国際特許分類[A61K31/5386]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | スピロ縮合又は架橋環系の部分を構成するもの (112)
国際特許分類[A61K31/5386]に分類される特許
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MDM2とp53の間の相互作用の阻害剤
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、s、t、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Q、Z、G、EおよびDは定義される意味を有する。
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6−シクロアミノ−3−(ピリダジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]−ピリダジンおよびこれらの誘導体、これらの調製および治療上の用途
本発明は一般式(I)
の6−シクロアミノ−3−(ピリダジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関し、式中、R2=場合によって置換されているアリール、A=場合によって置換されているC1−7アルキレン、B=場合によって置換されているC1−7アルキレン、L=Rc基もしくはRd基で場合によって置換されているN、またはRe1およびRdもしくは2つのRe2によって場合によって置換されているC、AおよびBの炭素原子は1つまたは複数の同一または異なるRf基によって場合によって置換されており、R7およびR8は独立に=HまたはC1−6アルキル。製造方法および治療上の用途。
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置換三環式化合物およびその使用方法
本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としてのスピロ環式アミノキノロン
【課題】GSK-3阻害剤仲介疾患の予防、改善又は治療に有効である化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】式Iのスピロ環式アミノキノロン及びその化合物を含有する組成物を用いる。式(I)において: X1はO又はNR8であり; Aは結合又は置換又は無置換C1-C2アルキレンであり、置換基が存在する場合には、1〜4つのQ2基より選ばれ; ここで、Q2はアルキル又はハロアルキルである; pは0又は1であり; qは0又は2の整数である。
【化1】
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グルタミン酸作動性シナプス反応を増大するための二環式アミド
本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い(先天性中枢性低換気症候群)、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロ化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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3−スピロピリミジントリオン−キノリン誘導体と抗菌剤としてのその使用
1つの側面において、本発明は、式(I)[式中:nは、1〜4であり;R3は、それぞれの出現において、−X−R5、−W−R6、−C(O)−N(R3a)−S(O)2−R3b、−C(R3a)=N−R3y、−C(R3a)=N−N(R3a)−C(O)−R3b、−C(R3a)=N−N(R3a)−C(O)2−R3b、−C(R3a)=N−N(R3y)2、−C(R3a)=N−N(R3a)−C(O)−N(R3y)2、−C(N(R3a)2)=N−R3y、−C(N(R3a)2)=N−OR3y、−C(N(R3a)2)=N−C(O)−R3b、−C(N(R3a)2)=N−S(O)2−R3b、−C(N(R3a)2)=N−CN、−N=C(R3y)2、−N(R3a)−S(O)2−N(R3y)2、−N(R3a)−N(R3y)2、−N(R3a)−C(O)−N(R3y)2、−N(R3a)−C(O)−N(R3a)−S(O)2−R3b、−N(R3a)−C(R3a)=N(R3y)、−N(R3a)−C(R3a)=N−OR3y、−N(R3a)−C(R3a)=N−C(O)−R3b、−N(R3a)−C(R3a)=N−S(O)2R3b、−N(R3a)−C(R3a)=N−CN、−N(R3a)−C(N(R3a)2)=N−R3y、−N(R3a)−C(N(R3a)2)=N−OR3y、−N(R3a)−C(N(R3a)2)=N−C(O)−R3b、−N(R3a)−C(N(R3a)2)=N−S(O)2−R3b、−N(R3a)−C(N(R3a)2)=N−CN、−O−C(O)−R3b、及び−Si(R3b)3より独立して選択される]の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
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CRIPTO結合分子
本発明は、抗Cripto抗体及びその一部のヒト化型、並びに、単独で又は他の薬剤と併用した、癌のような疾患の治療におけるその使用に関する。本発明により、有効量の、Criptoに結合する結合分子を被験体に投与する工程を含む、該被験体の腫瘍の増殖を阻害する方法であって、該結合分子が、3週間毎に1回投与され、それにより該被験体の腫瘍の増殖を阻害する方法が提供される。有効量のCriptoに結合する結合分子及び追加の化学療法剤を被験体に投与して、それにより該被験体の腫瘍の増殖を阻害する工程を含む、該被験体の腫瘍の増殖を阻害する方法もまた提供される。 (もっと読む)
ジアシルグリセロールO−アシル転移酵素1型酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物
(Q、G1、G2、G3は、本明細書中に定義されている。)に関する。DGAT−1関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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第3級アミド、スルホンアミド、カルバミン酸及び尿素末端基をもつCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用な式I:
(式中、変項A、m、n、J、Re、Rf、R4、Ea、Eb、Ec、RPG及びYは本明細書中に定義する通りである。)の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにCGRPが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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