっと読む）

下記式（I）：


[式中、W, V, X, Y, A, R及びR’は、本明細書に記載される通りである]で表される化合物及び医薬的に許容できるその塩及びエステル、前記化合物の製造方法、及び特に抗癌剤としてのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）


〔式中、記号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＤは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、ＭＫ−２またはＴＮＦ活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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