本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）

メチルキサンチン化合物を、単独では呼吸疾患の治療に有効でない用量で投与する、該呼吸疾患の治療のための、相乗的に組合されたメチルキサンチン化合物とステロイドとの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
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【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品などに好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）クマリン、４−ヒドロキシクマリン、ウンベリフェロン、４−メチルウンベリフェロン、ダフネチン、スコポレチン、エスクレチン、エスクリン等のクマリン誘導体と、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品などに好適な皮膚外用剤が得られた。。 （もっと読む）

【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）センタウレイジンと、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品に好適な皮膚外用剤が得られた。 （もっと読む）

【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）６−アセチル−１１，１３−ジヒドロヘレナリンと、更にはアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸−２−グルコシド及びそれらの塩、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品に好適な皮膚外用剤が得られた。 （もっと読む）

本発明は、１以上の生物学的活性を有する天然物質の選択した生物学的活性をその天然物質の抽出物中でモジュレートする方法に関するものであり、該方法は、適切な好気条件下で好気的に代謝する微生物の存在下、インキュベートしていない抽出物の基底活性と比較して前記の選択した活性をモジュレートするのに十分な期間、培地中の該抽出物をインキュベートすることを含む。さらに、本発明は、そのようにして調製した生物変換物質、および化粧品または医薬組成物中でのその使用に関する。
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以下の植物科の少なくとも一つのエキスから選択された薬剤で構成されるエイズ及びエイズ関連症状を治療する組成物：
（１）キョウチクトウ科（Pleioscarpa Bicarpellata）; （２）バンレイシ科(Cleistopholis Patens)；(３)カイナンボク科（Dichapetehan Madagasca Riense）;（４）バンレイシ科（Uvaristrum Pierreanum）；（５）キョウチクトウ科（Strophantus Gratus）；（６）ガガイモ科(Gongronema Latifolium)；（７）シクンシ科（Combretum Racemosum）；（８）キョウチクトウ科（Alsotonia boonei）；（９）ヒユ科（Alternanthera Pungens）；（１０）サトイモ科（AnchomanesDiffermis）；（１１）カヤツリグサ科（Seleria Voivinil）；（１２）ウルシ科（Lannea Acida）；（１３）ノウゼンカズラ科（KigeliaAfricana）；（１４）パンヤ科（Ceiba Pantanota）; （１５）ウルシ科（Antrocaryon Micraster）；（１６）パンヤ科（Bombax Bounopozense）；（１７）ウルシ科（Spondias Mombin）; （１８）パパイヤ科（Carica Papaya）;（１９）上記のいずれかのエキスのグリセリルエステル；（２０）上記のいずれかのエキスのサポニン；（２１）上記のいずれかのエキスのアルカロイド；（２２）上記のいずれかのエキスのタンパク質；（２３）上記のいずれかのエキスの油脂；（２４）上記のいずれかのエキスの糖；（２５）上記のいずれかの混合物。 （もっと読む）

本発明は、カラパ・ギアネンシス・オーブレーの種子から抽出された油に基づくおよび/またはこの油から単離されかつその生物学的活性に関与する化学的化合物テトラノルトリテルペノイドの薬学的組成物について言及し、軽減された副作用および低コストをともなって以下の薬理学的活性を提示する：抗アレルギー性、抗炎症性、鎮痛性、および免疫調節性。本発明のそのような薬学的組成物は、経口または局所使用を介する、ヒトにおけるアレルギー性および炎症性状態の処置、予防、または阻害を目的とする。これらの場合の各々の一つにおいて、組成物は液体または固体形式であり得る。本発明の局所使用に対する化合物は、無毒性である、または低毒性であり、特に半固体形式(クリーム)で提供される。本発明の薬学的組成物は、アレルギー源または感染源の異なる炎症性反応において作用することに加えて、皮膚および呼吸器アレルギーに対する重要な治療的代替物を構成する。それ故に、これらの組成物は、とりわけ、リウマチ性、炎症性および変性プロセス、多様な外傷、疼痛、ならびに手術後炎症、急性有通性症候群の症候処置においても使用され、それは、経口または局所的に投与され得る。

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式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I)：
【化１７】


〔式中、
- R¹はC_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R²は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- 各R³は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C_1-6アルキル)アミノ、ジ(C_1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO₂R^/、-CONR^/R^//、-NH-CO-R^/、-S(O)R^/、-S(O)₂R^/、-NH-S(O)₂R^/、-S(O)NR^/R^//または-S(O)₂NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC_1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R⁴は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- R⁵はC_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR⁶を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)₂-を表し、さらに
- R⁶はC_1-6アルキル、ヒドロキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-O-または-NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C_1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-を表す〕
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