【課題】 ヒトを含む哺乳動物におけるヘルペスウイルス感染を予防および／または治療するための、局所投与用の医薬組成物。
【解決手段】 医薬的に許容し得る担体中の、ホスカーネットである抗ウイルス剤、および、ヒドロコルチゾンである抗炎症性グルココルチコイドの組合せ物を含む、ヒトを含む哺乳動物におけるヘルペスウイルス感染を予防および／または治療するための、経皮または粘膜投与用の医薬組成物を提供する。本組成物は特に再発性ヘルペスウイルス感染の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、蝸牛興奮毒性によって誘導される耳鳴りを予防および／または治療する方法に関する。これらの方法において、ＮＭＤＡ受容体拮抗剤を含む薬学的化合物は、内耳への局所投与に好適な仕組みおよび／または調合物によって、当該治療を必要とする個体に投与される。予防および／または治療される耳鳴りは、音響外傷、老年性難聴、虚血、酸素欠乏症、１つ以上の聴覚毒性薬物を用いた処理、突発性難聴または他の蝸牛興奮毒性を誘導する出来事によって引き起こされる。また、本発明は、電気生理学的な試験法を組み合わせた新規なスクリーニング方法による、耳鳴りの処置および予防に有効な化合物を同定する方法に関する。
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【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の新規な治療剤の提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシシチジン、例えば下記式で示される化合物


［式中、Ｒは、Ｈ、直鎖、枝分かれ又は環状アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換されたアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二又は三リン酸、あるいは燐酸誘導体から成る群から選択され；そしてＢＡＳＥは、任意に置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である］を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、その調製方法、及びそれらの使用に関する。前記化合物は、ＭＥＫの過剰活性を特徴とする疾患の治療に有用である。従って、前記化合物は、癌、認知及びＣＮＳ障害、並びに炎症性／自己免疫性疾患等の疾患の治療に有用である。

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本発明は、N-(ホスホノアルキル)アミノ酸、その関連化合物又は誘導体、に関し、前記N-(ホスホノアルキル)アミノ酸、その関連化合物又は誘導体は、N-(ホスホノメチル)-グリシン又はN, N-ビス(ホスホノメチル)-グリシンを除いて、遊離酸、塩、部分塩、ラクトン、アミド又はエステルの形態で、或いは、立体異性又は非立体異性形態で存在する。又、遊離酸、塩、部分塩、ラクトン、アミド又はエステルの形態で、或いは、立体異性又は非立体異性形態で存在するN-(ホスホノアルキル)-アミノ酸、その関連化合物又は誘導体と、哺乳動物対象体に対する局所投与又は全身投与用の美容的又は薬学的に許容可能なビヒクルとを含む組成物、更に、神経系、血管系、筋骨格系や皮膚系の少なくとも1つに関連する状態、障害、症状、又は症候群を軽減又は改善するためにそのような化合物を有効量投与する方法も含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。 （もっと読む）