本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用により、本化合物は、HIV感染およびAIDSの治療に有用である。本発明はまた、HIVに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに１以上の抗アポトーシスファミリータンパク質構成員の発現を起こしている疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
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本発明は、Ａ２Ａ受容体に関係する疾患の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、１，４−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、場合により、低級アルキル若しくは−ＮＲ₂よりなる群から選択される１つ以上の置換基により置換されている、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−ＣＨ₂−モルホリニル若しくは−ＣＨ₂−ピロリジニルにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−ＣＨ₂−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ₂−モルホリニル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃若しくは−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタンであるか、又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は−Ｎ（Ｒ）−７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルであるか、又は２−アザ−ビシクロ［２．２．２］デカンであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とする。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、ｎおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシの阻害に有用である、ジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）