本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその医薬的に許容し得る塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｔｒｋ受容体（ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、またはＦｌｔ−３）のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗増殖剤として有用である。
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粒子径１０００ｇｍ以下の複数の顆粒を含む経口徐放性医薬組成物であって、該顆粒はそれぞれベラプロストナトリウムを含有する核顆粒と皮膜剤とを含み、該皮膜剤は（１）難水溶性高分子物質を含む皮膜層と（２）熱溶融性低融点物質を含む皮膜層とを包含する少なくとも２層の皮膜層から成るものであって、前記核顆粒は該皮膜剤で被覆される経口徐放性医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、癌のリスクまたは前悪性形成異常の高いリスクファクターを有する被験体に治療的有効量のプロスタサイクリンアナログを投与することにより、癌のリスクまたは前悪性形成異常を予防または減少させるための方法を提供する。本方法において、肺癌、肝臓癌、脳の癌、膵臓癌、腎臓癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、卵巣癌ならびに頭頚部の癌を含む種々の癌が予防され得るが、これらに限定されない。代表的には、高いリスクファクターを有する被験体において、癌を発症するリスクを少なくとも約１０％減少させる。 （もっと読む）

【課題】 分子内にフッ素原子を有するプロスタグランジンＦ２ａ誘導体を含む水性液剤を長期に渡って安定に保存できる樹脂製容器を提供する。
【解決手段】 分子内にフッ素原子を有するプロスタグランジンＦ２ａ誘導体を含む水性液剤を、プロピレン成分とエチレン成分の割合がプロピレン成分／エチレン成分＝９４．０／６．０〜９９．５／０．５であるプロピレン−エチレン共重合体からなる樹脂製容器に保存することにより、水性液剤中のプロスタグランジンＦ２α誘導体の含有率の低下が抑制される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＰＡＲδを活性化する作用を有する化合物を含有する熱産生亢進作用を有する物質の選択方法、及びその薬剤、並びに抗糖尿病、抗肥満、及び内臓蓄積脂肪低減化機能を有する薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ペルオキシソーム増殖物質活性化受容体ＰＰＡＲδを活性化する作用を有する化合物を含有する、非ふるえ熱産生（nonshiveringthermogenesis；ｎＳＴ）を亢進させ、脂肪組織等の細胞中のミトコンドリアの脱共役呼吸又はミトコンドリア内膜でのプロトンリークを特異的に亢進させ、ＵＣＰ１の発現量を増大させる作用を有する薬剤、該化合物を含有する抗糖尿病剤、抗肥満剤、内臓蓄積脂肪低減化剤である。また本発明は、ＰＰＡＲδ活性化作用の測定による該化合物の選択方法である。 （もっと読む）

カンデサルタン・シレキシセルのようなレニン−アンジオテンシン系の阻害剤による腎疾患の治療または予防効果を増強する増強剤が開示されている。増強剤は、ベラプロストナトリウムのような、特定のプロスタグランジンＩ誘導体を有効成分として含有する。
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【課題】哺乳動物の細胞からコレステロール流出を増加させる方法、及び遺伝した異常性の原因である遺伝子の同定方法の提供。
【解決手段】プロスタグランジンＥ２、プロスタサイクリン１２およびプロスタグランジンＪ２に代表されるエイコサノイドを哺乳動物に投与してコレステロールの流出を増加させる。正常ＲＮＡ及び異常ＲＮＡから各々標識されたｃＤＮＡを調製し、更に遺伝子発現アレイをプローブし、各々のＲＮＡ間の遺伝子発現の変動を同定する。 （もっと読む）

有効量のプロスタグランジン化合物、特に式(I)の化合物を含む肥満の処置用組成物を提供する。
【化１】

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肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

肥満は、先進国および発展途上国において子供および成人に影響する、世界的な健康問題である。肥満はエネルギー代謝と食欲調節の両方の障害であり、エネルギーバランスの機能障害と理解することができる。出願人は、神経エネルギーバランスに影響する化合物を被験体に投与することによる、被験体による食物摂取を調節する手段を発見した。出願人は、AMPK、特に視床下部AMPK、の活性を標的とする化合物、特にAMPK活性化を阻害する化合物を被験体に投与することによる、被験体による食物摂取を調節する手段を発見した。出願人はまた、被験体の神経エネルギーバランスを増加させる化合物を被験体に投与することによって被験体の食欲を減少させることによる、被験体における体重減少を誘導する方法を発見した。 （もっと読む）