本発明は、合成ゲスタゲンと混合された天然エストロゲンに基づく段階型避妊用製剤に関する。当該技術分野に知られる従来の排卵抑制剤は、高用量において信頼がありそして安全であると証明されてきた。本発明の目的は、性周期の全期間にわたり高い避妊安全性を提供し、月経出血を改善し、そして乳房の圧痛、頭痛、憂鬱な気分、及び性欲の変化などの副作用を低減するか又は取り除く製剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR¹ = HまたはCH₃、R²およびR³ = H、ClまたはCH₃、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。

（もっと読む）

本発明において提供される方法は、第１の投薬期間中に選択的プロゲステロン受容体調整剤（ＳＰＲＭ）を投与し、および第２の投薬期間中に少なくとも１つのプロゲストゲンを投与することを含む。投薬期間は、同時に実行されてもよいし、又はＳＰＲＭもプロゲストゲンも投与されない期間を置いて、もしくはこの期間を置かずに、逐次的に実行されてもよい。 （もっと読む）

ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
（もっと読む）

３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式：（Ｉ）（化学構造を挿入）又は（ＩＩ）（化学構造を挿入）［式中、Ｒ_ａは、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＣＣＨ_３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分枝及び／又は環状炭化水素鎖である］の化合物の有効量を投与することにより、望ましくない血管新生によって特徴付けられる哺乳動物疾患又は状態を治療するための組成物及び方法。

（もっと読む）

ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
（もっと読む）

【課題】眼血管新生（角膜、網膜、結膜及び／又は脈絡膜における新しい血管成長）の治療に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に、略中性のｐＨで、眼球血管新生の治療に適した濃度及び用量のへパリンを含む眼血管新生の治療に適した製剤を提供する。眼血管新生等の疾患の治療にステロイドのような薬剤を使用すると、眼内圧を上昇させる可能性がある（緑内障）。 （もっと読む）

炎症性閉塞性気道疾患の処置において同時的、逐次的または個別的投与のための、
（Ａ）遊離型または塩形態または溶媒和物形態の、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘは本明細書中に記載の意味を有する］
で示される化合物；および
（Ｂ）コルチコステロイド
を個別にまたは共に含み、（Ａ）：（Ｂ）が１００：１から１：３００のモル比である医薬。

（もっと読む）

本発明は、さまざまな原因の鼻炎治療のための、局所性抗コリン薬のを単独で、又は局所的に投与される抗ヒスタミン薬、局所的又は経口的に投与されるホスホジエステラーゼ４阻害剤又は局所性コルチコステロイドとともに含む、新規組み合わせ薬を提供する。本発明は、局所適用製剤中のこれらの組み合わせの提示性をさらに含み、そして局所適用に好適な様々な医薬製剤、例えば、スプレー式点鼻薬、点鼻薬、乳濁液、ペースト、クリーム、及びゲルを含む。 （もっと読む）